1847461-43-1
中文名稱
TAK-788
英文名稱
TAK-788
CAS
1847461-43-1
分子式
C32H39N7O4
分子量
585.71
MOL 文件
1847461-43-1.mol
更新日期
2024/12/22 17:47:24
1847461-43-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
TAK-788游離堿TAK-788
AP32788
2-[[4-[[2-(二甲基氨基)乙基]甲基氨基]-2-甲氧基-5-[(1-氧代-2-丙烯-1-基)氨基]苯基]氨基]-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-5-嘧啶羧酸異丙酯
英文別名
TAK-788AP 32788
Mobocertinib
AP32788, MOBOCERTINIB
Mobocertinib (TAK788)
Isopropyl 2-((5-acrylamido-4-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-2-methoxyphenyl)amino)-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidine-5-carboxylate
5-Pyrimidinecarboxylic acid, 2-[[4-[[2-(dimethylamino)ethyl]methylamino]-2-methoxy-5-[(1-oxo-2-propen-1-yl)amino]phenyl]amino]-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-, 1-methylethyl ester
所屬類別
醫(yī)藥中間體物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMF: 10 mg/ml,DMF:PBS (pH 7.2) (1:8): 0.11 mg/ml
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色Off-white to light yellow
常見問題列表
簡(jiǎn)介
莫博替尼，英文縮寫TAK-788，是新一代強(qiáng)效選擇性小分子酪氨酸激酶抑制劑(TKI)。2023年1月11日，TAK-788（莫博替尼/Mobocertinib）已于國(guó)內(nèi)獲批：用于含鉑化療期間或之后進(jìn)展且攜帶表皮生長(zhǎng)因子受體（EGFR）20號(hào)外顯子插入突變（20ins）的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）成人患者。
生物活性
非臨床研究顯示，其具有抗擊EGFR從頭突變（包括EGFR外顯子20插入和獲得性耐藥突變T790M）的抗腫瘤活性。臨床研究
非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)是最常見的肺癌類型，據(jù)世界衛(wèi)生組織數(shù)據(jù)，其占全球每年約180萬(wàn)例新診斷肺癌病例的約85% 1,2?；蜓芯匡@示，在一部分NSCLC患者中，間變性淋巴瘤激酶(ALK)的染色體重組是關(guān)鍵的驅(qū)動(dòng)因素。約3~5%的轉(zhuǎn)移性NSCLC患者有ALK基因重排6,7,8。用法用量
莫博替尼口服給藥，方便快捷。莫博替尼也是全球首款針對(duì)該突變的口服靶向藥，口服藥方便快捷,還能避免患者長(zhǎng)期注射的不適感。莫博替尼的推薦劑量為160mg，每天一次，直至疾病進(jìn)展或出現(xiàn)不可接受的毒性。應(yīng)盡量每天在同一時(shí)間服用，如果漏服超過(guò)當(dāng)日服藥時(shí)間6小時(shí)以上或服藥后出現(xiàn)嘔吐，不可補(bǔ)服，下次服藥仍按照原來(lái)間隔時(shí)間?？偵嫫谶_(dá)24個(gè)月，安全性良好。不良反應(yīng)
服用莫博替尼較為常見的副作用為腹瀉、皮疹、惡心、口腔炎、嘔吐、食欲下降、甲溝炎、疲勞、皮膚干燥和肌肉骨骼疼痛。其他不良反應(yīng)(>2%)為淋巴細(xì)胞減少、淀粉酶升高、脂肪酶增高、鉀含量降低、血紅蛋白降低、肌酐升高和鎂含量降低。