188062-50-2
基本信息
硫酸阿巴卡韋
賽進
(1S,4R)-4-[2-氨基-6-(環(huán)丙基氨基)-9H-嘌呤-9-基]-2-環(huán)戊烯-1-甲醇
阿巴卡韋
(1S,4R)-4-[2-氨基-6-(環(huán)丙基氨基)-9H-嘌呤-9-基]-2-環(huán)戊烯-1-甲醇硫酸鹽
ABACAVIR SULFATE
ABACAVIR SULPHATE
ZIAGEN
Ziagen, (1S,4R)-4-[2-Amino-6-(cyclopropylamino)-9H-purin-9-yl]-2-cycpentene-1-methanol, Sulfate,
1592U89 sulfate
2-Cyclopentene-1-methanol, 4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)-9H-purin-9-yl]-, (1S,4R)-, sulfate (2:1) (salt)
2-Cyclopentene-1-methanol, 4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)-9H-purin-9-yl]-, (1S-cis)-, sulfate (2:1) (salt)
ABC sulfate
DRG 0257
(1S,4R)-4-[2-Amino-6-(cyclopropylamino)-9H-purin-9-yl]-2-cyclopentene-1-methanol
Abacavir
(1S,4R)-4-[2-Amino-6-(cyclopropylamino)-9H-purin-9-yl]-2-cycpentene-1-methanol Sulfate
物理化學性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
硫酸阿巴卡韋是抗病毒藥物阿巴卡韋的硫酸鹽,藥理作用同阿巴卡韋,由英國葛蘭素威康(Glaxo-Wellcome)公司研發(fā)成功,1998年12月美國食品與藥品管理局(FDA)批準上市銷售,商品名Ziagen,本品是一種核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NRTI),通過抑制HIV逆轉(zhuǎn)錄酶,引起斷鏈,阻止病毒復(fù)制而起效。研究顯示本品與其他核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑如地丹諾辛 (didanosine),扎西他賓(zalcitabine),拉米夫定 (lamivudine)和司他夫定(stavudine)合用,療效具有相加作用。與齊多夫定(zidovudine)合用有協(xié)同作用。這就為治療HIV感染提供了一種三重治療的新方法,也使得蛋白酶抑制劑和非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑在臨床用藥中保持可選擇性。
2004年4月美國FDA批準硫酸阿巴卡韋聯(lián)合NRUS、NNRTIS、PIS用藥用于抗HIV的感染,2003年硫酸阿巴卡韋的銷售收入為1.67億英鎊。 2008年2月份美國食品與藥品管理局修訂了艾滋病抗病毒治療指南,對于初次治療的患者來說阿巴卡韋也成了首選的抗病毒藥物之一。個中緣由除了該藥抗病毒效果和泰諾福韋相近,對線粒體損害小,從而脂肪消耗、胰腺炎、神經(jīng)炎、乳酸酸中毒等不良反應(yīng)就少之外,還在于用藥前篩查超敏反應(yīng)的基因HLA-B5701在國外應(yīng)用于臨床,陰性者應(yīng)用該藥后一般不會發(fā)生超敏反應(yīng),安全性大大提高。 2008年5月美國食品藥品管理局(FDA)發(fā)布了關(guān)于阿巴卡韋(Abacavir)和去羥肌苷(Didanosine)的早期安全性警示,稱服用這兩種藥物的患者存在心臟病發(fā)作、心肌梗死的風險。此次警示信息的發(fā)布源于一項名為D:A:D的研究——是一項對抗HIV藥物的不良反應(yīng)數(shù)據(jù)進行分析的大型研究。阿巴卡韋制藥商葛蘭素史克公司也收到了D:A:D研究分析的初步結(jié)果,并對公司的臨床數(shù)據(jù)進行了分析,結(jié)果并沒有發(fā)現(xiàn)阿巴卡韋會增加心臟病發(fā)作、心肌梗死的風險。
Target | Value |
HIV-1 reverse-transcriptase |
Abacavir是鳥苷(一種嘌呤)類似物。以病毒逆轉(zhuǎn)錄酶為靶點。