33342-05-1
中文名稱
格列喹酮
英文名稱
Gliquidone
CAS
33342-05-1
EINECS 編號
251-463-2
分子式
C27H33N3O6S
MDL 編號
MFCD00631870
分子量
527.63
MOL 文件
33342-05-1.mol
更新日期
2024/10/25 15:28:11
33342-05-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
3-環(huán)己基-1-[4-[2-(3,4-二氫-7-甲氧基-4,4-二甲基-1,3-雙氧基-2-(1H)-異喹啉基)-乙基]苯基]磺酰基-脲格列喹酮
糖腎平
美普他酚鹽酸鹽
英文別名
GLIQUIDONE,4-dimethyl-1,3-dioxo-2(1h)-isoquinolinyl)ethyl)-
ardf26
ardf26se
benzenesulfonamide,n-((cyclohexylamino)carbonyl)-4-(2-(3,4-dihydro-7-methoxy-4
GLIQUIDONE 99%
Gliquidone Tablets
Glurenorm
N-[(Cyclohexylamino)carbonyl]-4-[2-(3,4-dihydro-7-methoxy-4,4-dimethyl-1,3-dioxoisoquinolin-2(1H)-yl)ethyl]benzenesulfonamide
所屬類別
原料藥：胰腺激素及其它調(diào)節(jié)血糖藥物理化學性質(zhì)
外觀性狀白色粉末。
熔點179 °C
密度1.34±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度≥22.4 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.455 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
酸度系數(shù)(pKa)5.12±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末晶體
顏色白色到近乎白色
Merck4443
CAS 數(shù)據(jù)庫33342-05-1(CAS DataBase Reference)
常見問題列表
口服降血糖藥
格列喹酮又稱糖適平、糖腎平，是一種口服降血糖藥，和格列苯脲、格列齊特、格列吡嗪被稱為第二代磺酰脲類口服降糖藥，主要用于治療非胰島素依賴型(即 Ⅱ型)糖尿病。作用機制與其他磺脲類降糖藥相同，能刺激胰島β細胞分泌胰島素，并能加強胰島素的作用，增強組織對胰島素作用的敏感性，增加胰島素受體，強化胰島素的受體后作用。在治療早期以促進內(nèi)源性胰島素分泌為主; 經(jīng)一段時間治療以后，其主要作用是改善周圍組織對胰島素的敏感性。糖尿病腎病是糖尿病晚期并發(fā)癥之一，格列喹酮是磺脲類降糖藥中唯一不受腎功能影響的藥物，故可用于腎功能受損的糖尿病病人，為治療伴有腎功能不全的非胰島素依賴型糖尿病患者的首選藥物。格列喹酮的特點是作用時間短，很少經(jīng)腎排泄，小劑量即可控制餐后血糖。口服吸收迅速而完全，一次口服30mg后，2～3 小時血藥濃度達峰值500～700μg /L。服后1小時起效，最高效應(yīng)可延長2～3小時，持續(xù)時間8小時。血漿蛋白結(jié)合率為99%，半衰期約1.5小時。主要在肝臟經(jīng)羥化或去甲基化作用代謝，代謝物無明顯降血糖活性，大部分代謝物經(jīng)膽道從糞便中排泄，僅5%從腎臟排泄。本品作用溫和，可根據(jù)血糖或尿糖適時調(diào)整劑量，較少發(fā)生低血糖反應(yīng)。適用于單用飲食不能控制的成年型輕、中度糖尿病，特別有腎功能不全的病人。糖尿病
糖尿病是指一組由遺傳和環(huán)境因素相互作用，胰島素絕對或相對缺乏，以及細胞對胰島素敏感性降低，導致糖、蛋白質(zhì)、脂肪、水和電解質(zhì)等一系列代謝紊亂的綜合征。根據(jù)1997年ADA和1999年WHO建議將糖尿病分為四大類型，即1型糖尿病、2型糖尿病、其他特殊類型和妊娠糖尿病。絕大多數(shù)為2型糖尿病(非胰島素依賴型糖尿病，NIDDM)，1型糖尿病(胰島素依賴型，IDDM)僅占10%～15%。臨床主要表現(xiàn)為：多飲、多食、多尿、消瘦、乏力等，晚期常伴有白內(nèi)障、深淺感覺反射異常、尿潴留、皮膚感染等。1型“三多一少”較明顯，易感染;2型大部分病人并無典型表現(xiàn)，而以合并癥或并發(fā)癥為主。常見的并發(fā)癥主要有糖尿病酮癥酸中毒、糖尿病非酮癥性高滲性綜合征。藥物相互作用
與水楊酸類、磺胺類、保泰松類、抗結(jié)核病藥、四環(huán)素類、單胺氧化酶抑制劑、β受體阻滯劑、雙素類和環(huán)磷酰胺等合用可增加格列喹酮降血糖效果。與氯丙嗪、擬交感神經(jīng)藥、皮質(zhì)激素、甲狀腺激素、口服避孕藥及煙酸制劑等合用可降低本品降血糖作用。
不良反應(yīng)
本品耐受性良好，在治療時罕見低血糖反應(yīng)，僅個別患者出現(xiàn)皮膚變態(tài)反應(yīng)及胃腸道癥狀，較少見的有皮疹、黃疸、肝功能損害、骨髓抑制、粒細胞減少、血小板減少癥等。注意事項
1. 本品只有5%經(jīng)腎排出，糖尿病合并輕至中度腎功能不全者用格列喹酮明顯比其他磺脲類藥優(yōu)越，但重度腎功能不全者仍以用胰島素為宜。妊娠及對磺脲類藥物過敏者，胰島素依賴型糖尿病、糖尿病昏迷及昏迷前期，糖尿病合并酸中毒或酮癥者禁用。2. 兒童及哺乳期婦女慎用。老年人用藥時應(yīng)從小劑量開始，逐漸調(diào)整劑量。
3. 如出現(xiàn)低血糖反應(yīng)，應(yīng)立即攝入糖類飲食。如低血糖狀態(tài)持續(xù)存在，應(yīng)考慮停藥。