161814-49-9
中文名稱(chēng)
安普那韋
英文名稱(chēng)
AMPRENAVIR
CAS
161814-49-9
分子式
C25H35N3O6S
分子量
505.63
MOL 文件
161814-49-9.mol
更新日期
2025/05/26 09:18:49
161814-49-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
氨普那韋安普那韋
英文別名
VX 478PROZEI
141W94
KVX-478
AGENERASE
AMPRENAVIR
Angenerase
Amprenavir(KVX-478)
AMprenavir(agenerase)
141W94, KVX-478, Agenerase, Prozei,
所屬類(lèi)別
原料藥：其它抗生素類(lèi)藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)72-74°C
密度1.30±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C冷凍
溶解度在DMSO中的溶解度為20mg/mL，澄清
酸度系數(shù)(pKa)11.54±0.46(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
旋光性 (optical activity)[α]/D +8 to +12°, c = 0.5 in methanol
BCS Class2
InChIKeyYMARZQAQMVYCKC-OEMFJLHTSA-N
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302-H315-H319-H332-H335
防范說(shuō)明P261-P280-P305+P351+P338
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)3077
WGK Germany3
海關(guān)編碼29350090
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)161814-49-9(Hazardous Substances Data)
安普那韋價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2025/05/22 | 46698 | 安普那韋 Amprenavir | 161814-49-9 | 25mg | 1313元 |
| 2025/05/22 | 46698 | 安普那韋 Amprenavir | 161814-49-9 | 100mg | 3910元 |
| 2025/05/22 | HY-17430 | 安普那韋 Amprenavir | 161814-49-9 | 1 mg | 191元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
Amprenavir (141W94, VX-478, KVX-478) 是一種人類(lèi)免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制劑，作用于野生型HIV分離株，IC50為14.6 ng/ml。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| PXR | |
| HIV protease | 14.6 ng/mL |
體外研究
Amprenavir促進(jìn)核受體孕烷X受體（PXR）和共激活因子SRC-1和PBP之間的特異性相互作用。Amprenavir結(jié)合到人PXR的與SR12813復(fù)雜的高分辨率晶體結(jié)構(gòu)中。Amprenavir占據(jù)所有四個(gè)結(jié)合體，其羥基與Ser247形成氫鍵，它位于PXR的連接區(qū)域，有助于在所述受體內(nèi)的最優(yōu)取向定位的藥物。Amprenavir與XR激活功能-2（AF-2）的αAF表面的一個(gè)殘基，Phe429，這可能穩(wěn)定活性AF-2的構(gòu)象受體，并有助于amprenavir對(duì)PXR激動(dòng)劑活動(dòng)的直接接觸。在HepaRG細(xì)胞和LS180細(xì)胞中，Amprenavir誘導(dǎo)bona fide PXR的靶基因，參與第一階段（CYP3A4），第二階段（UGT1A1）和第三階段（MDR1）代謝。
體內(nèi)研究
Amprenavir增加野生型小鼠的動(dòng)脈粥樣硬化LDL膽固醇餾分，但不是在PXR-/-小鼠。在野生型小鼠的腸而不是在PXR-/-小鼠中，Amprenavir刺激已知PXR靶基因的表達(dá)，包括CYP3A11，谷胱甘肽轉(zhuǎn)移酶A1和MDR1a的表達(dá)。Amprenavir介導(dǎo)PXR活化刺激LiPF和LIPA在野生型小鼠的腸中的表達(dá)，而不是在PXR-/-小鼠，表明腸PXR在介導(dǎo)哺乳動(dòng)物飼料脂肪分解和吸收可能發(fā)揮的作用。