378-44-9
中文名稱
倍他米松
英文名稱
Betamethasone
CAS
378-44-9
EINECS 編號
206-825-4
分子式
C28H37FO7
MDL 編號
MFCD00062969
分子量
504.59
MOL 文件
378-44-9.mol
更新日期
2025/02/20 09:23:49
378-44-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
16b-甲基-11b,17a,21-三羥基-9a-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮倍他米松
β-美松
貝他美松
培他美松
英文別名
1,4-PREGNADIEN-9-ALPHA-FLUORO-16-BETA-METHYL-11-BETA, 17,21-TRIOL-3,20-DIONE1,4-PREGNADIENE-3,20-DIONE-9ALPHA-FLUORO-16BETA-METHYL-11BETA,17ALPHA,21-TRIOL
9A-FLUORO-11B, 17A, 21-TRIHYDROXY-16B-METHYL-1, 4-PREGNADIENE-3, 20-DIONE
9a-fluoro-11b,17a,21-trihydroxy-16b-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione
9ALPHA-FLUORO-11BETA,17ALPHA,21-TRIHYDROXY-16BETA-METHYL-1,4-PREGNADIENE-3,20-DIONE
9ALPHA-FLUORO-11BETA,17ALPHA,21-TRIHYDROXY-16BETA-METHYLPREGNA-1,4-DIENE-3,20-DIONE
9ALPHA-FLUORO-16BETA-METHYL-11BETA,17ALPHA,21-TRIHYDROXY-1,4-PREGNADIENE-3,20-DIONE
9ALPHA-FLUORO-16BETA-METHYLPREDNISOLONE
BETADEXAMETHASONE
BETAMETHASONE
FLUBENISOLONE
NCS-39470
SCH-4831
(11beta,16beta)-9-Fluoro-11,17,21-trihydroxy-16-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione
16-beta-methyl-1,4-pregnadiene-9-alpha-fluoro-11-beta,17-alpha,21-triol-3,20
16-beta-Methyl-1,4-pregnadiene-9-alpha-fluoro-11-beta,17-alpha,21-triol-3,20-dione
17,21-trihydroxy-16-beta-methylpregna-1,4-diene-3,20-9-alpha-fluoro-11-bet
6beta)-
9-alpha-Fluoro-11-beta,17,21-trihydroxy-16-beta-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione
9-alpha-fluoro-11-beta,17-alpha,21-trihydroxy-16-beta-methylpregna-1,4-diene
所屬類別
原料藥：腎上腺皮質(zhì)激素類藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀白色結(jié)晶性粉末。熔點231-234℃（分解）。無臭。醋酸倍他米松（[987-24-6]）亦為白色結(jié)晶性粉末，熔點205-208℃，微溶于丙醇、乙醇，極難溶于氯仿或乙醚，不溶于水，無臭。
熔點235-237°C
比旋光度D +108° (acetone)
沸點568.2±50.0 °C(Predicted)
密度1.1283 (estimate)
折射率118 ° (C=1, Dioxane)
儲存條件0-6°C
溶解度Practically insoluble in water, sparingly soluble in anhydrous ethanol, very slightly soluble in methylene chloride.
