152520-56-4
中文名稱
鹽酸奈必洛爾
英文名稱
Nebivolol hydrochloride
CAS
152520-56-4
分子式
C22H26ClF2NO4
分子量
441.9
MOL 文件
152520-56-4.mol
更新日期
2025/01/25 16:49:39
152520-56-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
鹽酸萘必洛爾鹽酸奈必洛爾
奈比洛爾鹽酸鹽
奈必洛爾鹽酸鹽
雙[2-(6-氟苯并二氫吡喃-2-基)-2-羥基乙基]胺鹽酸鹽
英文別名
D06622R-67555
Nebilox
Nebilet
Lobivon
Bystolic
Narbivolol
NEBIVOLOL HC
Nebivalate HCl
Nebivolol (Bystolic)
所屬類別
生物化工:Adrenergic Receptor 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點220-222°C
儲存條件Desiccate at RT
儲存條件room temp
溶解度二甲基亞砜:≥20mg/mL
形態(tài)粉末
顏色白色至灰白色
Merck14,6432
常見問題列表
生物活性
在兔肺β1-腎上腺素受體結(jié)合實驗中,Nebivolol HCl (R-65824)選擇性阻斷β1受體,IC50為0.8 nM。靶點
Target | Value |
β1-adrenoceptor | 0.8 nM |
體外研究
在制備兔肺膜時,Nebivolol作用于beta 1-腎上腺素受體位點具有高親和性和高度選擇性。(K i 值為0.9 nM,beta 2/beta 1比例為 50)。Nebivolol作用于β1-腎上腺素受體具有選擇性,有CGP 207.12 A (300 nM, K i β2) 或ICI 118.551 (50 nM, K i β1)存在時,通過 3H-CGP 12.1777競爭實驗判斷K i (β2)/K i (β1) 值為40.7。Nebivolol作用于冠狀動脈平滑肌細(xì)胞(haCSMCs)及內(nèi)皮細(xì)胞(haECs),降低細(xì)胞增殖,這種作用存在濃度和時間依賴性。Nebivolol 處理haCSMCs7天,引起細(xì)胞生長明顯降低,IC50為6.1 μM, 且抑制生長因子PDGF-BB, bFGF, 和 TGFβ刺激加速的haCSMC增殖,IC50分別為6.8 μM, 6.4 μM 和7.7 μM。10-5 M Nebivolol處理haCSMCs 48小時,誘導(dǎo)適度凋亡,凋亡達(dá)23%,且降低S期細(xì)胞數(shù)量,從16%降到5%。
體內(nèi)研究
Nebivolol(開始10分鐘靜脈注射,然后口服處理)處理患心肌梗塞 (MI)大鼠,降低心肌凋亡,可通過NO調(diào)節(jié)。Nebivolol顯著阻斷左心室 (LV) 壓力變化, 降低全部和局部凋亡心肌細(xì)胞。Nebivolol處理患心肌梗塞大鼠,稍微降低平均血壓(MBP)。