1489389-18-5
中文名稱
CCT245737
英文名稱
CCT245737
CAS
1489389-18-5
分子式
C16H16F3N7O
分子量
379.34
MOL 文件
1489389-18-5.mol
更新日期
2024/12/13 09:53:02
1489389-18-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
CCT245737游離態(tài)CHK1抑制劑(CCT245737)
5-[[4-[[((2R)-2-嗎啉基甲基]氨基]-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]氨基]-2-吡嗪腈
英文別名
SRA737SRA 737
CS-2519
CCT245737
CCT-245737 (SRA-737
CCT245737
CCT 245737
CCT-245737.
SRA-737
SRA737
SRA 737
CCT245737
CCT 245737
2-Pyrazinecarbonitrile, 5-[[4-[[(2R)-2-morpholinylmethyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]amino]-
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)547.2±50.0 °C(Predicted)
密度1.44±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMSO:53.5(Max Conc. mg/mL);141.03(Max Conc. mM)
Ethanol:9.0(Max Conc. mg/mL);23.72(Max Conc. mM)
Ethanol:9.0(Max Conc. mg/mL);23.72(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)8.56±0.40(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to yellow
CCT245737價(jià)格(試劑級)
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | HY-18958 | CCT245737 CCT245737 | 1489389-18-5 | 5mg | 760元 |
| 2024/11/08 | HY-18958 | CCT245737 CCT245737 | 1489389-18-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 836元 |
| 2024/11/08 | HY-18958 | CCT245737 CCT245737 | 1489389-18-5 | 10mg | 1200元 |
常見問題列表
生物活性
CCT245737 (SRA737, PNT-737) 是一種具有口服活性的CHK1抑制劑，IC50為1.4 nM。對CHK1的選擇性比對CHK2和CDK1強(qiáng)1000倍以上。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
Chk1
(Cell-free assay) | 1.4 nM |
體外研究
CCT245737是人源重組CHK1的有效抑制劑，IC50為1.4±0.3nM。其對CHK1的選擇性比對CDK1和CHK高1000倍以上，是對一些交叉反應(yīng)激酶如ERK8, PKD1, RSK1/2的選擇性的90倍以上。CCT245737有效地抑制細(xì)胞內(nèi)CHK1的活性(IC50 30-220nM)，在多種人類腫瘤細(xì)胞系中和人類腫瘤異種移植模型中，CCT245737能增強(qiáng)gemcitabine和SN38的細(xì)胞毒性。它能夠廢除etoposide誘導(dǎo)的G2/M期阻滯。具有較高的細(xì)胞通透性。
體內(nèi)研究
CCT245737的口服生物度約為100%，在腫瘤組織中廣泛分布。CCT245737對MYC驅(qū)動(dòng)的B細(xì)胞淋巴瘤模型具有顯著的單藥活性。腹腔注射10 mg/kg CCT245737到BALB/c小鼠中，血漿峰濃度為4 μM，半衰期為2.86 h，AUC0-∞為9.96 μmol.h/L，血漿清除率為2.1L/h/kg，且分布廣泛。10 mg/kg的口服劑量帶來的AUC0-∞為10.4 μmol.h/L，說明其具有完整的口服生物利用度（F=105%）?？傊?，CCT245737具有完整的生物口服利用度，并具有線性的藥動(dòng)學(xué)、高的腫瘤/血漿比。給予腫瘤充分的CCT245737暴露將帶來顯著的抗腫瘤活性。