1015474-32-4
中文名稱
3-(5-氨基-2-甲基-4-氧代喹唑啉-3(4H)-基)哌啶-2,6-二酮
英文名稱
CC-122
CAS
1015474-32-4
分子式
C14H14N4O3
分子量
286.29
MOL 文件
1015474-32-4.mol
更新日期
2024/12/26 17:36:52
1015474-32-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物AVADOMIDE3-(5-氨基-2-甲基-4-氧喹唑啉-3(4H)-基)哌啶-2,6-二酮
3-(5-氨基-2-甲基-4-氧代喹唑啉-3(4H)-基)-哌啶-2,6-二酮
英文別名
CC-122CS-2428
Avadomide
CC122
CC 122
Avadomide(CC-122)
CC122 (Avadomide)
AVADOMIDE
CC122
CC 122
Avadomide (Synonyms: CC 122)
3-(5-amino-2-methyl-4-oxoquinazolin-3(4H)-yl)piperidine-2,6-dione
3-(5-amino-2-methyl-4-oxo-4H-quinazolin-3-yl)piperidine-2,6-dione
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點> 270°C (dec.)
密度1.58±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度DMSO（輕微）、甲醇（輕微、加熱、超聲處理）
酸度系數(shù)(pKa)10.66±0.40(Predicted)
形態(tài)固體
顏色淺米色
常見問題列表
生物活性
Avadomide (CC-122)，一種新型的多效性修飾劑化合物，在彌漫性大B細(xì)胞淋巴瘤（DLBCL）中具有抗腫瘤、免疫調(diào)節(jié)活性。其分子靶標(biāo)為cereblon (CRBN)，CRBN是E3泛素化連接酶復(fù)合體CRL4CRBN的底物受體。靶點
| Target | Value |
|
CRBN
() |
體外研究
CC-122是一種新型的應(yīng)對彌漫性大B細(xì)胞淋巴瘤的藥物，具有抗腫瘤和免疫調(diào)節(jié)活性。在DLBCL細(xì)胞系中，它與CEBN結(jié)合并誘導(dǎo)其降解、或是參與短發(fā)卡RNA介導(dǎo)的Aiolos和Ikaros敲低，Aiolos和Ikaros與干擾素IFN的轉(zhuǎn)錄增加相關(guān)，而獨立于IFN-α, -β和 -γ的產(chǎn)生或分泌，從而導(dǎo)致活化B細(xì)胞和生發(fā)中心B細(xì)胞DLBCL細(xì)胞系的凋亡。CRBN是CC-12的分子靶標(biāo)，CC-12與CRBN結(jié)合，募集Aiolos/Ikaros結(jié)合到CRL4。
體內(nèi)研究
在ABC-和GCB-DLBCL細(xì)胞異種移植腫瘤模型中，CC-122能夠減少腫瘤生長，刺激初級T細(xì)胞的IL-2生成。在CC-122的單臂臨床試驗中，CC-122的給藥可將病人中的Aiolos和Ikaros的表達(dá)水平減少25%-50%，因此這兩種蛋白可作為CC-122的藥效學(xué)標(biāo)記。