244767-67-7
中文名稱
達(dá)匹韋林
英文名稱
DAPIVIRINE,4-[[4-(2,4,6-TRIMETHYLPHENYL)AMINO]PYRIMIDIN-2-YL]AMINO]BENZONITRILE
CAS
244767-67-7
分子式
C20H19N5
分子量
329.4
MOL 文件
244767-67-7.mol
更新日期
2024/12/17 11:39:26
244767-67-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
達(dá)匹維林達(dá)匹韋林
4-((4-均三甲苯基胺基)嘧啶-2-基)氨基)苯甲腈
4-[[4-[(2,4,6-三甲基苯基)氨基]-2-嘧啶基]氨基]-苯腈
英文別名
CS-566R 147681
Dapivirine
TMC 120R147681
Dapivirine, >=98%
Dapivirine,TMC-120
TMC 120R147681 Dapivirine
Dapivirine TMC120, AIDS-105293
Dapivirine,TMC-120, 244767-67-7
Dapivirine - R 147681 | TMC 120
所屬類別
生物化工：Reverse Transcriptase 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)218-222°C
沸點(diǎn)557.9±60.0 °C(Predicted)
密度1.23±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)4.74±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色灰白色至淺米色
常見問題列表
生物活性
Dapivirine (TMC120)是一種非核苷類抑制劑，作用于HIV逆轉(zhuǎn)錄酶，IC50為24 nM，抑制多種不同類型的HIV-1分離株，包括多種耐NNRTI的分離株。Phase 3。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
HIV reverse transcriptase
() | 24 nM |
體外研究
Dapivirine在納摩爾范圍，抑制HIV誘導(dǎo)的合胞體形成，具有低的細(xì)胞生長抑制活性。Dapivirine在原代培養(yǎng)中，濃度為10 nM時(shí)，顯著抑制HIV-1感染，但是在傳代培養(yǎng)中，完全抑制原病毒整合所需的濃度為100nM。Dapivirine作用于上皮細(xì)胞，T細(xì)胞，巨噬細(xì)胞，和宮頸組織外植體，具有良好的耐受性，CC50(50%細(xì)胞毒性濃度)為10 μM 到20 μM。Dapivirine有效抑制利用X4和R5的HIV-1毒株感染，IC50為1.46 nM。Dapivirine作用于人類外宮頸外植體組織，有效地抑制HIV-1BaL感染，這種作用具有劑量依賴性，通過培養(yǎng)的外植體中p24釋放的減少和原病毒含量來測評。Dapivirine抑制病毒的傳播到T細(xì)胞，這種作用具有劑量依賴性，IC50為0.1 nM。當(dāng)病毒感染外植體時(shí)，Dapivirine立即顯著抑制HIV感染，IC90為100 nM。Dapivirine還能夠通過遷移細(xì)胞抑制病毒傳播。
體內(nèi)研究
含Dapivirine的凝膠處理小鼠，抑制細(xì)胞相關(guān)的HIV感染。 Dapivirine (0.05%) 處理血漿，14天后， C
max
為715 pg/mL, AUC為15 ng×h/mL， T
1/2
為89.87 小時(shí)。