1627856-64-7
中文名稱
GSK3179106
英文名稱
RET Kinase inhibitor 1
CAS
1627856-64-7
分子式
C22H21F4N3O4
分子量
467.41
MOL 文件
1627856-64-7.mol
更新日期
2024/12/26 17:36:50
1627856-64-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物GSK3179106RET激酶抑制劑(RET KINASE INHIBITOR 1)
英文別名
CS-2597GSK3179106
GSK-3179106
RET Kinase inhibitor 1
c-RET inhibitor GS3179106
Benzeneacetamide, 4-(4-ethoxy-1,6-dihydro-6-oxo-3-pyridinyl)-2-fluoro-N-[5-(2,2,2-trifluoro-1,1-dimethylethyl)-3-isoxazolyl]-
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點670.1±55.0 °C(Predicted)
密度1.37±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件Sealed in dry,2-8°C
溶解度DMSO:81.0(Max Conc. mg/mL);173.29(Max Conc. mM)
DMSO:PBS (pH 7.2) (1:3):0.25(Max Conc. mg/mL);0.53(Max Conc. mM)
Ethanol:15.5(Max Conc. mg/mL);33.16(Max Conc. mM)
DMSO:PBS (pH 7.2) (1:3):0.25(Max Conc. mg/mL);0.53(Max Conc. mM)
Ethanol:15.5(Max Conc. mg/mL);33.16(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)10.30±0.10(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to off-white
GSK3179106價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | HY-100459 | GSK3179106 GSK3179106 | 1627856-64-7 | 1mg | 420元 |
| 2024/11/08 | HY-100459 | GSK3179106 GSK3179106 | 1627856-64-7 | 5mg | 880元 |
| 2024/11/08 | HY-100459 | GSK3179106 GSK3179106 | 1627856-64-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 905元 |
常見問題列表
生物活性
GSK3179106是有效的、選擇性的RET (c-RET) kinase抑制劑，IC50為0.3 nM。靶點
| Target | Value |
|
RET
(Cell-free assay) | 0.3 nM |
體外研究
GSK3179106的基因毒性較小，不具有嵌入式遺傳毒性，并具有良好的激酶選擇性：在含有大于300種重組激酶庫中，1 μM GSK3179106僅對其中26種激酶具有抑制作用。
體內(nèi)研究
對雄性Sprague-Dawley大鼠給予單次GSK3179106靜脈注射，注射劑量為0.06 mg/kg，以此進行藥代動力學(xué)研究：GSK3179106在體內(nèi)暴露量低，AUC為102 ng·h/mL。而在體內(nèi)結(jié)腸過敏模型中，在3.5天內(nèi)給藥7次（口服），口服劑量為10 mg/kg：結(jié)果顯示GSK3179106在腸道內(nèi)容物、十二指腸、回腸中具有高濃度分布，濃度比血漿濃度高。