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153439-40-8

中文名稱 鹽酸非索非那定
英文名稱 Fexofenadine hydrochloride
CAS 153439-40-8
分子式 C32H40ClNO4
MDL 編號(hào) MFCD08064193
分子量 538.12
MOL 文件 153439-40-8.mol
更新日期 2024/12/23 14:56:58
153439-40-8 結(jié)構(gòu)式 153439-40-8 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
非索非那定鹽酸鹽
alpha,alpha-二甲基-4-[1-羥基-4-[4-(羥基二苯甲基)-1-派啶]丁基]-苯乙酸鹽酸鹽
非索那定鹽酸鹽
鹽酸非索非那定
FEXOFENADINE-D10旽CL
英文別名
exo
Fexofen
Feksine
Telfast
Allegra
Alernex
Fexadyne
Vivafeks
MDL 16455A
Telfast BD
FEXOFENADINE-D10 HCL
FERULICACIDPIPERAZINE
Fexofenadine(Hclform)
Fexofenadine hydrochloride
Carboxyterfenadine Hydrochloride
Terfenadinecarboxylate Hydrochloride
(Carboxyterfenadine-D10,Terfenadinecarboxylate)
α,α-dimethyl-4-[1-hydroxy-4-[4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-piperidinyl]butyl]benzeneacetic acid
Fexofenidine hydrochloride, MDL 16455 hydrochloride, Terfenidine carboxylate hydrochloride
2-(4-(1-Hydroxy-4-(4-(hydroxydiphenylmethyl)piperidin-1-yl)butyl)phenyl)-2-methylpropanoic acid h
2-{4-[(1R)-1-hydroxy-4-[4-(hydroxydiphenylMethyl)piperidin-1-yl]butyl]phenyl}-2-Methylpropanoic acid
α,α-Dimethyl-4-[1-hydroxy-4-[4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-piperidinyl]butyl]-benzeneaceticacidhydrochloride
4-[1-Hydroxy-4-[4-(hydroxydiphenylMethyl)-1-piperidinyl]butyl]-α,α-diMethylbenzeneacetic Acid Hydrochloride
2-[4-[1-hydroxy-4-[4-[hydroxy(diphenyl)methyl]-1-piperidyl]butyl]phenyl]-2-methyl-propionic acid hydrochloride
2-[4-[1-hydroxy-4-[4-[hydroxy(diphenyl)methyl]piperidin-1-yl]butyl]phenyl]-2-methylpropanoic acid hydrochloride
Benzeneacetic acid, 4-[1-hydroxy-4-[4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-piperidinyl]butyl]-α,α-dimethyl-, hydrochloride
2-[4-[1-Hydroxy-4-[4-(hydroxy-diphenyl-methyl)-1-piperidyl]-butyl]phenyl]-2-methyl-propanoic acid hydrochloride
2-[4-[1-hydroxy-4-[4-[hydroxy(diphenyl)methyl]piperidin-1-yl]butyl]phenyl]-2-methyl-propanoic acid hydrochloride
(R)-2-(4-(1-hydroxy-4-(4-(hydroxydiphenylMethyl)piperidin-1-yl)butyl)phenyl)-2-Methylpropanoic acid hydrochloride
Benzeneaceticacid, 4-[1-hydroxy-4-[4-(hydroxydiphenylMethyl)-1-piperidinyl]butyl]-a,a-diMethyl-,hydrochloride (1:1)
Fexofenadine hydrochloride,Fexofenidine hydrochloride, MDL 16455 hydrochloride, Terfenidine carboxylate hydrochloride
所屬類別
生物化工:Histamine Receptor 抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)148-150oC
RTECS號(hào)CY1633377
儲(chǔ)存條件−20°C
溶解度溶于二甲基亞砜(50mM)和甲醇。
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
Merck14,4068
InChIKeyRRJFVPUCXDGFJB-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫153439-40-8(CAS DataBase Reference)

安全數(shù)據(jù)

警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H317-H360-H312
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xi
危險(xiǎn)類別碼36/37/38
安全說明26-36
WGK Germany3
海關(guān)編碼2933399090

常見問題列表

抗組胺藥物

鹽酸非索非那定(fexofenadine hydrochloride,1),化學(xué)名為(±)-4-[1- 羥基-4-[4-(羥基二苯甲基)-1- 哌啶基]丁基]-a,a- 二甲基苯乙酸鹽酸鹽,其鹽酸鹽商品名Allegra,是一種H1受體拮抗劑,具有療效高,副作用小,作用快等特點(diǎn),臨床上用于急性或慢性蕁麻疹、過敏性鼻炎、蟲咬皮炎、濕疹、皮膚瘙癢癥等癥狀的治療。

