1508250-71-2
中文名稱
EGF816
英文名稱
EGF816
CAS
1508250-71-2
分子式
C26H31ClN6O2
分子量
495.02
MOL 文件
1508250-71-2.mol
更新日期
2025/02/21 14:06:09
1508250-71-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
EGF816, 一種新穎的 EGFR 抑制劑N-[7-氯-1-[(3R)-1-[(2E)-4-(二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]六氫-1H-氮雜革-3-基]-1H-苯并咪唑-2-基]-2-甲基-4-吡啶羧酰胺
英文別名
EGF816NVS-816
Nazartinib
Nazartinib (EGF816)
EGF816, 98%, a novel EGFR inhibitor
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學性質(zhì)
密度1.28±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度溶于二甲基亞砜
酸度系數(shù)(pKa)11.38±0.43(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色Off-white to yellow
EGF816價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2025/02/08 | HY-12872 | EGF816 Nazartinib | 1508250-71-2 | 1 mg | 394元 |
| 2025/02/08 | HY-12872 | EGF816 Nazartinib | 1508250-71-2 | 5mg | 900元 |
| 2025/02/08 | HY-12872 | EGF816 Nazartinib | 1508250-71-2 | 10mg | 1500元 |
常見問題列表
生物活性
Nazartinib (EGF816, NVS-816)是共價的、不可逆的、對突變型EGFR具有選擇性的抑制劑，對突變型EGFR(L858R, ex19del)和T790M具有納摩爾級別的抑制作用，相對于野生型EGFR，其對突變型EGFR更具特異性。靶點
| Target | Value |
| mutant EGFR | 0.031 μM(Ki) |
體外研究
EGF816是一種新型的、共價的、對突變型EGFR具有選擇性的EGFR抑制劑，對致瘤性（L858R和ex19del）和T790M耐受性突變具有等效活性，其選擇性比對野生型EGFR高。EGF816在體外有效地抑制常見的EGFR突變體，如L858R, Ex19del和T790M。用三種細胞系：H3255, HCC827和H1975（分別含L858R, Ex19del和L858R/T790M突變）來檢測EGF816對EGFR突變株的細胞活性。細胞經(jīng)EGF816孵育3小時后，對H3255, HCC827和H1975細胞中的pEGFR水平具有有效抑制作用，EC50分別為5, 1 和 3 nmol/L。細胞實驗也證明，相較于野生型EGF816，EGF816對突變型EGFR更具有選擇性。
體內(nèi)研究
EGF816在體內(nèi)實驗中耐受良好，在小鼠中具有有利的物理化學性質(zhì)和口服生物利用度。在嚙齒類動物中，EGF816具有中等分布容量，清除率偏低(在大鼠和小鼠的肝臟血流中分別為30%和35%)。而在犬類中，EGF816具有高的清除率和高分布容量。EGF816在exon 20 insertion（EGFR）的小鼠模型中，具有抗腫瘤活性。在高于有效劑量的濃度下，EGF816對野生型EGFR的抑制作用甚微，并耐受良好。單藥處理時，EGF816可持續(xù)地抑制EGFR磷酸化，與EGFR發(fā)生不可逆結(jié)合。EGF816在人類中的半衰期比在小鼠中半衰期長，目前正處于臨床I/Ⅱ期試驗。