2-氯-5-氟煙酸具有特殊的化學(xué)性質(zhì)和藥用活性，是許多醫(yī)藥、農(nóng)藥的中間體，應(yīng)用前景非常廣闊。其還可用作醫(yī)藥及醫(yī)藥中間體、染發(fā)助劑、聚和物穩(wěn)定劑、感光材料的抗氧化劑和抗灰霧劑等等。2-氯-5-氟煙酸也是糖尿病藥物、抗抑郁藥物、抗腫瘤藥物、局麻藥物、降壓藥物等多種高附加值藥物的中間體，而且在降血壓、抗腫槪、抗球蟲(chóng)病等醫(yī)藥領(lǐng)域內(nèi)均有應(yīng)用。

2-氯-5-氟煙酸的合成步驟如下：向N2氣氛下的圓底燒瓶中添加脫氣DMF（270 mL）、Pd（OAc）2（0.05 eq，2.7 g，11.9 mmol）、PPh3（0.1 eq，6.2 g，23.8 mmol）和脫氣Et3N（6 eq，200 mL，1428.6 mmol）。攪拌混合物20分鐘，然后添加HCOOH（3 eq，28 mL，714.3 mmol），5分鐘后添加2,6-二氯-5-氟煙酸（50 g，238.1 mmol）并在50°C下攪拌混合物。反應(yīng)之后，對(duì)一份加工好的等分樣品進(jìn)行分析（1H NMR）。當(dāng)消耗所有起始材料（24小時(shí)）時(shí)，將混合物冷卻至0°C，并添加水（500 mL）。20分鐘后，混合物通過(guò)一塊用水沖洗的Celite墊過(guò)濾。用30%氫氧化鈉水溶液將混合物堿化至pH 9，并用EtOAc（2x）洗滌。將鹽酸（12 N）緩慢添加至pH 1，并用氯化鈉飽和溶液。用EtOAc（3x）提取混合物。用鹽水洗滌合并的有機(jī)提取物，干燥（Na2SO4）并減壓濃縮，得到37 g（88%）的米黃色固體，用于下一步，無(wú)需進(jìn)一步純化。1H核磁共振（DMSO-d6，300 MHz）：δ8.16（dd，1H）；8.58（d，1H）。