183552-38-7
183552-38-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
阿巴瑞克
阿巴瑞克雜質(zhì)
醋酸阿巴瑞克
阿巴瑞克乙酸鹽
阿巴瑞克, >98%
醋酸阿巴瑞克 183552-38-7
阿巴瑞克/醋酸阿巴瑞克/PPI-149/
ABARELIX ACETATE 阿巴瑞克及雜質(zhì)對(duì)照品
PPI-149
Abarelix
Plenaxis
Abarelix Acetate
Abarelix impurity
Abarelix USP/EP/BP
Abarelix 183552-38-7
Abarelix Acetate(Plenaxis)
Abarelix,R3827,PPI 149, >98%
物理化學(xué)性質(zhì)
常見問題列表
阿巴瑞克可通過直接抑制黃體生成素(LH)和促卵泡激素(FSH)分泌而減少睪丸內(nèi)睪酮的生成。由于直接抑制LH的分泌，因此血漿睪酮濃度不會(huì)先升高后降低的現(xiàn)象。研究結(jié)果顯示，醋酸阿巴瑞克對(duì)大鼠垂體LHRH受體的親和力很高。
地加瑞克（商品名：費(fèi)蒙格®）是最新一代的GnRH拮抗劑，在其分子的5，6位并入了P-尿基苯丙氨酸，化學(xué)結(jié)構(gòu)的改變使得藥物作用時(shí)間延長的同時(shí)避免了因組胺釋放引起的超敏反應(yīng)。
地加瑞克的臨床有效性、安全性和長期用藥均得到了多個(gè)臨床驗(yàn)證，是目前應(yīng)用最廣泛的GnRH拮抗劑。
對(duì)于晚期前列腺癌骨轉(zhuǎn)移，地加瑞克同樣表現(xiàn)出良好的優(yōu)越性，有研究顯示前列腺癌骨轉(zhuǎn)移患者通過地加瑞克治療1年后，較GnRH激動(dòng)劑治療顯著降低了血漿堿性磷酸酶（S-ALP），而S-ALP往往升高往往與骨轉(zhuǎn)移相關(guān)。
2018年11月我國國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）批準(zhǔn)地加瑞克上市，用于雄激素依賴的前列腺癌患者，對(duì)于我國前列腺癌患者來說無疑又是一項(xiàng)重大利好。
阿巴瑞克是一種抗腫瘤藥，是目前得到批準(zhǔn)的第1種可存儲(chǔ)的促性腺激素釋放激素拮抗劑配方，也是第1個(gè)新類型前列腺癌藥。
GnRH
Abarelix (30 and 300 μg/mL) causes significantly increased histamine release. Abarelix is the firstGnRH antagonist to be developed, and can produce rapid and sustained decreases in testosterone to castrate levels without the need for co-administration of an antiandrogen, and with a very low complication rate in the short term. Abarelix demonstrates to promptly and substantially reduce follicle-stimulating hormone levels to lower than LHRH agonist. Abarelix does not cause a surge in serum testosterone that can precipitate a flare phenomenon or worsening of disease, particularly dangerous for patients with metastatic, symptomatic disease, and produces medical castration more quickly.