酸度系數(shù)(pKa)12.13±0.70(Predicted)
形態(tài)neat
顏色白色至灰白色
生物來源synthetic (organic)
水溶解性58mg/L(25 ºC)
Merck1180
LogP2.01 at 25℃
CAS 數(shù)據(jù)庫378-44-9(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險
危險性描述H360FD-H373
危險品標(biāo)志Xi
危險類別碼40-48/20/21-61
安全說明22-36-45-53
WGK Germany2
RTECS號TU4000000
海關(guān)編碼29379000
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)378-44-9(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 oral in mouse: > 4500mg/kg
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
激素類藥。主要用于抗炎及抗過敏。適用于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及各種皮膚病。倍他米松的作用同地塞米松，其抗炎作用比地塞米松、去炎松、氫化可的松強(qiáng)，副作用少。378-44-9(安全特性,毒性,儲運(yùn))
儲運(yùn)特性
通風(fēng)低溫干燥毒性分級
中毒急性毒性
口服-小鼠 LD50: >4500 毫克/公斤可燃性危險特性
可燃; 燃燒產(chǎn)生有毒氟化物煙霧類別
有毒物品滅火劑
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 霧狀水常見問題列表
激素類藥物
倍他米松又稱培他美松、貝皮質(zhì)醇、貝氟美松、培氟美松，屬于腎上腺皮質(zhì)激素類藥物，為地塞米松的同分異構(gòu)體，作用與潑尼松龍和地塞米松相同，具有抗炎、抗風(fēng)濕、抗過敏和抑制免疫等多種藥理作用，抗炎作用較地塞米松、曲安西龍、氫化可的松等均強(qiáng)，可以減輕和防止組織對炎癥的反應(yīng)，消除局部非感染性炎癥引起的發(fā)熱、發(fā)紅及腫脹，從而減輕炎癥的表現(xiàn)，本品0.3mg的抗炎療效與地塞米松0.75mg、潑尼松5mg或可的松25mg相當(dāng)。倍他米松的鈉潴留作用為氫化可的松的百倍以上，在原發(fā)性腎上腺皮質(zhì)功能減退癥中，可與糖皮質(zhì)類固醇一起用于替代治療，防止或抑制細(xì)胞中介的免疫反應(yīng)，延遲性的過敏反應(yīng)，并減輕原發(fā)免疫反應(yīng)的擴(kuò)展，適用于低腎素低醛固酮綜合征和植物神經(jīng)病變所致體位性低血壓等。
目前倍他米松還用于治療活動性風(fēng)濕病、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、紅斑性狼瘡、嚴(yán)重支氣管哮喘、嚴(yán)重皮炎、急性白血病、過敏性皮炎、濕疹、神經(jīng)性皮炎、脂溢性皮炎及瘙癢癥和某些感染的綜合治療。
本品禁用于嚴(yán)重的精神病史，活動性十二指腸、胃潰瘍，新近胃腸吻合術(shù)后，較重的骨質(zhì)疏松，明顯的糖尿病，嚴(yán)重的高血壓，未能用抗菌藥物控制的病毒、細(xì)菌、霉菌感染、血栓性靜脈炎、感染性皮膚病，如膿皰病、體癬、股癬等。
不良反應(yīng)
倍他米松長期使用常見的不良反應(yīng)有醫(yī)源性庫欣綜合征面容和體態(tài)、體重增加、下肢浮腫、紫紋、易出血傾向、創(chuàng)口愈合不良、痤瘡、月經(jīng)紊亂、肱或股骨頭缺血性壞死、骨質(zhì)疏松及骨折（包括脊椎壓縮性骨折、長骨病理性骨折）、肌無力、肌萎縮、低血鉀綜合征、胃腸道刺激（惡心、嘔吐）、胰腺炎、消化性潰瘍或穿孔，兒童生長受到抑制、青光眼、白內(nèi)障、良性顱內(nèi)壓升高綜合征、糖耐量減退和糖尿病加重。生物活性
Betamethasone (NSC-39470, SCH-4831)是一種糖皮質(zhì)激素類固醇，具有抗炎和免疫抑制特性。靶點
| Target | Value |
|
Glucocorticoid receptor
() |
體外研究
Betamethasone對II型糖皮質(zhì)激素受體具有特異親合力,存在于大多數(shù)腦區(qū)。
體內(nèi)研究
在妊娠晚期胎羊中，Betamethasone對外圍股動脈抗性血管有直接收縮血管作用。在綿羊輸注24小時后，Betamethasone在除了海馬測量的所有腦區(qū)域減小腦血流量（CBF）。 在大鼠中，Betamethasone減少NF-κB的活化和腫瘤壞死因子α和IL-1β的升高，并誘導(dǎo)在大腦中IL-10的表達(dá)，所有這些與疼痛閾值的改變有關(guān)。 Betamethasone減少額葉皮層，尾殼核和海馬中的synaptophysin-LI分別達(dá)46.9％，41.0％和55.4％，而不伴隨著胎羊腦不可逆的神經(jīng)元損傷。 Betamethasone小幅增加胞苷酰轉(zhuǎn)移酶（CT）的mRNA，但不改變免疫反應(yīng)酶在成年大鼠肺中的水平。Betamethasone降低鞘磷脂的水解酶的活性：酸性鞘磷脂為33％和堿性神經(jīng)酰胺為21％。 Betamethasone在神經(jīng)損傷時注射部分一直神經(jīng)性痛覺過敏的發(fā)展并減少隨后升高的腦促炎性細(xì)胞因子的水平，同時刺激抗炎細(xì)胞因子IL-10的表達(dá)。