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研究進(jìn)程

自1996年美國(guó)FDA批準(zhǔn)非索非那定(Fexofenadine)上市以來,年處方量逐年上升,現(xiàn)已高達(dá)每年20多億美元的銷售量,成為美國(guó)最為暢銷的抗過敏性藥物之一。上市后10余年,非索非那定在美國(guó)抗過敏藥物市場(chǎng)上的處方量已上升為第二大品種并保持強(qiáng)勁增長(zhǎng)勢(shì)頭。目前非索非那定已成為歐美各國(guó)治療過敏性鼻炎、CARAS過敏性鼻炎-哮喘綜合征、蕁麻疹和哮喘等過敏性疾病的主要藥物,在我國(guó)臨床的處方量也越來越多。鹽酸非索非那定為非索非那定的鹽酸鹽形式。

適應(yīng)癥

鹽酸非索非那定可用于急性或慢性蕁麻疹、過敏性鼻炎、蟲咬皮炎、濕疹、皮膚瘙癢癥等。

臨床應(yīng)用
FDA已經(jīng)批準(zhǔn)非索非那定可用于2-11歲兒童過敏性鼻炎及6個(gè)月~11歲的慢性蕁麻疹患兒。臨床研究表明非索非那定不僅可以有效控制過敏性鼻炎的癥狀,還有較強(qiáng)的支氣管解痙效應(yīng),單次口服非索非那定180mg可以產(chǎn)生比吸入色甘酸鈉氣霧劑大3-5倍的氣道保護(hù)效應(yīng)。臨床研究證實(shí),連續(xù)口服非索非那定四周后,CARAS過敏性鼻炎-哮喘綜合征和哮喘患者在鼻部癥狀評(píng)分、胸部癥狀評(píng)分、支氣管解痙劑的用量、肺通氣功能指標(biāo)和氣道反應(yīng)性等方面均有顯著改善。
藥理作用

鹽酸非索非那定是H1受體拮抗劑,體內(nèi)和體外實(shí)驗(yàn)均顯示其可抑制肥大細(xì)胞釋放組胺,比特非那定有更強(qiáng)的選擇性。可顯著降低上皮細(xì)胞間黏附分子的表達(dá),濃度依賴性減少白介素-6的釋放;可顯著減少由嗜酸性粒細(xì)胞誘導(dǎo)的白介素8、粒細(xì)胞-巨噬細(xì)胞集落刺激因子和可溶性黏附分子的釋放;并可顯著地抑制組胺誘發(fā)的風(fēng)團(tuán)和潮紅。由于它不易透過血腦屏障,故無鎮(zhèn)靜作用和抗膽堿作用。

副作用
由于鹽酸非索非那定不通過血腦屏障,因而沒有嗜睡和困倦等副作用。臨床推薦劑量的常見副作用有口干、頭暈,偶有頭痛和惡心等,停藥后可很快消失。由于鹽酸非索非那定對(duì)H1受體有較高的選擇性,對(duì)H2受體影響很小,因此無抗組胺類抗過敏藥物通常的影響胃酸分泌作用,所以不會(huì)引起體重增加。也無抗膽堿作用和α1-受體阻滯作用。
藥物相互作用

1.與含鋁和鎂的抗酸藥合用,本藥療效降低。服用抗酸藥前后不應(yīng)使用本藥,或兩者間隔2小時(shí)給藥。

2.與食物、蘋果汁、葡萄柚汁、橙汁等合用,本藥生物利用度降低,療效減弱,不宜合用。

3.與紅霉素、酮康唑合用,本藥血藥濃度升高,不影響紅霉素及酮康唑的藥動(dòng)學(xué)及QT間期,也不增加不良反應(yīng)的發(fā)生率。

4.與氟哌利多等可致QT間期延長(zhǎng)的藥物合用心臟毒性增加。

禁忌
對(duì)本品、特非那定及輔料過敏者禁用。
不良反應(yīng)
一般耐受良好,偶有頭痛、多汗,口干及輕度胃腸不適。
注意事項(xiàng)
1.孕婦及哺乳期婦女慎用;
2.勿與酮康唑、伊曲康唑、紅霉素同服,避免損害肝臟。

知名試劑公司產(chǎn)品信息

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