244218-51-7
中文名稱
N-(4-氨基-2-甲基-6-喹啉基)-2-[(4-乙基苯氧基)甲基]苯甲酰胺鹽酸鹽
英文名稱
JTC 801
CAS
244218-51-7
分子式
C26H25N3O2.ClH
分子量
447.963
MOL 文件
244218-51-7.mol
更新日期
2024/12/25 10:38:02
244218-51-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
N-(4-氨基-2-甲基-6-喹啉基)-2-[(4-乙基苯氧基)甲基]苯甲酰胺鹽酸鹽 英文別名
CS-161JTC 801
JTC 801 HCl
JTC-801/JTC801
JTC 801 USP/EP/BP
JTC-801 >=98% (HPLC)
JTC-801 hydrochloride
N-(4-Amino-2-methyl-6-quinolinyl)-2-[(4-ethylphenoxy)methyl]benzamidehydrochloride
N-(4-AMino-2-Methyl-quinolin-6-yl)-2-(4-ethyl-phenoxyMethyl)-benzaMide hydrochloride
Benzamide,N-(4-amino-2-methyl-6-quinolinyl)-2-[(4-ethylphenoxy)methyl]-, hydrochloride
所屬類別
生物化工：Opioid Receptor 拮抗劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)235℃
儲存條件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度二甲基亞砜：≥20mg/mL
形態(tài)粉末
顏色tan
InChIKeyNQLIYKXNAXKMBL-UHFFFAOYSA-N
常見問題列表
生物活性
JTC-801是一種選擇性opioid receptor-like1 (ORL1) receptor（阿片受體樣1受體）拮抗劑，IC50為94 nM，微弱抑制受體δ， κ和μ。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| Opioid receptor-like1 (ORL1) | 94 nM |
體外研究
JTC-801對ORL1受體(K i = 8.2 nM)比對μ-，κ-，和δ-阿片受體分別表現(xiàn)出12.5-，129-，和1055-倍的選擇性。在表達(dá)人ORL1受體的HeLa 細(xì)胞中，JTC-801不會(huì)抑制毛喉素刺激的環(huán)AMP積累，同時(shí)會(huì)阻止痛敏肽對環(huán)AMP積累的抑制，表明JTC-801具有完全的拮抗活性。在大鼠大腦皮層，JTC-801抑制ORL1受體，IC50為472 nM，抑制μ-受體，IC50為1831 nM。JTC-801完全拮抗痛敏肽對毛喉素誘導(dǎo)的環(huán)AMP積累的抑制，在表達(dá)ORL1受體的HeLa細(xì)胞中，IC50為2.58 μM。
體內(nèi)研究
JTC-801 (0.3-3 mg/kg)口服給藥拮抗小鼠體內(nèi)痛敏肽誘導(dǎo)的痛覺超敏，并在小鼠的電熱板測試和大鼠的福爾馬林測試中表現(xiàn)出鎮(zhèn)痛效果。在小鼠電熱板測試中，JTC-801延長逃避反應(yīng)潛伏期(ERL)或暴露的熱刺激，最低有效劑量為0.01 mg/kg，i.v.或1 mg/kg，p.o。在大鼠福爾馬林測試中，JTC-801減少第一和第二期疼痛響應(yīng)，MED 為0.01 mg/kg71，i.v. 或1 mg/kg，p.o。 JTC-801劑量依賴性正常化熱刺激撤足潛伏期(PWL)。雖然JTC-801不會(huì)抑制慢性壓迫性神經(jīng)損傷(CCI)-誘導(dǎo)的骨礦物質(zhì)含量(BMC)和骨礦物質(zhì)密度(BMD)減少，但是它會(huì)抑制破骨細(xì)胞的增加。 L5/L6脊髓神經(jīng)結(jié)扎誘發(fā)的觸覺疼痛超敏會(huì)被全身(3-30 mg/kg)和脊髓麻醉(22.5和45 pg) 下JTC-801給藥劑量依賴性逆轉(zhuǎn)。此外，全身JTC-801給藥降低脊髓(薄片 I/II)灰質(zhì)后角的Fos-樣免疫反應(yīng)性。 JTC-801產(chǎn)生劑量依賴性機(jī)械且完全的抗痛覺超敏作用，ED50分別為0.83 mg/kg和1.02 mg/kg。