192705-79-6
中文名稱
PD-166866
英文名稱
PD 166866
CAS
192705-79-6
分子式
C20H24N6O3
分子量
396.44
MOL 文件
192705-79-6.mol
更新日期
2024/10/21 09:50:44
192705-79-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物PD166866FGFR1酪氨酸激酶抑制劑(PD-166866)
英文別名
CS-2496PD 166866
PD-166866
PD 166866
FGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor
FGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor - CAS 192705-79-6 - Calbiochem
tert-butyl (2-amino-6-(3,5-dimethoxyphenyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl)carbamate
1-(2-aMino-6-(3,5-diMethoxyphenyl)pyrido[2,3-d]pyriMidin-7-yl)-3-(tert-butyl)urea
N-[2-AMino-6-(3,5-diMethoxyphenyl)pyrido[2,3-d]pyriMidin-7-yl]-N'-(1,1-diMethylethyl)
Urea, N-[2-amino-6-(3,5-dimethoxyphenyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-N'-(1,1-dimethylethyl)-
所屬類別
生物化工：酪氨酸類衍生物
PD-166866價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/08/19 | HY-101296 | PD-166866 PD-166866 | 192705-79-6 | 5mg | 700元 |
| 2024/08/19 | HY-101296 | PD-166866 PD-166866 | 192705-79-6 | 10mg | 1100元 |
| 2024/08/19 | HY-101296 | PD-166866 PD-166866 | 192705-79-6 | 25mg | 2400元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
PD-166866是一種合成類小分子，抑制FGFR1的酪氨酸激酶作用，對(duì)FGFR1具有高度選擇性并抑制FGFR1的自我磷酸化活性。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
FGFR1
(Cell-free assay) | 52.4 nM |
體外研究
PS166866可造成線粒體缺陷和氧化應(yīng)激反應(yīng)。PD 166866抑制人源全長(zhǎng)FGFR-1酪氨酸激酶，IC50為52.4 ± 0.1 nM，但在濃度高達(dá)50 μM時(shí)，對(duì)c-Src、PDGFR-β、EGFR或胰島素受體酪氨酸激酶、MPAK、PKC和CDK4沒(méi)有作用。PD166866在表達(dá)內(nèi)源性FGFR-1的NIH 3T3細(xì)胞和過(guò)表達(dá)人源FGFR-1酪氨酸激酶的L6細(xì)胞中，是bFGF介導(dǎo)的受體自我磷酸化的有效抑制劑。在血管平滑肌細(xì)胞、A432或NIHIR細(xì)胞中，PD166866對(duì)其中的PDGF、EGF或胰島素刺激的受體自我磷酸化沒(méi)有抑制作用，說(shuō)明其對(duì)FGFR-1的高選擇性。除此之外，PD166866還能抑制培養(yǎng)的人體胎盤動(dòng)脈片段的微血管生長(zhǎng)（血管生成）。在L6細(xì)胞中，抑制42-和44-kDa的MAPK，IC50分別為7.9 nM和4.3 nM。PD166866能通過(guò)抑制Akt/mTOR信號(hào)通路抑制自噬反應(yīng)。