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37025-55-1

中文名稱 醋酸卡貝縮宮素
英文名稱 CARBETOCIN
CAS 37025-55-1
分子式 C45H69N11O12S
分子量 988.17
MOL 文件 37025-55-1.mol
更新日期 2024/12/23 10:30:21
37025-55-1 結(jié)構(gòu)式 37025-55-1 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
卡比托辛
卡貝縮官素
卡貝縮宮素
醋酸卡貝縮宮素
卡比托辛/卡貝縮宮素
卡貝縮宮素三氟醋酸鹽
醋酸卡貝縮宮素,卡比托辛
卡貝縮宮素-多肽原料委托生產(chǎn)
卡貝縮宮素-多肽制劑一致性評價
醋酸卡貝縮宮素 37025-55-1
英文別名
Pabal
Duratocin
Lonactene
Depotocin
Carbansin
CARBETOCIN
Carbetoxin
Carbetocinum
CARBAOXYTOCIN
Carbetocin Acetate
所屬類別
生物化工:多肽

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點140 - 160°C
比旋光度D -69.0° (c = 0.25 in 1M acetic acid)
沸點1477.9±65.0 °C(Predicted)
密度1.218±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-15°C
溶解度可溶于DMSO(少許)、甲醇(少許)
酸度系數(shù)(pKa)13.07±0.70(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
水溶解性Soluble to 29.65 mg/ml in water
穩(wěn)定性吸濕性
InChIKeyNSTRIRCPWQHTIA-FOILTOEQNA-N

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS08
警示詞危險
危險性描述H312+H332
WGK Germany3

常見問題列表

作用
卡貝縮宮素(Carbetocin)是一種合成的具有激動劑性質(zhì)的長效催產(chǎn)素8肽類似物,其臨床和藥理特性與天然產(chǎn)生的催產(chǎn)素類似。像催產(chǎn)素一樣,卡貝縮宮素與子宮平滑肌的產(chǎn)素受體結(jié)合,引起子宮的節(jié)律性收縮,在原有的收縮基礎(chǔ)上,增加其頻率和增加子宮張力。在非妊娠狀態(tài)下,子宮的催產(chǎn)素受體含量很低,在妊娠期間增加,分娩時達高峰。因此卡貝縮宮素對非妊娠的子宮沒有作用,但是對妊娠的子宮和剛生產(chǎn)的子宮具有有效的子宮收縮作用。
藥效
不論是靜脈注射還是肌肉注射卡貝縮宮素后,子宮迅速收縮,可在2分鐘內(nèi)達到一個明確強度。單劑量靜脈注射卡貝縮宮素對子宮的活性作用可持續(xù)大約1個小時,因此足以預(yù)防剛生產(chǎn)后的產(chǎn)后出血。產(chǎn)后給予卡貝縮宮素后,在收縮的頻率與幅度方面都比催產(chǎn)素為長。
應(yīng)用
用于選擇性硬膜外或腰麻下剖宮產(chǎn)術(shù)后,以預(yù)防子宮收縮乏力和產(chǎn)后出血。
生物活性
Carbetocin 是一種催產(chǎn)素 (OT) 類似物,是催產(chǎn)素受體 (oxytocin receptor) 激動劑,Ki 是 7.1 nM。Carbetocin 對催產(chǎn)素受體的嵌合 N 末端 (E1) 具有高親和力 (Ki=1.17 μM)。Carbetocin 具有用于產(chǎn)后出血研究的潛力。Carbetocin 能透過血腦屏障,可以通過激活 CNS 中的催產(chǎn)素受體而具有類抗抑郁活性。
體外研究

Carbetocin is an agonist with about 10-fold lower affinity for the oxytocin receptor but with significantly higher stability and a longer duration of action. Carbetocin has higher affinity to the chimeric E1 receptor and especially to each of the combinations of E1 with the other extracellular domains, i.e. chimeric receptors E13 (K i =13 nM), E123 (K i =56 nM), and E1234 (K i =37 nM).

體內(nèi)研究

Carbetocin (2-20 mg/kg; i.p.) has a significant effect of treatment on the percent time spent climbing, swimming and immobile.
Carbetocin (1, 10,100 μg/rat, i.c.v.) reveals a dose-dependent increase in the percent time spent swimming and a corresponding reduction in immobility following acute administration of 100 μg/rat.

Animal Model: Male Sprague-Dawley rats weighing between 300 and 500 g
Dosage: 2, 6.4, 20 mg/kg
Administration: IP; single dose
Result: Increased climbing with 6.4 mg/kg and resulted in a significantly greater proportion of time spent swimming with 20 mg/kg.
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