21133-52-8
中文名稱(chēng)
二氫加蘭他敏
英文名稱(chēng)
Dihydrogalanthamine
CAS
21133-52-8
分子式
C17H23NO3.HBr
分子量
289.37
MOL 文件
21133-52-8.mol
更新日期
2024/11/12 11:25:31
21133-52-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
二氫加蘭他敏氫溴酸力克拉敏
加蘭他敏雜質(zhì)C(EP)
氫溴酸加蘭他敏EP雜質(zhì)C
氫溴酸加蘭他敏雜質(zhì)Ⅰ(氫溴酸力克拉敏)11-甲基-3-甲氧基-4A,5,7,8,9,10,11,12-八氫-6H-苯并呋喃并[3A,3,2-EF][2]苯并氮雜?-6-醇
氫溴酸加蘭他敏雜質(zhì)Ⅰ（氫溴酸力克拉敏）11-甲基-3-甲氧基-4a，5，7，8，9，10，11，12-八氫-6H-苯并呋喃并[3a，3，2-ef][2]苯并氮雜?-6-醇
英文別名
Lycoramin(4aS,6S,8aR)-
Dihydrogalanthamine
Galanthamine, dihydro-
1,2-Dihydrogalanthamine
Galantamine EP impurity C
Galanthamine, 1,2-dihydro-
LycoraMine HydrobroMide 98%
Dihydrogalanthamine USP/EP/BP
Galantamine hydrobromide EP Impurity C
所屬類(lèi)別
原料藥：擬膽堿藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)122-124 ºC
比旋光度D27 -98° (alcohol)
沸點(diǎn)436.4±45.0 °C(Predicted)
密度1.25
儲(chǔ)存條件4°C, protect from light
溶解度可溶于氯仿（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)14.77±0.20(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至淡黃色
常見(jiàn)問(wèn)題列表
概述
二氫加蘭他敏是加蘭他敏的二氫衍生物，藥理作用同氫溴酸加蘭他敏，但作用較弱。常溫下為白色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭、味苦，熔點(diǎn)230 ～237℃。易溶于水，微溶于乙醇，不溶于氯仿、丙酮、乙醚、苯，其鹽類(lèi)易水解。由紫花石蒜或石蒜中提取。具有抑制膽堿酯酶的作用，但其抑制作用較弱，毒性小。在消化道較石蒜堿易吸收。其治療指數(shù)接近加蘭他敏。臨床上二氫加蘭他敏主要用于治療重癥肌無(wú)力和脊髓灰質(zhì)炎后遺癥。對(duì)回癲癎、支氣管哮喘、機(jī)械性腸梗阻或心絞痛患者禁用。加蘭他敏
氫溴酸加蘭他敏是可逆性膽堿酯酶(ChE)抑制劑加蘭他敏的氫溴酸鹽形式，加蘭他敏是50年代前蘇聯(lián)學(xué)者所發(fā)現(xiàn)的菲啶類(lèi)生物堿，是可逆性膽堿酯酶(ChE)抑制劑，能選擇性地抑制真性膽堿酯酶(AChE)。加蘭他敏屬于第二代乙酰膽堿酯酶抑制劑藥物，其藥物成份與歐洲山區(qū)水仙花鱗莖提取的生物堿相同，該植物藥在一些國(guó)家、地區(qū)已經(jīng)有過(guò)30多年的臨床應(yīng)用，用于治療逆轉(zhuǎn)神經(jīng)肌肉阻滯、重癥肌無(wú)力和幼兒腦型麻痹癥等。我國(guó)于60年代從國(guó)產(chǎn)紫花石蒜、紅花石蒜等分離得到，并于1977年收載于中國(guó)藥典中，用其氫溴酸鹽。自70年代以來(lái)的研究發(fā)現(xiàn)，人類(lèi)的記憶與腦內(nèi)乙酰膽堿有關(guān)，信使物乙酰膽堿和此有關(guān)的信號(hào)傳導(dǎo)、大腦神經(jīng)細(xì)胞間的膽堿能神經(jīng)傳遞在學(xué)習(xí)和記憶過(guò)程中起關(guān)鍵作用。而AD患者腦內(nèi)Ach水平低下，上述的信號(hào)傳導(dǎo)作用減弱，可能是認(rèn)知功能惡化、記憶減退的重要原因。乙酰膽堿酯酶抑制劑加蘭他敏可抑制中樞突觸間隙的AC比，阻止ACh的分解，增加ACh的濃度，還可增強(qiáng)乙酰膽堿的刺激作用及去極化作用，調(diào)節(jié)乙酰膽堿受體的表達(dá)，從而達(dá)到改善記憶及認(rèn)知功能的目的；同時(shí)加蘭他敏可修飾、改變受體結(jié)構(gòu)，起著激活乙酰膽堿受體的作用。
市場(chǎng)上銷(xiāo)售的加蘭他敏制劑，臨床用于改善AD患者總體功能。該藥具有雙重作用機(jī)制，能較好的刺激和抑制乙酰膽堿酯酶，并且能夠調(diào)節(jié)腦內(nèi)的煙堿受體位點(diǎn)，可顯著改善輕、中度早老性癡呆病人的認(rèn)知功能，延緩腦細(xì)胞功能減退的進(jìn)程。
生物活性
Lycoramine 是一種從 Lycoris radiate 中分離出的加蘭他敏的二氫衍生物。Lycoramine 是一種有效的乙酰膽堿酯酶 (AChE) 抑制劑。靶點(diǎn)
AChE