187389-52-2
中文名稱
氟甲基酮
英文名稱
Z-VAD-FMK
CAS
187389-52-2
分子式
C21H28FN3O7
分子量
453.46
MOL 文件
187389-52-2.mol
更新日期
2025/01/08 15:44:01
187389-52-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
氟甲基酮N-[芐氧羰基]-L-纈氨?；?N-[(1S)-3-氟-1-(2-甲氧基-2-氧代乙基)-2-氧代丙基]-L-丙氨酰胺
英文別名
Z-VAD-FMKHGNC:1504
Z-VAD(OME)-FMK
Z-VA(OME)D-FMK
Z-VAL-ALA-ASP-FMK
CASPASE INHIBITOR I
CASPASE-1, INHIBITOR
CASPASE INHIBITOR VI
Z-VAD-FMK, METHYL ESTER
Z-VAL-ALA-ASP(OME)-CH2F
所屬類別
生物化工：Caspase 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)>190°C (dec.)
沸點(diǎn)732.4±60.0 °C(Predicted)
密度1.214±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
閃點(diǎn)396.7℃
儲(chǔ)存條件−20°C
儲(chǔ)存條件-20°C
溶解度DMSO: 20 mg/mL
溶解度二甲基亞砜：20 毫克/毫升
酸度系數(shù)(pKa)11.05±0.46(Predicted)
形態(tài)powder
顏色white
穩(wěn)定性可在-20°下的DMSO中的溶液保存長(zhǎng)達(dá)1周。
InChIInChI=1S/C22H30FN3O7/c1-13(2)19(25-22(31)33-12-15-8-6-5-7-9-15)21(30)26(14(3)20(24)29)16(17(27)11-23)10-18(28)32-4/h5-9,13-14,16,19H,10-12H2,1-4H3,(H2,24,29)(H,25,31)/t14-,16-,19-/m0/s1
InChIKeyMIFGOLAMNLSLGH-QOKNQOGYSA-N
SMILESC(N)(=O)[C@H](C)N(C(=O)[C@H](C(C)C)NC(OCC1=CC=CC=C1)=O)[C@@H](CC(OC)=O)C(=O)CF
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)187389-52-2
氟甲基酮價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | HY-16658B | 氟甲基酮 Z-VAD-FMK | 187389-52-2 | 1mg | 875元 |
| 2024/11/08 | HY-16658B | 氟甲基酮 Z-VAD-FMK | 187389-52-2 | 5mg | 3085元 |
| 2024/11/08 | HY-16658B | 氟甲基酮 Z-VAD-FMK | 187389-52-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 3393元 |
常見問題列表
生物活性
Z-VAD-FMK (Z-VAD(OH)-FMK)是一種細(xì)胞滲透性的，不可逆泛caspase抑制劑，在THP.1 和 Jurkat T細(xì)胞中阻斷細(xì)胞凋亡的所有特性。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
Pan-caspase
(THP.1, Jurkat T-cells) |
體外研究
Z-VAD-FMK(10 mM)作用于THP.1細(xì)胞，抑制細(xì)胞凋亡。Z-VAD-FMK(10 μM)作用于THP.1細(xì)胞裂解液，抑制PARP蛋白酶活性的激活。Z-VAD-FMK(10 mM)作用于完整THP.1和 Jurkat細(xì)胞，抑制CPP32加工。Z-VAD-FMK(50 μM)與Camptothecin共處理HL60細(xì)胞，廢除Camptothecin處理的細(xì)胞凋亡形態(tài)。Z-VAD-FMK(50 μM)作用于HL60細(xì)胞，抑制Camptothecin誘導(dǎo)的DNA分裂。Z-VAD-FMK (50 μM)作用于S2細(xì)胞，提高轉(zhuǎn)染細(xì)胞的生存百分?jǐn)?shù)從26％提高到63％。Z-VAD-FMK(>100 μM)作用于人類嗜中性粒細(xì)胞，增強(qiáng)TNFα-誘導(dǎo)的中性粒細(xì)胞凋亡，較低濃度(1-30 μM)時(shí)完全抑制TNFα刺激的細(xì)胞凋亡。Z-VAD-FMK (10 mM) 作用于早期角膜基質(zhì)細(xì)胞，抑制細(xì)胞凋亡。
體內(nèi)研究
有研究表明，體內(nèi)Z-VAD-FMK的給藥不具有毒性，在動(dòng)物模型中可抑制凋亡。在小鼠中，腹腔注射HK-GBS可引起早產(chǎn)，而預(yù)處理以Z-VAD-FMK可延遲早產(chǎn)現(xiàn)象。在OVA-sensitized的小鼠中，z-VAD-fmk的處理可抑制過敏原誘導(dǎo)的白細(xì)胞浸潤(rùn)。在OVA致敏前全身性注射z-VAD-fmk可減少OVA-sensitized/challenged小鼠中炎性細(xì)胞的積累、黏液的高分泌以及Th2細(xì)胞因子的釋放。處理以z-VAD-fmk可阻止晶狀體上皮細(xì)胞、角質(zhì)細(xì)胞的終末分化；單核細(xì)胞向巨噬細(xì)胞的分化；以及紅系造血祖細(xì)胞的分化。z-VAD-fmk可減緩過敏原誘導(dǎo)的呼吸道炎癥以及高敏性、阻止后續(xù)T細(xì)胞的激活。