185106-16-5
中文名稱
阿考替胺
英文名稱
AcotiaMide
CAS
185106-16-5
分子式
C21H30N4O5S
分子量
450.552
MOL 文件
185106-16-5.mol
更新日期
2024/10/30 11:29:01
185106-16-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
阿考替胺阿考沙胺
阿考替安
阿考替胺成品
阿考替胺堿基
Z-338 FREE BASE
YM443 FREE BASE
N-(2-(二異丙基氨基)乙基)-2-(2-羥基-4,5-二甲氧基苯甲酰胺)噻唑-4-甲酰胺
英文別名
AcofideAcotiaMide
ACOTIAMIDUM
185106-16-5
Acotiamide D4
YM443 free base
Z-338 free base
Acotiamide formate salt
N-{2-[bis(1-methylethyl)amino]ethyl}-2-{[(2-hydroxy-4,5-dime...
N-[2-[Bis(1-methylethyl)amino]ethyl]-2-[(2-hydroxy-4,5-dimethoxybenzoyl)amino]-4-thiazolecarboxamide
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑常見問題列表
藥理作用
鹽酸阿考替胺具有促進(jìn)胃腸道動力的功效，對大鼠和狗餐后的胃竇運動都具有増強作用，阿考替胺在提高胃的收縮作用和動力潛能的基礎(chǔ)上，還會對胃排空延遲有明顯的改善作用。阿考替胺和伊托必利、莫沙必利及西沙必利相同可以增強胃竇蠕動，此外阿考替胺對患有FD的狗因為體內(nèi)可樂寧（一種α2－腎上腺素受體激動劑）所誘導(dǎo)的動力不足和胃排空延遲具有很明顯的改善作用。阿考替胺引起的餐后胃竇蠕動增強在使用毒蕈堿受體括抗劑阿托品預(yù)處理時被完全抑制?？鼓憠A酯酶活性的體內(nèi)實驗顯示阿考替胺在十二指腸的給藥明顯增強了乙酰膽堿引發(fā)的胃腸蠕動，正如使用乙酰膽堿酯酶抑制劑新斯的明時觀察到的效果一樣。此外，在體外實驗中發(fā)現(xiàn)阿考替胺通過十二指腸給藥顯著抑制了狗的胃竇中乙酰膽堿酯酶的活性。阿考替胺對乙酰膽堿酯酶的抑制作用是有選擇性及可逆的。不像伊托必利或莫沙必利，阿考替胺對多巴胺D2或血清素5-HT4受體沒有親和性，同時也沒有西沙必利對也血管的副作用，阿考替胺對麻醉犬的心肌單項動作電位時程和QT間期均沒有影響。這些結(jié)果證實了阿考替胺給藥后經(jīng)過消化道后，通過膽堿能途經(jīng)抑制乙酰膽堿酯酶的活性且不會影響QT間期，發(fā)揮促胃動力作用且有很高的安全性。
阿考替胺相比傳統(tǒng)的促動力藥在改善胃容納障礙方面也具有很好地效果，可以增強胃底舒張，增加進(jìn)食后胃的舒張面積，明顯削弱FD患者的飽脹感。阿考替胺通過毒蕈堿受體枯抗作用和膽堿能抑制作用增強了腸神經(jīng)元釋放乙酰膽堿，從而提高胃排空和胃的住宿。
阿考替胺基于它對M1和M2毒蕈堿受體括抗作用的親和性，可部分增強乙酰膽堿的釋放，同時它可以抑制乙酰膽堿酯酶的活性，兩者作用相結(jié)合從而可以更好地發(fā)揮促胃腸動力的作用。最后，阿考替胺也可以通過調(diào)整腦腸軸中樞和外周的活動直接作用于腸道器官，并間接對中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)揮一定的作用。
生物活性
Acotiamide (Acofide, Z388)是一種新型的乙酰膽堿酯酶（AChE）抑制劑，具有促胃動力和眼底松弛的效果。靶點
| Target | Value |
|
AChE
() | 3 μM |