2-脫氧-D-葡萄糖是葡萄糖代謝的抑制劑，并已報(bào)道與二甲雙胍（M258815）一起可逆轉(zhuǎn)小鼠的狼瘡癥狀。

2-脫氧-D-葡萄糖是D-葡萄糖的一種抗代謝物質(zhì)，它具有干擾病毒特異性糖蛋白的合成、抑制皰疹單病毒、RAN和DNA包膜病毒、癌癥細(xì)胞增殖等功效。目前，由2-脫氧-D-葡萄糖制備的抗病毒、抗癌藥物已經(jīng)臨床應(yīng)用于皰疹單病毒和癌癥治療，由2-脫氧-D-葡萄糖制備的醫(yī)藥保健品及抗衰老化妝品也已經(jīng)上市。2-脫氧D-葡萄糖沒有任何毒副作用，在醫(yī)藥保健品及抗衰老化妝品及生命科學(xué)研究領(lǐng)域具有廣泛應(yīng)用，市場(chǎng)潛力巨大，發(fā)展前景良好。

a、中間體的制備

將乙酰葡萄糖烯1.08g溶解于5mL二氯甲烷后，冰浴冷卻到0℃，保持15 分鐘，然后撤去冰浴，依次加入質(zhì)量百分濃度為30%的溴化氫/乙酸（HBr/HOAc）溶液0.2mL和乙酸酐10mL，在22℃下攪拌24小時(shí)進(jìn)行選擇性加成反應(yīng)，反應(yīng)結(jié)束后加入無(wú)水乙酸鈉中和至pH=7，攪拌20分鐘，過(guò)濾后經(jīng)減壓旋蒸，旋蒸溫度為25℃，壓力為0.1MPa，所得固體用10mL石油醚與乙酸乙酯按體積比為1：4混合的溶劑進(jìn)行重結(jié)晶，然后經(jīng)過(guò)濾、減壓真空干燥后制得白色固體2-脫氧-1，3，4，6-四-O-乙?；?D-葡萄糖1.30g，收率99%。

b、2-脫氧-D-葡萄糖的合成

取上述制備的中間體2-脫氧-1，3，4，6-四-O-乙?；?D-葡萄糖1.0g加入到10mL濃度為37%的鹽酸中進(jìn)行酸催化水解反應(yīng)，其反應(yīng)溫度為75℃，反應(yīng)時(shí)間為4小時(shí)，反應(yīng)結(jié)束后冷卻至室溫，脫除乙?；笥?0%（重量百分比）氫氧化鈉溶液中和至pH=7，然后，用10mL甲醇溶劑提取反應(yīng)液2次，合并提取液后經(jīng)減壓旋蒸，旋蒸溫度為28℃，壓力為0.1MPa，所得固體用10mL甲醇和丙酮按體積比為1：1.5混合的溶劑進(jìn)行重結(jié)晶，然后經(jīng)過(guò)濾、減壓真空干燥后制得白色結(jié)晶狀固體2-脫氧-D-葡萄糖0.41g，其收率為81%。