357-70-0
中文名稱
加蘭他敏
英文名稱
Galanthamine
CAS
357-70-0
分子式
C17H21NO3
MDL 編號
MFCD00867189
分子量
287.35
MOL 文件
357-70-0.mol
更新日期
2025/01/13 10:57:48
357-70-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
11-甲基-3-甲氧基-4a,5,9,10,11,12-六氫-6H-苯并呋喃[3a,3,2ef][2]苯并氮雜卓-6-醇加蘭他敏
尼瓦林
強肌
強肌片
1-甲基-3-甲氧基-4a,5,9,10,11,12-六氫-6H-苯并呋喃[3a,3,2ef][2]苯并氮雜卓-6-醇
氫溴酸加蘭他敏
溴氫加蘭多敏
鹽酸加蘭他敏
加蘭他明
英文別名
(4as,6r,8as)-4a,5,9,10,11,12-hexahydro-3-methoxy-11-methyl-6h-benzofuro[3a,3,2-ef][2]benzazepin-6-olGALANTAMINE
GALANTHAMINE
GALANTHAMINE HYDROCHLORIDE
6H-Benzofuro(3a,3,2-ef)(2)benzazepin-6-ol, 4a,5,9,10,11,12-hexahydro-3-methoxy-11-methyl-, (4aS-(4aalpha,6beta,8aR*))-
6h-benzofuro(3a,3,2-ef)(2)benzazepin-6-ol,4a,5,9,10,11,12-hexahydro-3-methox
Galantamin
Jilkon
Lycoremin
Lycoremine
y-11-methyl-
Galanthamine base
Galanthamine HBr CP2000
Galanthamine HCl
GalanthamineHydrobromideBase
FumalicAcid
Galantaminehydrochloride
(4aS,6R,8aS)-4a,5,9,10,11,12-Hexahydro-3-methoxy-11-methyl-6H-benzofurol[3a,3,2,-ef][2]benzazepin-6-ol
6H-Benzofuro[3a,3,2-ef][2]benzazepin-6-ol, 4a,5,9,10,11,12-hexahydro-3 -methoxy-11-methyl-, (4aS,6R,8aS)-,
DANSHEN P.E.FOR INJECTION
所屬類別
生物化工：天然產(chǎn)物物理化學性質(zhì)
熔點119-1210C
比旋光度D20 -118.8° (c = 1.378 in ethanol)
沸點429.65°C (rough estimate)
密度1.0662 (rough estimate)
折射率1.5022 (estimate)
儲存條件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度≥14.37 mg/mL in DMSO; ≥14.43 mg/mL in H2O with gentle warming; ≥45 mg/mL in EtOH with gentle warming
酸度系數(shù)(pKa)pKa 8.32 (Uncertain)
形態(tài)粉末
顏色White to off-white
CAS 數(shù)據(jù)庫357-70-0(CAS DataBase Reference)
NIST化學物質(zhì)信息Galantamin(357-70-0)
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)357-70-0(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 intraperitoneal in mouse: 10mg/kg
常見問題列表
簡介
