31430-15-6
中文名稱
氟苯咪唑
英文名稱
Flubendazole
CAS
31430-15-6
EINECS 編號
250-624-4
分子式
C16H12FN3O3
MDL 編號
MFCD00871999
分子量
313.28
MOL 文件
31430-15-6.mol
更新日期
2024/12/23 11:22:54
31430-15-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
5-(4-氟苯甲酰基)苯并咪唑-2-氨基甲酸甲酯氟苯咪唑
5-(4-氟苯甲酰基)苯并咪唑-2-氧基甲酸甲酯
氟苯達唑
[5-(4-氟苯甲?；?-1H-苯并咪唑-2]氨基甲酸甲酯
氯苯達唑
英文別名
[5-(4-FLUOROBENZOYL)-1H-BENZIMIDAZOL-2-YL]CARBAMIC ACID, METHYL ESTERCARBAMIC ACID, [5-(4-FLUOROBENZOYL)-1H-BENZIMIDAZOL-2-YL]-METHYL ESTER
FLUBENDAZOL
FLUBENDAZOLE
FLUBENOL
FLUMOXAL
FLUMOXANAL
FLUMOXANE
FLUVERNAL
METHYL [5-(4-FLUOROBENZOYL)-1H-BENZIMIDAZOL-2-YL]CARBAMATE
(5-(4-fluorobenzoyl)-1h-benzimidazol-2-yl)-carbamicacimethylester
(5-(4-fluorobenzoyl)-1h-benzimidazole-2-yl)carbamicacidmethylester
5-(p-fluorobenzoyl)-2-benzimidazolecarbamicacimethylester
fluvermal
methyln-(5-(p-fluorobenzoyl)-2-benzimidazolyl)carbamate
5-(p-fluorobenzoyl)-2-benzimidazolecarbamic acid methyl este
[5-(4-fluorobenzoyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-,methyl ester
Flumoxanal, Methyl [5-(4-fluorobenzoyl)-1H-benzimidazol-2-yl]carbamate
5-(p-Fluorobenzoyl)-1H-benzimidazole-2-carbamic acid methyl ester
R-17899
所屬類別
原料藥：抗阿米巴病及抗滴蟲病藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點290°C
密度1.3720 (estimate)
儲存條件2-8°C
溶解度幾乎不溶于水、酒精和二氯甲烷
酸度系數(shù)(pKa)10.66±0.10(Predicted)
形態(tài)neat
顏色白色至灰白色
Merck14,4118
CAS 數(shù)據(jù)庫31430-15-6(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
概述
氟苯咪唑為白色粉末，無臭，不溶于水，在稀鹽酸中略溶解。其為新型苯并咪唑類驅(qū)蟲藥。對豬胃腸道內(nèi)的多數(shù)線蟲、絳蟲及雞胃腸道內(nèi)的多數(shù)線蟲等，均有極好的驅(qū)蟲效果，對囊尾蚴、細粒棘球絳蟲的未成熟蟲體重復(fù)用藥有效。驅(qū)蟲機制，目前認為在于干擾蟲體能量代謝。
抗蠕蟲藥
系我國于1983年合成的新抗蠕蟲藥。本品對目前尚缺乏特效療法的棘球蚴病和腦囊蟲病有滿意療效。對多種蠕蟲病， 包括蛔蟲、鞭蟲、鉤蟲、蟯蟲、糞類圓線蟲、華支睪吸蟲、后睪吸蟲及異形吸蟲均有較好療效，且對鉤蟲性皮膚移行癥亦有效。此外，對疥瘡病也有治 療作用。氟苯達唑為甲苯達唑的對位氟同系物。它不僅對胃腸道線蟲有效，而且對某些絳蟲亦有一定效果。國外主要用于豬、禽的胃腸蠕蟲病。
用法用量
蛔蟲病、鉤蟲病和鞭蟲?。撼扇?00 mg/日，連服3日。蠕蚴 移行癥：成人200 mg/次，一日2次，連服6～8日。糞類圓線蟲：成人 200～300 mg/日，3～4日為一療程，間隔可用兩療程。旋毛蟲?。撼扇?300 mg/日，連服5日即可消滅腸內(nèi)成蟲，但對肌肉幼蟲則需1 500 mg/日， 至少連服2周方可收效。治療棘球蚴病及腦囊蟲病：成人口服每次40～ 50 mg/kg，一日2次，連用10日。治療異形吸蟲病和后睪吸蟲?。撼扇丝?服1 g/日，7日為一療程，可用2～3個療程。治療華支睪吸蟲病：成人口服 1 g/日，共7日。未愈者可2 g/日，再服7日。治療盤尾絲蟲感染：每周肌 注0.75 g，共5周。注意事項
1.對苯并咪唑類藥物產(chǎn)生耐藥性的蟲株，可能對本品亦產(chǎn)生耐藥性。
2.休藥期： 豬、雞14天。
3.妊娠母畜禁用
生物活性
Flubendazole (Flumoxanal, NSC 313680)是一種驅(qū)蟲劑，作用于MDAY-D2 細胞，IC50為3 nM。靶點
| Target | Value |
|
Atg4B
() |
體外研究
在Echinococcus granulosus中，F(xiàn)lubendazole形態(tài)變化包括SOMA區(qū)收縮，皮層泡形成，rostellar混亂，鉤損和microtriches破壞。 Flubendazole的苯環(huán)已結(jié)合在雜環(huán)（咪唑）的-4和-5位置的雙環(huán)體系。 Flubendazole和Albendazole對大鼠胚胎發(fā)育在體外培養(yǎng)有相似的影響，在濃度高于0.5 μg/mL時誘導(dǎo)生長停滯和改變形態(tài)的作用。
體內(nèi)研究
Flubendazole（6.32 毫克/千克/天）最初誘導(dǎo)胚胎發(fā)育停滯，隨后是廣義的細胞死亡，導(dǎo)致100％的胚胎死于胚胎期12.5天。Flubendazole（3.46 毫克/千克/天）顯著降低胚胎期12.5天之前的胚胎發(fā)育，而不引起細胞死亡。 在大鼠中，F(xiàn)lubendazole在橄欖油中顯著增加劑量為7.83 毫克/公斤/每天或更高劑量導(dǎo)致的胚胎死亡，在劑量為31.33 毫克/公斤/每天時導(dǎo)致所有阻礙的完全吸收。 ?在鳥中，F(xiàn)lubendazole導(dǎo)致肝臟和腸道胞漿中metyrapone和daunorubicin活性略有增加。Flubendazole導(dǎo)致統(tǒng)計學(xué)顯著抑制腸道GST活性。Flubendazole導(dǎo)致輕微但顯著抑制肝微粒中7-乙氧基活性（降低至69％）。