284035-33-2
中文名稱
2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羥基丙氧基]苯腈
英文名稱
NPS 2143
CAS
284035-33-2
分子式
C24H25ClN2O2
分子量
408.92
MOL 文件
284035-33-2.mol
更新日期
2024/12/05 21:11:32
284035-33-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
奧妥西利2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羥基丙氧基]苯腈
英文別名
CS-276CS-1600
NPS 2143
SB262470
SB 262470A
NPS-2143 base
NPS 2143 USP/EP/BP
SB-262470(NPS-2143)
NPS-2143 (SB-262470)
NPS-2143(SB 262470A )
所屬類別
生物化工：CaSR 拮抗劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)608.4±55.0 °C(Predicted)
密度1.23±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Desiccate at RT
溶解度≥40.9 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥28.35 mg/mL in EtOH
酸度系數(shù)(pKa)13.67±0.20(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色White to off-white
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
NPS-2143 (SB262470) 是一種新型有效的，選擇性的Ca(2+)受體拮抗劑，IC50為43 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| Ca(2+) receptor | 43 nM |
體外研究
表達(dá)人Ca NPS 2143刺激牛甲狀旁腺細(xì)胞中甲狀旁腺素(PTH)分泌，EC50 為41 nM。此外，NPS 214會(huì)阻斷擬鈣劑NPS R-467對(duì)PTH從牛甲狀旁腺細(xì)胞分泌的抑制作用，也會(huì)阻斷細(xì)胞外Ca2+對(duì)異丙腎上腺素刺激的環(huán)AMP形成增加的抑制作用。在短暫表達(dá)hCaSRs的HEK-293細(xì)胞中，NPS 2143通過(guò)有效抑制GSH (數(shù)據(jù)未顯示)和γ-Glu-Val-Gly活性，顯著抑制厚味味覺(jué)。一項(xiàng)近期的研究表明，NPS 2143治療抑制azuki水解物誘導(dǎo)的CaSR轉(zhuǎn)染的HEK 293細(xì)胞中，膽囊收縮素(CCK)分泌的低分子量百分比。
體內(nèi)研究
在大鼠體內(nèi)，NPS 2143使血漿PTH水平快速增加4-到5-倍，也會(huì)瞬時(shí)增加血漿Ca在血壓正常的大鼠體內(nèi)，甲狀旁腺存在下，NPS 2143給藥(1 mg/kg, i.v.)顯著增加平均動(dòng)脈壓(MAP)。