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191217-81-9

中文名稱 鹽酸普拉克索
英文名稱 Pramipexole
CAS 191217-81-9
分子式 C10H21Cl2N3OS
分子量 302.26
MOL 文件 191217-81-9.mol
更新日期 2024/12/24 19:30:00
191217-81-9 結(jié)構(gòu)式 191217-81-9 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
普拉克索
一水普拉克索鹽酸鹽
鹽酸普拉克索一水物
鹽酸普拉克索一水合物
普拉克索鹽酸鹽水合物
鹽酸普拉克索 水合物
鹽酸普拉克索(標(biāo)準(zhǔn)品)
普拉克索鹽酸鹽一水合物
二鹽酸普拉克索一水合物
普拉克索二鹽酸鹽單水合物
英文別名
Mirapex
Pra-API
Pramipexole
Unii-3D867np06j
PPX dihydrochloride
Pramipexole HCl hydrate
Mirapex,Sifrol,Mirapexin
Pramipexole 2HCl Hydrate
PraMipexole dihydrochloride Monohy
PraMipexole dihydrochloride hydrate
所屬類別
原料藥:帕金森綜合癥藥

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)290 °C(dec.)
儲存條件2-8°C
溶解度Freely soluble in water, soluble in methanol, sparingly soluble or slightly soluble in ethanol (96 per cent), practically insoluble in methylene chloride.
形態(tài)neat
顏色白色到近乎白色
Merck14,7705
BCS Class1
InChIInChI=1/C10H17N3S.ClH.H2O/c1-2-5-12-7-3-4-8-9(6-7)14-10(11)13-8;;/h7,12H,2-6H2,1H3,(H2,11,13);1H;1H2/t7-;;/s3
InChIKeyZTZQAWQFTIVKMU-DCFBZVEJNA-N
SMILESNC1SC2C[C@@H](NCCC)CCC=2N=1.Cl.O |&1:5,r|

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302-H336
WGK Germany3
RTECS號DL3375000
海關(guān)編碼2934200000

常見問題列表

簡介

鹽酸普拉克索是一種多巴胺受體激動(dòng)劑,通過與大腦中的多巴胺受體結(jié)合,模擬多巴胺的功能,從而改善帕金森病的癥狀,其主要成分是鹽酸普拉克索一水合物((S)-2-氨基-4,5,6,7-四氫-6-(丙基氨基)苯并噻唑二鹽酸鹽一水合物)。2020年《中國帕金森病治療指南(第四版)》中也將普拉克索納入了推薦當(dāng)中,應(yīng)用于帕金森疾病的治療。

鹽酸普拉克索

生物活性
Pramipexole 2HCl Monohydrate 是一種部分/全部D2S, D2L, D3, D4受體激動(dòng)劑,Ki為3.9, 2.2, 0.5, 5.1 nM。
用途

鹽酸普拉克索一水合物為抗組胺藥,臨床上主要用于治療帕金森病及其綜合征,可單用或與左旋多巴合用。例如,在疾病后期左旋多巴的療效逐漸減弱或者出現(xiàn)變化和波動(dòng)時(shí)(劑末現(xiàn)象或“開關(guān)”波動(dòng)),需要應(yīng)用本品。

靶點(diǎn)
TargetValue
D2S Receptor
D2L Receptor
D3 receptor
D4 receptor
作用機(jī)制
鹽酸普拉克索作用于多巴胺受體D2亞家族,具有高度選擇性和特異性,尤其對D3受體有優(yōu)先親和力,并且具有完全的內(nèi)在活性。通過作用于紋狀體的多巴胺受體,森福羅能夠減輕帕金森患者的運(yùn)動(dòng)障礙,抑制多巴胺的合成、釋放和更新,保護(hù)多巴胺神經(jīng)元免受缺血或甲基苯異丙胺神經(jīng)毒性的影響,以及左旋多巴引起的神經(jīng)毒性。
體外研究

