379270-37-8
中文名稱
泰諾福韋艾拉酚胺
英文名稱
Tenofovir Alafenamide
CAS
379270-37-8
分子式
C21H29N6O5P
分子量
476.466
MOL 文件
379270-37-8.mol
更新日期
2024/10/29 11:24:22
379270-37-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
磷丙替諾福韋泰諾福韋富馬酸酯
替諾福韋艾拉酚胺
泰諾福韋艾拉酚胺
替諾福韋雜質(zhì)51
替諾福韋艾拉酚胺雜質(zhì)
富馬酸替諾福韋艾拉酚胺
替諾福韋艾拉酚胺中間體2
替諾福韋艾拉酚胺半富馬酸鹽
替諾福韋艾拉酚胺 250MG
英文別名
GS-7340GS-7340-03
GS-7340/GS7340
tenofovir alafenamide
Tenofovir Impurity 51
GS-7340 Tenofovir alafenamide
Tenofovir Alafenamide fumarate
Tenofovir Alafenamide Impurity
Tenofovir Alafenamide (GS-7340)
Tenofovir alafenamide hemifumarate
所屬類別
原料藥：抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點>119°C (dec.)
沸點640.4±65.0 °C(Predicted)
密度1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
溶解度可溶于氯仿（少許）、DMSO（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)4.21±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
穩(wěn)定性吸濕性
InChIKeyLDEKQSIMHVQZJK-QTJFZWIYNA-N
SMILESC(OC(C)C)(=O)[C@H](C)NP(CO[C@H](C)CN1C2=C(N=C1)C(N)=NC=N2)(OC1=CC=CC=C1)=O |&1:6,12,r|
常見問題列表
用途
泰諾福韋艾拉酚胺是替諾福韋（T018500）的前藥，它是一種逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，用于治療HIV和乙型肝炎。
簡介
泰諾福韋艾拉酚胺是一種新型核苷酸類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。進入肝細胞后，藥物可水解成替諾福韋。替諾福韋隨后被細胞內(nèi)的激酶磷酸化，成為具有藥理活性的替諾福韋二磷酸鹽。替諾福韋二磷酸鹽由HBV逆轉(zhuǎn)錄酶整合入病毒的DNA，從而導(dǎo)致DNA鏈合成的中斷。
抗HIV復(fù)方新藥Genvoya
2015年11月5日，美國FDA批準了吉列德公司的新藥替諾福韋艾拉酚胺（Tenofovir Alafenamide Fumarate）復(fù)方片劑上市，商品名為Genvoya。用于12歲及以上的HIV患者的治療用藥。Genvoya是四合一的抗HIV-1的單一片劑，由前體藥物富馬酸替諾福韋艾拉酚胺（Tenofovir Alafenamide），以及埃替拉韋（Elvitegravir）恩曲他濱（Emtricitabine）和藥物增效劑Cobicistat組成。 迄今為止，全球約有3700萬人口感染HIV，其中美國國內(nèi)約達到120萬人，而這種感染趨勢還在逐年攀升。研制開發(fā)新的抗HIV藥物是以安全和持久抑制病毒增殖為宗旨，盡量減輕病毒感染所致機體免疫缺陷程度。目前HIV尚無法治愈，只能通過用藥延緩生命。生物活性
Tenofovir Alafenamide (GS-7340)是tenofovir的前藥，tenofovir是一種reverse transcriptase抑制劑，用于治療HIV和乙型肝炎。靶點
| Target | Value |
| Reverse transcriptase |
體外研究
GS-7340具有有效的抗HIV活性，IC50為0.005 μM。 37°C 下，GS 7340在人血漿和MT-2細胞提取物中的半衰期分別為90分鐘和28.3分鐘。GS 7340的肝臟攝取能夠分別被OATP1B1和OATP1B3促進。GS-7340被轉(zhuǎn)化為藥理活性形式-TFV-DP后，抑制HBV逆轉(zhuǎn)錄酶。
體內(nèi)研究
在雄性比格犬體內(nèi)，GS 7340 (10 mg/kg, p.o.)增強了到淋巴組織的分布。