405168-58-3
中文名稱
4-[((3S)-1-氮雜雙環(huán)[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮
英文名稱
CHIR-124
CAS
405168-58-3
分子式
C23H22ClN5O
分子量
419.91
MOL 文件
405168-58-3.mol
更新日期
2024/11/15 18:20:28
405168-58-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物CHIR124CHK1抑制劑(CHIR-124)
4-[((3S)-1-氮雜雙環(huán)[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮
英文別名
CS-2141CHIR-124
CHIR-124 (CHIR124
CHIR-124 USP/EP/BP
4-[((3S)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl)amino]-3-(1H-benzimidazol-2-yl)-6-chloroquinolin-2(1H)-one
2(1H)-Quinolinone, 4-[(3S)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-ylaMino]-3-(1H-benziMidazol-2-yl)-6-chloro-
所屬類別
生物化工：Chk 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.46
儲存條件-20°C儲存
溶解度insoluble in H2O; ≥10.5 mg/mL in DMSO; ≥2.61 mg/mL in EtOH with gentle warming
酸度系數(shù)(pKa)9.00±0.70(Predicted)
形態(tài)固體
顏色Light yellow to brown
4-[((3S)-1-氮雜雙環(huán)[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮價(jià)格(試劑級)
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | HY-13263 | 4-[((3S)-1-氮雜雙環(huán)[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮 CHIR-124 | 405168-58-3 | 5mg | 930元 |
| 2024/11/08 | S2683 | 4-[((3S)-1-氮雜雙環(huán)[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮 CHIR-124 | 405168-58-3 | 5mg | 973.97元 |
| 2024/11/08 | HY-13263 | 4-[((3S)-1-氮雜雙環(huán)[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮 CHIR-124 | 405168-58-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 1023元 |
常見問題列表
生物活性
CHIR-124是一種新型有效的Chk1抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.3 nM。比作用于Chk2選擇性高2000倍，比作用于CDK2/4和Cdc2活性高500到5000倍。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
Chk1
(Cell-free assay) | 0.3 nM |
|
FLT3
(Cell-free assay) | 5.8 nM |
|
PDGFR
(Cell-free assay) | 6.6 nM |
|
GSK-3
(Cell-free assay) | 23.3 nM |
體外研究
CHIR-124是喹諾酮類小分子，結(jié)構(gòu)上與其他已知的Chk1抑制劑無關(guān)。CHIR-124與拓?fù)洚悩?gòu)酶毒劑(如,Camptothecin 或 SN-38) 相互協(xié)同抑制多種癌細(xì)胞株生長，包括乳腺癌 (MDA-MB-231和 MDA-MB-435) 和結(jié)腸癌 (SW-620 和 Colo205), 這些腫瘤都發(fā)生p53突變。CHIR-124 作用于MDA-MD-435 乳腺癌細(xì)胞，廢除SN-38^ 誘導(dǎo)的S和G2-M期檢測點(diǎn)，且增強(qiáng)凋亡。p53缺失增強(qiáng) CHIR-124造成的G2-M檢測點(diǎn)廢除和誘導(dǎo)的凋亡。