加蘭他敏又名加蘭沙明，其為白色或微黃色結(jié)晶性粉末。無臭，味苦。熔點127～129℃，[α]D20-118.8°(乙醇)。溶于乙醇、丙酮、氯仿，難溶于苯、乙醚、水。與鉬酸銨溶液反應(yīng)后，水浴蒸干，加硫酸顯藍綠色。以紫花石蒜鱗莖為原料，在不同酸度下以乙醇、氯仿反復(fù)提取精制而得?？鼓憠A酯酶藥。其可用于小兒麻痹后遺癥及重癥肌無力等。
生物堿
加蘭他敏是從石蒜科植物紫花石蒜或黃花石蒜中提取的生物堿，屬可逆性抗膽堿酯酶藥，易于通過血腦屏障進入腦組織，對中樞神經(jīng)作用較強，可改善神經(jīng)肌肉間的傳導，與毒扁豆堿、新斯的朋、吡斯的明比較，其治療范圍廣，毒性小，毒蕈堿樣作用微弱短暫。臨床上加蘭他敏主要用于治療重癥肌無力、脊髓灰質(zhì)炎靜止期和后遺癥，也用于兒童腦性麻痹、多發(fā)性神經(jīng)炎、脊神經(jīng)根炎，以及由神經(jīng)系統(tǒng)疾病或外傷引起的感覺運動障礙等。以上信息由ChemicalBook的彤彤編輯整理
治療阿爾茨海默病藥物
阿爾茨海默病(AD)是一種原發(fā)性中樞神經(jīng)系統(tǒng)退行性變性疾病，在老年前期和老年期癡呆中較多見，起病潛隱，病程呈進行性。AD病人占癡呆患者的55%。患病率為5% ～8%，隨著年齡的增長患病率增加。病因未明。膽堿能不足在老年癡呆病發(fā)病機制中起重要作用。膽堿能系統(tǒng)是維持人的短期記憶力和注意力所必需的，膽堿能系統(tǒng)功能減退與患者出現(xiàn)某些神經(jīng)精神癥狀和行為亦有關(guān)。膽堿酯酶抑制劑通過抑制乙酰膽堿的降解增加乙酰膽堿的量。新的證據(jù)表明，長期應(yīng)用膽堿酯酶抑制劑不僅改善認知和行為障礙，而且有可能影響其神經(jīng)元的功能和存活。在當前的老年癡呆病治療中，膽堿酯酶抑制劑占有重要地位。膽堿酯酶抑制劑已被批準用于治療輕、中度老年癡呆，如四氫氨基丫啶(他克林)、多奈哌齊(商品名：安理申)、利伐斯的明(商品名：艾斯能)、加蘭他敏、石杉堿甲。
加蘭他敏為第二代AchE抑制劑。具有雙重作用機制，能較好的刺激和抑制AchE，提高腦中乙酰膽堿水平，延緩腦細胞功能減退的進程?？娠@著改善輕、中度AD病人的認知功能，維持日常生活能力?？诜笱庍_峰時間為2h，T1/2 為5～6h。具有吸收快、耐受性好，改善認知能力效果比他克林強的特點?？诜┝棵看?0mg，每日3次。
臨床應(yīng)用
氫溴酸加蘭他敏用于重癥肌無力、進行性肌營養(yǎng)不良、脊髓灰質(zhì)炎后遺癥、兒童腦型麻痹、因神經(jīng)系統(tǒng)疾患所致感覺或運動障礙、多發(fā)性神經(jīng)炎等。本藥口服劑型可用于記憶減退、輕至中度阿爾茨海默病。口服：用于重癥肌無力、肌營養(yǎng)不良癥、多發(fā)性周圍神經(jīng)病等治療： 1次10mg，tid。小兒 0.5～1mg/(kg·d)，3次分服。
用于阿爾茨海默病：初始劑量1次4mg，bid，連用4周; 維持量1次8mg，bid，至少連用4周; 最大維持量為1次12mg，bid。
肌注或皮下注射：2.5～10mg/d，小兒每次0.05～0.1mg/kg，qd，1療程2～6 周。脊髓灰質(zhì)炎后遺癥可連續(xù)服藥40～50d，一般1療程20～40d，隔30～45d后開始第2療程。經(jīng)1～2個療程后病情仍未改善者，應(yīng)停止用藥。有效者可連用3個療程。應(yīng)用時劑量應(yīng)由小至大，以減輕不良反應(yīng)。
不良反應(yīng)
過量時可出現(xiàn)心動過緩、眩暈、流涎及腹痛等?？捎冒⑼衅穼?。注意事項
1. 癲癇、機械性腸梗阻、心絞痛、心動過緩及支氣管哮喘等患者禁用。2. 應(yīng)用時宜由小劑量開始，逐漸增大，一般20～40天為一療程或視病情而定。如用一二療程無效者，應(yīng)停止使用。
3. 有消化性潰瘍病史或同時使用非甾體類抗炎藥的患者、中度肝、腎損害者、嚴重心臟病者慎用。
危險特性
加蘭他敏對膽堿酯酶有可逆性作用，其藥理和毒理作用與毒扁豆堿和新斯的明相似，但作用較弱，毒性亦低。小鼠經(jīng)口LD50 18.7mg/kg;腹腔注射LD506.42mg/kg;靜脈注射LD505.2mg/ kg～8.0mg/kg。