378-44-9
中文名稱
倍他米松
英文名稱
Betamethasone
CAS
378-44-9
EINECS 編號
206-825-4
分子式
C28H37FO7
MDL 編號
MFCD00062969
分子量
504.59
MOL 文件
378-44-9.mol
更新日期
2025/01/22 17:27:34
378-44-9 結構式
基本信息
中文別名
16b-甲基-11b,17a,21-三羥基-9a-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮倍他米松
β-美松
貝他美松
培他美松
英文別名
1,4-PREGNADIEN-9-ALPHA-FLUORO-16-BETA-METHYL-11-BETA, 17,21-TRIOL-3,20-DIONE1,4-PREGNADIENE-3,20-DIONE-9ALPHA-FLUORO-16BETA-METHYL-11BETA,17ALPHA,21-TRIOL
9A-FLUORO-11B, 17A, 21-TRIHYDROXY-16B-METHYL-1, 4-PREGNADIENE-3, 20-DIONE
9a-fluoro-11b,17a,21-trihydroxy-16b-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione
9ALPHA-FLUORO-11BETA,17ALPHA,21-TRIHYDROXY-16BETA-METHYL-1,4-PREGNADIENE-3,20-DIONE
9ALPHA-FLUORO-11BETA,17ALPHA,21-TRIHYDROXY-16BETA-METHYLPREGNA-1,4-DIENE-3,20-DIONE
9ALPHA-FLUORO-16BETA-METHYL-11BETA,17ALPHA,21-TRIHYDROXY-1,4-PREGNADIENE-3,20-DIONE
9ALPHA-FLUORO-16BETA-METHYLPREDNISOLONE
BETADEXAMETHASONE
BETAMETHASONE
FLUBENISOLONE
NCS-39470
SCH-4831
(11beta,16beta)-9-Fluoro-11,17,21-trihydroxy-16-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione
16-beta-methyl-1,4-pregnadiene-9-alpha-fluoro-11-beta,17-alpha,21-triol-3,20
16-beta-Methyl-1,4-pregnadiene-9-alpha-fluoro-11-beta,17-alpha,21-triol-3,20-dione
17,21-trihydroxy-16-beta-methylpregna-1,4-diene-3,20-9-alpha-fluoro-11-bet
6beta)-
9-alpha-Fluoro-11-beta,17,21-trihydroxy-16-beta-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione
9-alpha-fluoro-11-beta,17-alpha,21-trihydroxy-16-beta-methylpregna-1,4-diene
所屬類別
原料藥：腎上腺皮質激素類藥物理化學性質
外觀性狀白色結晶性粉末。熔點231-234℃（分解）。無臭。醋酸倍他米松（[987-24-6]）亦為白色結晶性粉末，熔點205-208℃，微溶于丙醇、乙醇，極難溶于氯仿或乙醚，不溶于水，無臭。
熔點235-237°C
比旋光度D +108° (acetone)
沸點568.2±50.0 °C(Predicted)
密度1.1283 (estimate)
折射率118 ° (C=1, Dioxane)
儲存條件0-6°C
溶解度Practically insoluble in water, sparingly soluble in anhydrous ethanol, very slightly soluble in methylene chloride.
