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19545-26-7

中文名稱 渥曼青霉素
英文名稱 WORTMANNIN
CAS 19545-26-7
分子式 C23H24O8
MDL 編號 MFCD00133927
分子量 428.43
MOL 文件 19545-26-7.mol
更新日期 2024/06/03 14:41:40
19545-26-7 結(jié)構(gòu)式 19545-26-7 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
奧特曼寧
沃氏籃酶素
渥曼青霉素
WORTMANNINWORTMANN
英文別名
sl-2052
KY 1242
KY 12420
WORTMANNIN
Wortmammin
Wortmannin,98%
WORTMANNINTOXIN
antibioticsl-2052
Wortmannin,KY 12420
Wortmannin solution
所屬類別
原料藥:青霉素類藥

物理化學性質(zhì)

熔點234-240 °C
熔點234-240 °C
比旋光度+80.0~+105.0゜(20℃/D)(c=0.1,C2H5OH)
沸點463.31°C (rough estimate)
密度1.2454 (rough estimate)
折射率1.4480 (estimate)
閃點2℃
儲存條件-20°C
儲存條件2-8°C
溶解度DMSO: soluble
溶解度可溶于DMSO
形態(tài)powder
顏色off-white
敏感性感光
最大波長(λmax)296nm(lit.)
Merck13,10110
Merck14,10053
BRN67676
穩(wěn)定性從乙醇中蒸發(fā)的干燥等分試樣可在-20°下儲存數(shù)月。但是溶液不穩(wěn)定,必須在一個工作日內(nèi)使用。

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS06
警示詞危險
危險性描述H300+H310+H330
危險品標志T+,T,Xi,Xn,F
危險品運輸編號UN 3462 6.1/PG 1
危險品運輸編號UN 3462 6.1/PG 1
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS號CB9641000
危險等級6.1
包裝類別I
海關(guān)編碼29322090

應(yīng)用領(lǐng)域

用途1
一種PI3Ks和PLK1的特異性共價抑制劑。Wortmannin, a steroid metabolite of the fungi Penicillium funiculosum, Talaromyces (Penicillium) wortmannii, is a specific, covalent inhibitor of phosphoinositide 3-kinases (PI3Ks) and Polo-Like kinase 1 (PLK1). It has an in vitro inhibitory concentration (IC50) of around 5 nM, making it a more potent inhibitor than LY294002, another commonly used PI3K inhibitor. Wortmannin has also been reported to inhibit members of the polo-like kinase family with IC50 in the same range as for PI3K.

常見問題列表

簡介

渥曼青霉素是有效的特異性的磷脂酰肌醇3-激酶(PI3-K)抑制劑,IC50為2-4 nM。可抑制自噬體的形成,也有效抑制DNA-PK/ATM,IC50分別為16 nM 和 150 nM。

應(yīng)用
渥曼青霉素是一種真菌代謝產(chǎn)物,為青霉菌產(chǎn)物,是磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)的特異性抑制劑。其為淺黃色固體,熔沸點不高,主要用于醫(yī)藥中間體。動物科學中可用作PI3K/AKT通路的抑制劑,用于對該通路性質(zhì)的研究。
生物活性
Wortmannin (KY 12420, SL-2052)是一種首次命名的PI3K抑制劑,在無細胞試驗中IC50為3 nM,對 PI3K 家族的選擇性較低。Wortmannin 可抑制自噬體的形成,并有效抑制DNA-PK/ATM,在無細胞試驗中IC50為16 nM和150 nM。Wortmannin 也能抑制 PLK1 的活性。
靶點
TargetValue
PI3K
(Cell-free assay)
3 nM
DNA-PK
(Cell-free assay)
16 nM
ATM
(Cell-free assay)
150 nM
MLCK
(Cell-free assay)
170 nM
體外研究

鈣或肽底物不影響Wortmannin對MLCK的抑制,但高濃度的ATP會減弱此種抑制。Wortmannin直接與MLCK催化結(jié)構(gòu)域相互作用,導致不可逆轉(zhuǎn)的酶活性減弱。Wortmannin對cAMP依賴蛋白激酶,cGMP依賴的蛋白激酶,鈣調(diào)蛋白依賴激酶II,和蛋白激酶C均無抑制作用。 Wortmannin抑制由fMLP誘導的PtdInsP3(磷脂酰肌醇3,4,5-三磷酸化)形成,IC 50為5 nM 。在人中性粒細胞中,Wortmannin劑量為100 nM時可發(fā)揮完全抑制作用,增加PtdInsP2水平,且對PtdInsP和 PtdIns沒有影響;Wortmannin可動態(tài)調(diào)控F-actin水平對fMLP刺激的肌動蛋白聚合無影響。在RBL-2H3細胞中,Wortmannin通過結(jié)合110-kDa蛋白,不可逆的抑制磷酸肌醇3激酶(PI3-kinase)活性(IC 50為3 nM)對,對Pi4-kinase沒有影響。Wortmannin也抑制Fc epsilon RI介導的組胺分泌和白三烯釋放,對酪氨酸激酶Lyn無影響。在大鼠脂肪細胞中,劑量為0.1 μM的 Wortmannin可完全抑制胰島素誘導的己糖吸收,二不影響異丙腎上腺素刺激的脂肪分解活性。 在人臍靜脈內(nèi)皮細胞中,在IGF-1的存在下,Wortmannin抑制胰島素誘導一氧化氮生產(chǎn),IC50為500nM。在中國倉鼠卵巢細胞中, Wortmannin以50 μM劑量可抑制DNA雙鏈斷裂(DSB)修復,但對DSB水平無影響或單鏈斷裂(SSB)酶活無影響。Wortmannin可加強電離輻射(紅外)誘導的細胞毒作用,但本身無毒性。 Wortmannin抑制水球樣激酶(PLK 1)活性,IC 50為24nM,造成細胞G 2 / M阻滯。 在人巨噬細胞中,Wortmannin增加 Toll樣受體(TLR)介導的白細胞介素- 6的積累,EC 50 = 50 nM。在小鼠巨噬細胞中,Wortmannin顯著增強TLR誘導一氧化氮合酶(iNOS)的表達和亞硝酸鹽積累。Wortmannin激活核因子-κB和上調(diào)細胞因子mRNA量。 Wortmannin也抑制水球樣激酶(PlK)1和PlK 3,在有絲分裂中發(fā)揮重要作用。Wortmannin治療可能導致可減少由DNA損傷誘導的p53絲氨酸20位磷酸化。 在SW 1990細胞中,Wortmannin可抑制透明質(zhì)酸誘導Akt磷酸化和細胞運動/遷移。

體內(nèi)研究
Wortmannin劑量為1mg/kg可抑移植瘤小鼠中SW1990的腹膜轉(zhuǎn)移,無重量損失。 Wortmannin抑制在小鼠正常組織(肺,心臟和腦組織勻漿)及腫瘤組織中的phosphatidylinositide 3- B激酶(PKB)/磷酸化Akt,在劑量為0.7 mg/kg時無死亡或急性毒性。與gemcitabine聯(lián)合使用時,可大大增加細胞凋亡和抑制原位腫瘤生長,兩種藥物單獨使用都無以上效果。
"19545-26-7" 相關(guān)產(chǎn)品信息
488-93-7 3777-71-7 14360-50-0 106-72-9 13129-23-2