鹽酸普拉克索,用于治療帕金森氏病癥狀的新型化學(xué)多巴胺激動(dòng)劑,具有抗氧化活性,在缺氧缺血和methamphetamine的模型中對黑質(zhì)多巴胺神經(jīng)元起神經(jīng)保護(hù)作用。在SH-SY5Y細(xì)胞和灌注到大鼠紋狀體,Pramipexole減少methylpyridinium ion (MPP+) 產(chǎn)生的氧自由基的水平。Pramipexole也濃度依賴性抑制鈣,磷酸鹽或MPP+誘導(dǎo)的線粒體轉(zhuǎn)運(yùn)孔開放。鹽酸普拉克索劑量依賴性降低多巴胺代謝物的水平,而紋狀體多巴胺水平保持不變。 Pramipexole降低升高的多巴胺周轉(zhuǎn)率和相關(guān)的羥自由基的產(chǎn)生繼發(fā)于增加的MAO活性,可能對黑質(zhì)紋狀體神經(jīng)元的氧化損傷有作用。 Pramipexole(4-100 mM)顯著衰減DA-或L-DOPA誘導(dǎo)的細(xì)胞毒性和細(xì)胞凋亡,這種作用沒有被D3受體拮抗劑U-99194 A或D2受體拮抗劑raclopride所抑制。Pramipexole還以劑量依賴的方式保護(hù)MES23.5細(xì)胞免受過氧化氫誘導(dǎo)的細(xì)胞毒性。Pramipexole可有效抑制黑色素形成,黑色素是在無細(xì)胞系統(tǒng)中從DA或L-DOPA氧化產(chǎn)生的最終產(chǎn)品。

體內(nèi)研究
Pramipexole(0.001 毫克/千克,皮下注射)降低小鼠探索運(yùn)動(dòng)活性。 Pramipexole(1 毫克/千克,口服)能夠顯著降低升高的多巴胺周轉(zhuǎn)僅16%。
治療優(yōu)勢

1. 高效性:鹽酸普拉克索可以顯著改善帕金森病患者的各種癥狀,包括運(yùn)動(dòng)障礙、肌肉僵硬、震顫等。與其他抗帕金森藥物相比,普拉克索具有更高的療效。

2. 持久性:鹽酸普拉克索的作用時(shí)間較長,通常可以維持?jǐn)?shù)小時(shí)。這意味著患者可以減少每日服藥次數(shù),方便生活。

3. 安全性:與其他抗帕金森藥物相比,普拉克索的副作用相對較小。常見的副作用包括幻覺、惡心、睡眠障礙等,但大多輕微且可控。

4. 適用人群廣泛:鹽酸普拉克索適用于各種年齡段和病情程度的帕金森病患者。無論是初診患者還是長期治療的患者,都可以從普拉克索的治療中獲益。
不良反應(yīng)

鹽酸普拉克索可能引起多種不良反應(yīng),包括精神障礙、神經(jīng)系統(tǒng)異常、血管異常、胃腸道異常、全身異常、皮膚和皮下組織疾病等。對于特定人群,如孕婦、哺乳期婦女和腎功能損害者,應(yīng)禁用或遵醫(yī)囑調(diào)整劑量。

注意事項(xiàng)

1. 遵從醫(yī)囑:在使用鹽酸普拉克索時(shí),患者應(yīng)嚴(yán)格遵從醫(yī)生的建議和處方。切勿隨意更改藥物劑量,以免出現(xiàn)不良反應(yīng)或影響療效。

2. 逐步減量停藥:當(dāng)需要停止使用普拉克索時(shí),患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下逐步減量,直至完全停藥。突然停藥可能導(dǎo)致癥狀反彈或出現(xiàn)戒斷反應(yīng)。

3. 注意藥物相互作用:鹽酸普拉克索可能會與其他藥物發(fā)生相互作用,如抗抑郁藥、鎮(zhèn)靜劑等。因此,在使用普拉克索期間,患者如果同時(shí)服用其他藥物,應(yīng)告知醫(yī)生,以便調(diào)整治療方案。

4. 警惕不良反應(yīng):雖然鹽酸普拉克索的副作用相對較小,但患者仍需注意可能出現(xiàn)的不良反應(yīng),如幻覺、惡心、睡眠障礙等。如出現(xiàn)嚴(yán)重不適,應(yīng)及時(shí)就醫(yī)。

鹽酸普拉克索價(jià)格(試劑級)
報(bào)價(jià)日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價(jià)格
2024/11/0846322鹽酸普拉克索一水合物, 98%
Pramipexole dihydrochloride monohydrate, 98%
191217-81-95g2015元
2024/11/0846322鹽酸普拉克索一水合物, 98%
Pramipexole dihydrochloride monohydrate, 98%
191217-81-925g9121元
2024/11/08P2073普拉克索二鹽酸鹽 一水合物
Pramipexole Dihydrochloride Monohydrate
191217-81-9100mg95元
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