41621-49-2
41621-49-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
6-環(huán)己基-1-羥基-4-甲基吡啶-2(1H)-酮 2-氨基乙醇
環(huán)吡司胺
環(huán)吡酮胺
環(huán)己吡酮氨乙醇
環(huán)匹羅司乙醇胺
環(huán)吡司胺
環(huán)吡酮胺
6-cyclohexyl-1-hydroxy-4-methyl-2(1h)-pyridone
6-CYCLOHEXYL-1-HYDROXY-4-METHYL-2[1H]-PYRIDONE ETHANOLAMINE SALT
6-CYCLOHEXYL-1-HYDROXY-4-METHYL-2(1H)-PYRIDONE ETHANOLAMMONIUM SALT
6-cyclohexyl-1-hydroxy-4-methylpyridin-2(1h)-one 2-aminoethanol (1:1)
CICLOPIROX
ciclopirox ethanolamine
CICLOPIROXOLAMINE
2-aminoethanolcompd.with6-cyclohexyl-1-hydroxy-4-methyl-2(1h)-pyridinone(
6-cyclohexyl-1-hydroxy-4-methyl-2(1h)-pyridinoncompd.with2-aminoethanol
6-cyclohexyl-1-hydroxy-4-methyl-2(1h)-pyridinonecompd.with2-aminoethanol(
6-cyclohexyl-1-hydroxy-4-methyl-2(1h)-pyridon,2-aminoethanol-salz
6-cyclohexyl-1-hydroxy-4-methyl-2(1h)-pyridone,2-aminoethanolsalt
batrafen
ciclopiroxethanolaminesalt(1:1)
ciclopiroxolamin
hoe296
lorpox
terit
6-cyclohexyl-1-hydroxy-4-methylpyridin-2(1H)-one, compound with 2-aminoethanol (1:1)
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
41621-49-2(安全特性,毒性,儲(chǔ)運(yùn))
常見(jiàn)問(wèn)題列表
與咪唑類(lèi)抗感染藥相比，環(huán)吡司胺對(duì)皮膚真菌賴(lài)以生存的角質(zhì)層有極強(qiáng)的滲透力，故對(duì)角質(zhì)層深部真菌，如甲癬等有顯著的抑菌。
臨床上主要用于淺部皮膚真菌感染，如體癬、腳癬、股癬，手、足癬（尤其是角化增厚型），花斑癬，皮膚念珠菌病，白色念珠菌及甲癬的治療。
| Target | Value |
| ATPase |
Ciclopirox會(huì)明顯抑制C. albicans strain SC5314 細(xì)胞的生長(zhǎng)， MIC 80s 為1.0-2.0 μg/mL，濃度大于0.6 μg/mL時(shí)細(xì)胞生長(zhǎng)明顯下降, 濃度 0.7 μg/mL時(shí)細(xì)胞生長(zhǎng)受到完全抑制。這與fluconazole 不同，fluconazole的抑制濃度范圍更大。與bipyridine類(lèi)似, Ciclopirox 也是通過(guò)結(jié)合鐵離子來(lái)抑制細(xì)胞的生長(zhǎng)，抑制作用可通過(guò)加入FeCl 3 解除。此外, 次抑菌濃度(0.6 μg/mL)的Ciclopirox僅會(huì)適度地降低 某些致病基因的表達(dá)，如編碼分泌蛋白酶或者脂酶的基因，但卻會(huì)導(dǎo)致某些基因明顯的高表達(dá)或低表達(dá)，如編碼鐵離子通透酶或轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(FTR1, FTR2和 FTH1)以及銅離子通透酶(CCC2),鐵離子還原酶(CFL1)和含鐵細(xì)胞轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(SIT1)的基因。經(jīng)過(guò)Ciclopirox處理之后盡管念珠菌抗藥基因CDR1和 CDR2的表達(dá)明顯上調(diào)，但是即使處理6個(gè)月之后抗藥性或藥物耐受性都沒(méi)有什么明顯變化，而 fluconazole處理2個(gè)月之后最低抑菌濃度就會(huì)顯著升高。Ciclopirox 對(duì)曲霉菌B5233的IC50 為4.22 μM,效果明顯好于deferiprone ，其IC50 為 1.29 mM.