14976-57-9
中文名稱
富馬酸氯馬斯汀
英文名稱
Clemastine fumarate
CAS
14976-57-9
EINECS 編號
239-055-2
分子式
C25H30ClNO5
MDL 編號
MFCD00137486
分子量
459.96
MOL 文件
14976-57-9.mol
更新日期
2025/01/09 08:30:34
14976-57-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
富馬酸氯馬斯汀(R-(R*,R*))-1-甲基-2-(2-(1-(4-氯苯基)-1-苯乙氧基)乙基)-吡咯烷 (E)-2-丁烯二酸鹽
英文別名
(2R)-2-[2-[(1R)-1-(4-CHLOROPHENYLETHOXY)]ETHYL]-1-METHYL-2-PYRROLIDINE FUMARATECLEMASTINE FUMARATE
CLEMASTINE FUMARATE SALT
(+)-2-(2-((p-chloro-alpha-methyl-alpha-phenylbenzyl)oxy)ethyl)-1-methylpyrro
(+)-2-(2-((p-chloro-alpha-methyl-alpha-phenylbenzyl)oxy)ethyl)-1-methylpyrroli
(+)-lfumarate(1:1)
1-methyl-2-(2-(methyl-p-chlorodiphenylmethyloxy)ethyl)pyrrolidine
2-(2-(1-(4-chlorophenyl)-1-phenylethoxy)ethyl)-1-methylpyrrolidine
agasten
aloginan
alphamin
anhistan
clemanil
clemastinehydrogenfumarate
fuluminol
hs592
inbestan
kinotomin
lacretin
lecasol
所屬類別
原料藥：抗組胺藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點158-162°C
比旋光度D21 +16.9° (methanol)
沸點154°C (rough estimate)
密度1.0247 (rough estimate)
折射率1.5790 (estimate)
儲存條件2-8°C
溶解度在DMSO中的溶解度為5mg/mL（透明溶液；加熱）
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
旋光性 (optical activity)[α]/D +15 to +25°, c = 1 in methanol
InChIKeyPMGQWSIVQFOFOQ-YKVZVUFRSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫14976-57-9(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H302
WGK Germany3
RTECS號UY0704600
海關(guān)編碼2933992600
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)14976-57-9(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 in mice, rats (mg/kg): 730, 3550 orally; 43, 82 i.v. (Weimann)
常見問題列表
抗過敏藥
富馬酸氯馬斯汀是一種強效、長效、速效，高選擇的組胺H1受體拮抗劑，同時阻斷H1受體與拮抗細(xì)胞毒性，臨床主要用于過敏性皮膚病、過敏性鼻炎等過敏性疾病，給常年飽受過敏性疾病的患者帶來了福音。“斯汀類”藥物屬于一種強效、長效、高選擇性的組胺H1受體阻斷劑，并且對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的膽堿能受沒有抑制作用，無鎮(zhèn)靜和嗜睡作用，多用于過敏性鼻炎、抗過敏感性哮喘、蕁麻疹、濕疹、皮炎和皮膚瘙癢癥。近年來，“斯汀類”藥物在局部給藥日益受到重視，已開發(fā)出鼻用、眼科外用藥，從而成為治療過敏性鼻炎的一類非激素類藥物。藥理作用
氯馬斯汀是二苯甲醚類組胺H1受體拮抗劑。它選擇性作用于H1受體，阻止組胺作用于靶細(xì)胞，減少毛細(xì)血管通透性，對抗5-羥色胺（5-HT）或膽堿的作用輕微。氯馬斯汀止癢作用強，起效快，藥效可持續(xù)12小時。毒理作用
在不同種屬的動物（大鼠、小鼠、兔）中測定了LD50，口服為730~3550mg/kg，靜脈注射為19~82mg/kg。采用大鼠和狗進行了20~26周服用不同劑量的長期毒性試驗。臨床生化學(xué)、血液學(xué)和病理學(xué)檢查結(jié)果顯示試驗期結(jié)束時未見毒性損害。
采用小鼠、大鼠和兔進行的研究結(jié)果表明，氯馬斯汀無胚胎毒性和致畸胎作用。
藥代動力學(xué)
氯馬斯汀能快速且?guī)缀跬耆乇簧眢w吸收，2-4小時達到血藥濃度高峰，5-7小時抗組胺作用最強。作用持續(xù)10-12小時，有時可達24小時。血漿蛋白結(jié)合率可達95%。其消除呈雙相性，放射活性的半衰期分別為3.6±0.9h和37±16h。活性物質(zhì)主要在肝臟內(nèi)代謝，代謝物（45-65%）主要經(jīng)腎排出，僅0.1%以原形排出。適應(yīng)癥
過敏性鼻炎；蕁麻疹、濕疹及皮膚瘙癢癥等過敏性疾??；亦可用于支氣管哮喘的抗過敏治療。還可用于治療普通感冒引起的流鼻涕和打噴嚏。特點和優(yōu)點
多效抗過敏：除了抗組胺H1受體，還有抑制肥大細(xì)胞脫粒、抗膽堿能、支氣管擴張作用。強效抗過敏：富馬酸氯馬斯汀效果好于撲爾敏，與西替利嗪、氯雷他定等效或優(yōu)效。
肝腎安全性優(yōu)于西替利嗪、氯雷他定；和氯雷他定不同的是，非經(jīng)P450酶系代謝，藥物相互作用少。
副反應(yīng)?。郝锐R斯汀主要主要副反應(yīng)是嗜睡，但西替利嗪、氯雷他定有虛弱、疲乏、頭痛、鼻咽炎等。氯馬斯汀雖是第1代抗組胺藥，有鎮(zhèn)靜作用，但是它的其它副作用比現(xiàn)有廣泛使用抗組胺藥要少。
安全性好：與西替利嗪、氯雷他定相比：肝腎影響小；非經(jīng)P450酶系代謝(西替利嗪也不是)，藥物相互作用少。所謂2代抗組胺藥(西替、氯雷、阿司咪唑和特非那丁等)也并不全部能免除中樞神經(jīng)作用，并且有的還具有心臟毒性，例如阿司咪唑和特非那丁因此而禁用。（chemicalbook 瑤瑤）