2226735-55-1
中文名稱
GSK547
英文名稱
GSK547
CAS
2226735-55-1
分子式
C20H18F2N6O
分子量
396.39
MOL 文件
2226735-55-1.mol
更新日期
2025/04/17 10:02:11
2226735-55-1 結構式
基本信息
中文別名
(S)-6-(4-(5-(3,5-二氟苯基)-4,5-二氫-1H-吡唑-1-羰基)哌啶-1-基)嘧啶-4-甲腈 英文別名
RIP1IGSK547
CPD3508
RIP1 inhibitor 547
RIP1 inhibitor GSK547
(S)-6-(4-(5-(3,5-Difluorophenyl)-4,5-dihydro-1H-pyrazole-1-carbonyl)piperidin-1-yl)pyrimidine-4-carbonitrile
4-Pyrimidinecarbonitrile, 6-[4-[[(5S)-5-(3,5-difluorophenyl)-4,5-dihydro-1H-pyrazol-1-yl]carbonyl]-1-piperidinyl]-
物理化學性質
沸點578.3±60.0 °C(Predicted)
密度1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMSO:65.0(Max Conc. mg/mL);163.98(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)1.93±0.28(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
GSK547價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2025/02/08 | HY-114492 | GSK547 | 2226735-55-1 | 1 mg | 395元 |
| 2025/02/08 | HY-114492 | GSK547 GSK547 | 2226735-55-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 798元 |
| 2025/02/08 | HY-114492 | GSK547 GSK547 | 2226735-55-1 | 5mg | 915元 |
常見問題列表
生物活性
GSK'547是一種高度選擇性、有效的RIP1 (RIPK1)抑制劑，在小鼠藥代動力學研究中，口服暴露量相比GSK'963提高400倍。靶點
| Target | Value |
|
RIP1
() |
體外研究
在體外，GSK'547的處理可指導骨髓來源的巨噬細胞發(fā)展成免疫原性表型，MHC-II, TNFa和IFNg表達上調，同時降低CD206, IL-10和TGFb的表達。此外，GSK'547還在骨髓來源的巨噬細胞中上調STAT1信號，降低STAT3、STAT5和STAT6信號。經(jīng)GSK'547處理的巨噬細胞擁有更強的捕捉抗原能力。
體內研究
讓小鼠通過食物進行GSK'547給藥，在體內GSK'547的濃度在24小時內處于穩(wěn)定水平，高于在L929細胞中的IC50值。在持續(xù)6周的給藥過程中，GSK'547在體內可維持高濃度水平。GSK'547耐受性良好，沒有明顯的病理學特征。在具有原位胰腺導管腺癌的小鼠中，相較于對照組和Nec-1s處理組，GSK'547可減少其腫瘤負荷并延長其生存時間。GSK'547可防止已建立的腫瘤和肝轉移。