1214265-58-3
中文名稱
WZ4003
英文名稱
WZ4003
CAS
1214265-58-3
分子式
C25H29ClN6O3
分子量
496.989
MOL 文件
1214265-58-3.mol
更新日期
2024/07/08 16:38:20
1214265-58-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物WZ4003NUAK激酶抑制劑(WZ4003)
N-(3-((5-氯-2-((2-甲氧基-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)氨基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)丙酰胺
N-[3-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氧基]苯基]丙酰胺
英文別名
WZ4003CS-1174
WZ 4003
WZ4003
N-[3-[5-chloro-2-[2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]pyrimidin-4-yl]oxyphenyl]propanamide
N-[3-[[5-Chloro-2-[[2-methoxy-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]oxy]phenyl]propanamide
N-(3-((5-chloro-2-((2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)oxy)phenyl)propionamide
Propanamide, N-[3-[[5-chloro-2-[[2-methoxy-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]oxy]phenyl]-
所屬類別
生物化工：AMPK 抑制劑物理化學性質(zhì)
密度1.303±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C
溶解度insoluble in H2O; ≥2.68 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥7.85 mg/mL in DMSO with gentle warming
酸度系數(shù)(pKa)14.27±0.70(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
常見問題列表
用途
WZ4003是高特異性NUAK激酶抑制劑，作用于NUAK1和NUAK2的IC50分別為20 nM和100 nM，對其他139個激酶沒有有效的抑制性。
體外研究
在表達野生型NUAK1的HEK-293細胞中，WZ4003 (3–10 μM)顯著抑制NUAK1介導的MYPT1磷酸化。此外，WZ4003 (10 μM)抑制MYPT1 Ser445磷酸化以及細胞遷移，入侵和擴散，與在MEFs中基因敲除，或U2OS細胞中抑制NUAK1的的程度類似。 WZ4003也對L858R/T790M突變體EGFR表現(xiàn)出高的特異親和力，同時顯著降低含有Ba/F3細胞的T790M 的IC50。靶點
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NUAK1 20 nM (IC 50 ) |
NUAK2 100 nM (IC 50 ) |