1884220-36-3
中文名稱
N/A
英文名稱
SBI-0206965
CAS
1884220-36-3
分子式
C21H21BrN4O5
分子量
489.32
MOL 文件
1884220-36-3.mol
更新日期
2024/12/23 10:32:58
1884220-36-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
SBI-0206965游離態(tài)自噬激酶ULK1抑制劑(SBI-0206965)
英文別名
CS-1581SBI-0206965
SBI-0206965（02）
SBI 0206965
SBI0206965
SBI0206965
SBI-0206965
SBI 0206965.
2-((5-Bromo-2-((3,4,5-trimethoxyphenyl)amino)pyrimidin-4-yl)oxy)-N-methylbenzamide
Benzamide, 2-[[5-bromo-2-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]-4-pyrimidinyl]oxy]-N-methyl-
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)170 - 172°C
密度1.434±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C
溶解度溶于 DMSO（高達(dá) 30 mg/ml）
酸度系數(shù)(pKa)14.80±0.46(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
穩(wěn)定性可在-20°C的DMSO中的溶液下儲(chǔ)存長(zhǎng)達(dá)3個(gè)月。
常見問題列表
生物活性
SBI-0206965 是一種高度選擇性自吞噬激酶ULK1抑制劑，IC50為108 nM，選擇性比作用于ULK2高7倍。SBI-0206965 可抑制人膠質(zhì)母細(xì)胞瘤和肺癌細(xì)胞中的自噬而增強(qiáng)凋亡。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
ULK1
(Cell-free assay) | 108 nM |
|
ULK2
(Cell-free assay) | 711 nM |
體外研究
在轉(zhuǎn)染W(wǎng)T或KI Myc-標(biāo)記的ULK1與WT Vps34的HEK293T中，SBI-0206965抑制過表達(dá)Vps34的Ser249磷酸化和Beclin1 Ser15磷酸化。在A549細(xì)胞中，SBI-0206965抑制mTOR抑制誘導(dǎo)的自吞噬，并防止WT MEFs 中ULK1-依賴性細(xì)胞存活。此外，SBI-0206965也會(huì)增強(qiáng)mTOR抑制以誘導(dǎo)癌細(xì)胞死亡。