酸度系數(pKa)12.13±0.70(Predicted)
形態(tài)neat
顏色白色至灰白色
水溶解性58mg/L(25 ºC)
Merck1180
LogP2.01 at 25℃
安全數據
警示詞危險
危險性描述H360FD-H373
危險品標志Xi
危險類別碼40-48/20/21-61
安全說明22-36-45-53
WGK Germany2
RTECS號TU4000000
海關編碼29379000
毒性LD50 oral in mouse: > 4500mg/kg
378-44-9(安全特性,毒性,儲運)
儲運特性
通風低溫干燥毒性分級
中毒急性毒性
口服-小鼠 LD50: >4500 毫克/公斤可燃性危險特性
可燃; 燃燒產生有毒氟化物煙霧類別
有毒物品滅火劑
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 霧狀水常見問題列表
激素類藥物
倍他米松又稱培他美松、貝皮質醇、貝氟美松、培氟美松，屬于腎上腺皮質激素類藥物，為地塞米松的同分異構體，作用與潑尼松龍和地塞米松相同，具有抗炎、抗風濕、抗過敏和抑制免疫等多種藥理作用，抗炎作用較地塞米松、曲安西龍、氫化可的松等均強，可以減輕和防止組織對炎癥的反應，消除局部非感染性炎癥引起的發(fā)熱、發(fā)紅及腫脹，從而減輕炎癥的表現(xiàn)，本品0.3mg的抗炎療效與地塞米松0.75mg、潑尼松5mg或可的松25mg相當。倍他米松的鈉潴留作用為氫化可的松的百倍以上，在原發(fā)性腎上腺皮質功能減退癥中，可與糖皮質類固醇一起用于替代治療，防止或抑制細胞中介的免疫反應，延遲性的過敏反應，并減輕原發(fā)免疫反應的擴展，適用于低腎素低醛固酮綜合征和植物神經病變所致體位性低血壓等。
目前倍他米松還用于治療活動性風濕病、類風濕性關節(jié)炎、紅斑性狼瘡、嚴重支氣管哮喘、嚴重皮炎、急性白血病、過敏性皮炎、濕疹、神經性皮炎、脂溢性皮炎及瘙癢癥和某些感染的綜合治療。
本品禁用于嚴重的精神病史，活動性十二指腸、胃潰瘍，新近胃腸吻合術后，較重的骨質疏松，明顯的糖尿病，嚴重的高血壓，未能用抗菌藥物控制的病毒、細菌、霉菌感染、血栓性靜脈炎、感染性皮膚病，如膿皰病、體癬、股癬等。
不良反應
倍他米松長期使用常見的不良反應有醫(yī)源性庫欣綜合征面容和體態(tài)、體重增加、下肢浮腫、紫紋、易出血傾向、創(chuàng)口愈合不良、痤瘡、月經紊亂、肱或股骨頭缺血性壞死、骨質疏松及骨折（包括脊椎壓縮性骨折、長骨病理性骨折）、肌無力、肌萎縮、低血鉀綜合征、胃腸道刺激（惡心、嘔吐）、胰腺炎、消化性潰瘍或穿孔，兒童生長受到抑制、青光眼、白內障、良性顱內壓升高綜合征、糖耐量減退和糖尿病加重。生物活性
Betamethasone (NSC-39470, SCH-4831)是一種糖皮質激素類固醇，具有抗炎和免疫抑制特性。靶點
| Target | Value |
|
Glucocorticoid receptor
() |
體外研究
Betamethasone對II型糖皮質激素受體具有特異親合力,存在于大多數腦區(qū)。
體內研究
在妊娠晚期胎羊中，Betamethasone對外圍股動脈抗性血管有直接收縮血管作用。在綿羊輸注24小時后，Betamethasone在除了海馬測量的所有腦區(qū)域減小腦血流量（CBF）。 在大鼠中，Betamethasone減少NF-κB的活化和腫瘤壞死因子α和IL-1β的升高，并誘導在大腦中IL-10的表達，所有這些與疼痛閾值的改變有關。 Betamethasone減少額葉皮層，尾殼核和海馬中的synaptophysin-LI分別達46.9％，41.0％和55.4％，而不伴隨著胎羊腦不可逆的神經元損傷。 Betamethasone小幅增加胞苷酰轉移酶（CT）的mRNA，但不改變免疫反應酶在成年大鼠肺中的水平。Betamethasone降低鞘磷脂的水解酶的活性：酸性鞘磷脂為33％和堿性神經酰胺為21％。 Betamethasone在神經損傷時注射部分一直神經性痛覺過敏的發(fā)展并減少隨后升高的腦促炎性細胞因子的水平，同時刺激抗炎細胞因子IL-10的表達。