188968-51-6
中文名稱
環(huán)(L-精氨酰甘氨酰-L-天冬氨酰-D-苯丙氨酰-N-甲基-L-纈氨酰)
英文名稱
cilengitide
CAS
188968-51-6
分子式
C27H40N8O7
分子量
588.662
MOL 文件
188968-51-6.mol
更新日期
2024/12/23 10:30:24
188968-51-6 結構式
基本信息
中文別名
西侖吉肽西倫吉肽
CILENGITIDE游離態(tài)
ΑVΒ3和ΑVΒ5受體抑制劑
CILENGITIDE 西侖吉肽
環(huán)(L-精氨酰甘氨酰-L-天冬氨酰-D-苯丙氨酰-N-甲基-L-纈氨酰)
英文別名
D03497CS-2674
CS-1500
EMD 12197
EMD-85189
NSC 707544
Cilengitide
C(RGDf-Me-V)
c(RGDf(NMe)V)
Cilengitide, >=98%
所屬類別
生物化工：Integrin 抑制劑物理化學性質
密度1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C
溶解度≥29.43 mg/mL in DMSO; ≥22.56 mg/mL in H2O
酸度系數(shù)(pKa)4.01±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
水溶解性Soluble to 10 mg/ml in water
InChIKeyAMLYAMJWYAIXIA-MAVOJUFWNA-N
SMILESN1(C)[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC(O)=O)C(=O)N[C@H](CC2C=CC=CC=2)C1=O |&1:2,9,24,32,r|
常見問題列表
生物活性
Cilengitide是一種有效的integrin（整合素）抑制劑，作用于αvβ3受體和αvβ5受體，IC50分別為4.1 nM和79 nM，比作用于gpIIbIIIa選擇性高10倍左右。Phase 2。體外研究
Cilengitide是一種環(huán)化五勝肽類肽，爭奪精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸（RGD）肽序列。調節(jié)整合素-配體結合。Cilengitide選擇性且有效抑制αvβ3和αvβ5整合素與基質蛋白結合，如Vitronectin, Fibronectin, Fibrinogen, von Willebrand Factor, Osteopontin, 及其他。10 μM Cilengitide完全抑制BAE，BME和HUVE細胞與Vitronectin 和 Fibronectin附著。Cilengitide在體外作用于三維膠原蛋白和血纖維蛋白凝膠使用FGF-2(或 VEGF-A)預處理的BAE細胞，抑制血管生成，IC50分別為15 μM 和8 μM, 4 μM 和 3 μM。Cilengitide 抑制細胞增殖，誘導內皮細胞凋亡，且誘導人體內皮前體細胞分化。50 μg/mL Cilengitide完全抑制人體微血管內皮細胞系HMEC-1增殖，導致?30%細胞發(fā)生細胞凋亡。1 μM Cilengitide處理9天，抑制近40%EPCs增殖。1 μM Cilengitide處理14天，抑制80%以上EPCs 分化。Cilengitide抑制粘附，誘導腫瘤細胞凋亡。25 μg/mL Cilengitide使60%以上的DAOY細胞(髓母細胞瘤)和U87MG細胞(膠質母細胞瘤) 與Vitronectin 和 Tenascin分離。25 μg/mL Cilengitide誘導細胞凋亡率將近50% 。體內研究
Cilengitide單獨處理，有效對抗腫瘤生長和血管生成。100 μg Cilengitide處理腫瘤，與對照組相比，顯著降低CD31+血管數(shù)。100 μg Cilengitide處理動物大腦中的腫瘤，與接收無效肽處理的相比，促進細胞凋亡。Cilengitide 處理攜帶黑色素移植瘤M21的小鼠，對照組相比，延長小鼠壽命，分別為36.5 天vs 17.3天。Cilengitide 可以增加細胞毒性藥物相關聯(lián)的治療的益處，包括對腫瘤模型的化療和放射治療。Cilengitide (250 mg/dose)單獨處理小鼠，與未經(jīng)處理的小鼠相比，沒有改變乳腺癌移植瘤的腫瘤生長，但與RIT（CMRIT）聯(lián)合治療，使用RIT和六種劑量的Cilengitide (250 mg/dose)增加治療的療效，小鼠的治愈率從只用RIT處理的 15%提高到53％。CMRIT處理內皮細胞5天，顯著促進腫瘤細胞凋亡，且降低腫瘤細胞增殖。靶點
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αvβ3 4 nM (IC 50 , Binds to Vitronectin) |
αvβ5 79 nM (IC 50 , Binds to Vitronectin) |