192441-08-0
中文名稱
羅米魯曲
英文名稱
Lomeguatrib
CAS
192441-08-0
分子式
C10H8BrN5OS
分子量
326.17
MOL 文件
192441-08-0.mol
更新日期
2024/05/22 15:41:39
192441-08-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
洛美呱曲羅米魯曲
LOMEGUATRIB (羅米魯曲)
MGMT抑制劑(LOMEGUATRIB)
2-氨基-6-[(4-溴-2-噻吩基)甲氧基]-9H-嘌呤
英文別名
C521206CS-1103
Lomeguatrib
Lomeguqtrib
Lomeguaritrib
Lomeguatrib, >=98%
PATRIN 2
PATRIN-2
LoMeguatrib(PaTrin-2)
Lomeguatrib USP/EP/BP
6-((4-Bromo-2-thienyl)methoxy)purin-2-amine
所屬類別
生物化工：DNA Methyltransferase 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)683.8±65.0 °C(Predicted)
密度2.07
儲(chǔ)存條件Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
溶解度DMSO：可溶10mg/mL，澄清
酸度系數(shù)(pKa)9.42±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
穩(wěn)定性自購買之日起 1 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 中的溶液可在 -20° 下保存長達(dá) 3 個(gè)月。
羅米魯曲價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | HY-13668 | 羅米魯曲 Lomeguatrib | 192441-08-0 | 5 mg | 500元 |
| 2024/11/08 | HY-13668 | 羅米魯曲 Lomeguatrib | 192441-08-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 550元 |
| 2024/11/08 | HY-13668 | 羅米魯曲 Lomeguatrib | 192441-08-0 | 10mg | 800元 |
常見問題列表
生物活性
Lomeguatrib (PaTrin-2)是一種有效的O6-alkylguanine-DNA-alkyltransferase抑制劑，IC50為5 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
O6-alkylguanine-DNA-alkyltransferas
() | 5 nM |
體外研究
Lomeguatrib抑制OLomeguatrib作用于MCF-7細(xì)胞，有效抑制MGMT，IC50為6nM 。Lomeguatrib (10 μM)作用于MCF-7細(xì)胞，顯著增加Temozolomide的抑制生長效果 (與Lomeguatrib聯(lián)用的D60為10 μM，單獨(dú)使用為400 μM )。
體內(nèi)研究
Lomeguatrib (每天20 mg/kg，處理 5天)與Temozolomide (每天100 mg/kg，處理5天)聯(lián)用，使腫瘤生長顯著延遲，平均腫瘤尺寸變五倍的時(shí)間增加了22天，細(xì)胞毒性無任何顯著增加。Lomeguatrib處理A375M人類黑色素瘤移植瘤模型，抑制ATase活性，增強(qiáng)Temozolomide的抗腫瘤效果。Lomeguatrib按20 mg/kg劑量單獨(dú)腹腔注射處理腫瘤，2小時(shí)內(nèi)，使ATase完全消耗。Temozolomide 每天按100 g/kg劑量處理A375M移植瘤，顯著延遲腫瘤生長，使腫瘤尺寸變五倍的時(shí)間延長為9.6天。Lomeguatrib加入到Temozolomide中，顯著增強(qiáng)后者的效果，使腫瘤尺寸變五倍的時(shí)間變?yōu)?.7天。此外，Lomeguatrib與Temozolomide聯(lián)用，產(chǎn)生相當(dāng)少的毒性（0/9 vs.2/9 死亡; 6.84%體重丟失 vs.9.48%）。Lomeguatrib單獨(dú)處理，對腫瘤生長無顯著作用效果。