33386-08-2
中文名稱
鹽酸丁螺環(huán)酮
英文名稱
Buspirone hydrochloride
CAS
33386-08-2
EINECS 編號(hào)
251-489-4
分子式
C21H32ClN5O2
MDL 編號(hào)
MFCD00078569
分子量
421.96
MOL 文件
33386-08-2.mol
更新日期
2024/10/23 15:07:42
33386-08-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
N-[4-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基]-8-氮雜螺[4,5]癸烷-7,9-二酮鹽酸鹽丁螺環(huán)酮鹽酸鹽
鹽酸丁螺環(huán)酮
丁螺旋酮鹽酸鹽
英文別名
8-[4-[4-(2-PYRIMIDINYL)-1-PIPERAZINYL]BUTYL]-8-AZASPIRO[4,5]DECANE-7,9-DIONE HYDROCHLORIDEBUSPIRONE HCL
BUSPIRONE HYDROCHLORIDE
N-[4-(4-[2-PYRIMIDINYL]-1-PIPERAZINYL)BUTYL]-8-AZASPIRO[4,5]DECANE-7,9-DIONE HYDROCHLORIDE
1-cyclopentanediacetimide,n-(4-(4-(2-pyrimidinyl)-1-piperazinyl)butyl)-h
8-(4-(4-(2-pyrimidinyl)-1-piperazinyl)butyl)-8-azaspiro(4.5)decane-9-dione
axoren
bespar
buspinol
buspironechloridate
censpar
lucelan
mj9022-1
travin
8-[4-[4-(2-pyrimidinyl)-1-piperazinyl]butyl]-8-azaspiro[4.5]decane-7,9-dione monohydrochloride
Ansial
Ansiced
Narol
8-Azaspiro4.5decane-7,9-dione, 8-4-4-(2-pyrimidinyl)-1-piperazinylbutyl-, monohydrochloride
BUSPIRONEHYDROCHLORIDE,USP
所屬類別
原料藥：抗焦慮藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀白色結(jié)晶性粉末。
熔點(diǎn)201.5-202.50C
閃點(diǎn)9℃
儲(chǔ)存條件2-8°C
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度易溶于水和甲醇，幾乎不溶于丙酮。
形態(tài)neat
顏色White to off-white
水溶解性Soluble in methanol (50 mg/ml), water (partly), DMSO (100 mM).
CAS 數(shù)據(jù)庫33386-08-2(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H301
危險(xiǎn)品標(biāo)志T,Xn,F
危險(xiǎn)品標(biāo)志T
危險(xiǎn)類別碼25-36/37/38-20/21/22-39/23/24/25-23/24/25-11
危險(xiǎn)類別碼R25
安全說明S45
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 2811 6.1/PG 3
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS號(hào)CL9915000
危險(xiǎn)等級(jí)6.1
海關(guān)編碼2933595960
毒性LD50 i.p. in rats: 136 mg/kg (Allen)
鹽酸丁螺環(huán)酮價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/08/19 | HY-B1115 | 鹽酸丁螺環(huán)酮 Buspirone hydrochloride | 33386-08-2 | 100mg | 500元 |
| 2024/08/19 | S4256 | 鹽酸丁螺環(huán)酮 Buspirone HCl | 33386-08-2 | 50mg | 800.62元 |
| 2024/08/19 | HY-B1115 | 鹽酸丁螺環(huán)酮 Buspirone hydrochloride | 33386-08-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 550元 |
常見問題列表
生物活性
Buspirone是一種血清素類（5HT（1A）受體激動(dòng)劑）抗焦慮藥，有D（2）多巴胺能作用。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| 5-HT1A |
體外研究
Buspirone是一種臨床上有效的非苯并二氮雜抗焦慮藥，不同服用方式引起抑制這些神經(jīng)元的激活，靜脈內(nèi)給予（ED50=0.011 毫克/千克），腹膜內(nèi)注射（ED50=0.088毫克/公斤，腹腔注射），和胃內(nèi)注射（有效劑量=1.0-20.0毫克/公斤）。Buspirone通過微電泳給藥于記錄神經(jīng)元時(shí)也抑制這些細(xì)胞。 Buspirone主要由氧化代謝消除，產(chǎn)生幾個(gè)羥基化代謝物，包括5-羥基-丁螺環(huán)酮和1-嘧啶基哌嗪。
體內(nèi)研究
Buspirone（3毫克/只，腹腔注射）以劑量依賴性方式完全抑制震動(dòng)引起的超聲波發(fā)聲，Buspirone通過全身注射和中縫背核微注射，該大腦區(qū)域有豐富的體樹突5-HT1A受體。 Buspirone（20 毫克/千克）降低大鼠強(qiáng)迫游泳試驗(yàn)中不動(dòng)的時(shí)間。 Buspirone是羥色胺（5HT（1A）受體激動(dòng)劑）抗焦慮藥，在焦慮斑馬魚模型中有D（2）多巴胺能作用。 因?yàn)樽饔糜谧笮喟鸵l(fā)的大鼠中的5-HT（1A）受體，Buspirone劑量依賴性地降低LID和改善I-DOPA-有關(guān)的機(jī)動(dòng)性能。在L-DOPA-野生型大鼠中，Buspirone延緩LID發(fā)展，同時(shí)提高I-DOPA的抗帕金森療效，表明5-HT（1A）受體激動(dòng)劑減少的L-多巴類藥物潛在的長(zhǎng)期好處。