146535-11-7
中文名稱
Tyrphostin(AG 1296)
英文名稱
TYRPHOSTIN AG 1296
CAS
146535-11-7
分子式
C16H14N2O2
分子量
266.29
MOL 文件
146535-11-7.mol
更新日期
2024/12/15 19:35:15
146535-11-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
6,7-二甲氧基-2-苯基喹喔啉 英文別名
1296AG 1296
AG-1296
AG 1296
TYRPHOSTIN AG 1296
TYRPHOSTIN AG 1296 USP/EP/BP
Tyrphostin AG 1296 (AG 1296)
AG-1296 (Tyrphostin AG 1296)
6,7-DIMETHOXY-3-PHENYLQUINOXALINE
6,7-DIMETHOXY-2-PHENYLQUINOXALINE
Quinoxaline,6,7-dimethoxy-2-phenyl-
所屬類別
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)420.2±40.0 °C(Predicted)
密度1.192±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度溶于二甲基亞砜。
酸度系數(shù)(pKa)0.48±0.30(Predicted)
形態(tài)白色固體
顏色黃色
敏感性感光
穩(wěn)定性可在-20°C的DMSO中的溶液下儲(chǔ)存長(zhǎng)達(dá)3個(gè)月。
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
Tyrphostin AG 1296是一種PDGFR抑制劑，IC50為0.3-0.5 μM，對(duì)EGFR沒(méi)有抑制活性。體外研究
AG1296作用于Swiss 3T3 細(xì)胞和豬主動(dòng)脈內(nèi)皮細(xì)胞，選擇性抑制PDGF受體激酶和PDGF依賴性的DNA合成，50%抑制濃度分別為低于5 和 1μM。AG1296作用于Swiss 3T3細(xì)胞，抑制 FGFR 和 c-Kit，IC50分別為12.3 μM和 1.8 μM。AG1296作用于豬主動(dòng)脈內(nèi)皮細(xì)胞，有效抑制人類PDGF-α和-β受體信號(hào)通路，但是對(duì) VEGFR KDR的自磷酸化或 VEGF誘導(dǎo)的DNA合成沒(méi)有作用效果。AG1296處理，可以逆轉(zhuǎn)sis轉(zhuǎn)染的NIH 3T3細(xì)胞的轉(zhuǎn)化表型，而對(duì)src轉(zhuǎn)化的NIH3T3細(xì)胞沒(méi)有作用效果。AG1296是ATP競(jìng)爭(zhēng)性的抑制劑。AG1296干擾 PDGF 結(jié)合或PDGF受體二聚化，且廢除PDGF受體自磷酸化。因此，AG1296是一個(gè)純粹的受體酪氨酸激酶催化活性的抑制劑。特征
AG1296作用于正常的和sis轉(zhuǎn)化的小鼠成纖維細(xì)胞和表達(dá)人PDGF受體的豬主動(dòng)脈內(nèi)皮細(xì)胞，比之前報(bào)道的Tyrphostin類型抑制劑更有效和具有更強(qiáng)的特異性。生物活性
Tyrphostin AG 1296 是一種PDGFR抑制劑，IC50為0.3-0.5 μM，對(duì)EGFR沒(méi)有抑制活性。Tyrphostin AG1296 在抑制Swiss 3T3細(xì)胞中抑制 FGFR 和 c-Kit 的IC50值為12.3 μM和1.8 μM。Tyrphostin AG1296 可在A375R細(xì)胞中誘導(dǎo)劇烈的凋亡。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| PDGFR | 0.3 μM-0.5 μM |
| c-Kit (Swiss 3T3) | 1.8 μM |
| FGFR (Swiss 3T3) | 12.3 μM |
體外研究
AG1296作用于Swiss 3T3 細(xì)胞和豬主動(dòng)脈內(nèi)皮細(xì)胞，選擇性抑制PDGF受體激酶和PDGF依賴性的DNA合成，50%抑制濃度分別為低于5 和 1μM。AG1296作用于Swiss 3T3細(xì)胞，抑制 FGFR 和 c-Kit，IC50分別為12.3 μM和 1.8 μM。AG1296作用于豬主動(dòng)脈內(nèi)皮細(xì)胞，有效抑制人類PDGF-α和-β受體信號(hào)通路，但是對(duì) VEGFR KDR的自磷酸化或 VEGF誘導(dǎo)的DNA合成沒(méi)有作用效果。AG1296處理，可以逆轉(zhuǎn)sis轉(zhuǎn)染的NIH 3T3細(xì)胞的轉(zhuǎn)化表型，而對(duì)src轉(zhuǎn)化的NIH3T3細(xì)胞沒(méi)有作用效果。AG1296是ATP競(jìng)爭(zhēng)性的抑制劑。AG1296干擾 PDGF 結(jié)合或PDGF受體二聚化，且廢除PDGF受體自磷酸化。因此，AG1296是一個(gè)純粹的受體酪氨酸激酶催化活性的抑制劑。