145781-92-6
基本信息
醋酸戈舍瑞林雜質(zhì)
醋酸戈舍瑞林 USP標(biāo)準(zhǔn)品
醋酸戈舍瑞林 145781-92-6
GOSERELIN ACETATE 醋酸戈舍瑞林及雜質(zhì)對照品
Goserelin HCl
Goserelin acetate
Gosorelin Acetate
Goserelin Acteate
Goserilyn acetate
ICI-118630 acetate
Goserelin acetate/Fertilan
Goserelin?Acetate impurity
(D-SER(TBU)6,AZAGLY10)-LHRH
物理化學(xué)性質(zhì)
常見問題列表
醋酸戈舍瑞林是一種合成的、促黃體生成素釋放激素的類似物,長期使用可抑制垂體的促黃體生成激素的分泌,從而引起男性血清睪酮和女性血清雌二醇的下降,停藥后這一作用是可逆的。男性病人在第一次用藥之后21日左右,睪酮濃度可降低到去勢后的水平,在每28天用藥1次的治療過程中,睪酮濃度一直保持在去勢后的濃度范圍內(nèi)。醋酸戈舍瑞林這種睪酮抑制作用可使大多數(shù)病人的前列腺腫瘤消退,癥狀改善。女性患者在初次用藥后21日左右,血清雌二醇濃度受到抑制,并在以后每28天的治療中維持在絕經(jīng)后水平。這種抑制與激素依賴性的乳腺癌,子宮內(nèi)膜異位癥相關(guān)。
醋酸戈舍瑞林具有幾乎完全的生物利用度。每4周使用一注射埋植劑,可保持有效血藥濃度,而無組織蓄積。諾雷德的蛋白結(jié)合能力較差,在腎功能正常的情況下,血漿清除半衰期為2-4小時,腎功能不全病人的半衰期將會延長,但對于每月都使用埋植劑的患者來說,這影響非常小,故沒有必要改變這些病人的用量。在肝功能不全的病人中,藥代動力學(xué)無明顯的變化。
醋酸戈舍瑞林可能發(fā)生以下不良反應(yīng):①內(nèi)分泌及代謝系統(tǒng):常見面部發(fā)熱、潮紅。還可見乳房腫脹。此外,女性可見性欲降低、陰道干燥、月經(jīng)失調(diào),男性可見陽痿。②心血管系統(tǒng):國外有轉(zhuǎn)移性前列腺癌患者用藥后發(fā)生靜脈血栓的報道。③中樞神經(jīng)系統(tǒng):可見頭痛,國外有用藥后出現(xiàn)硬膜外脊髓壓迫的報道。④消化系統(tǒng):可見惡心,少見味覺障礙、腹瀉、腹痛、齒齦萎縮。⑤泌尿生殖系統(tǒng):少數(shù)患者用藥早期可見血尿和尿道阻塞加重。國外偶有子宮肌瘤淋巴細胞浸潤的報道。⑥皮膚:可見皮疹、皮膚瘙癢、注射部位疼痛,個別可發(fā)生多軟骨炎。⑦骨骼:本藥治療前列腺癌開始階段病情可加重,表現(xiàn)為骨痛加劇,有時可見下肢軟弱無力和感覺異常。
服用醋酸戈舍瑞林應(yīng)注意:(1)慎用:①輸尿管梗阻引起腎損傷患者。②脊髓壓迫患者。③有引起骨礦物質(zhì)密度降低的治療史及危險因素的患者。(2)常用的注射部位為上腹壁,但也可在下腹中線,可在注射前局部用麻醉劑。(3)男性晚期前列腺癌治療開始時可并用氟他胺(Flutamide)。(4)戈舍瑞林10.8mg的植入制劑不適用于婦女。(5)每天給0.2~0.6mg的可樂定(Clonidine)可治療面部發(fā)熱的不良反應(yīng)。
2011年阿斯利康的諾雷得全球銷售額達到11億美元。在中國市場,前英國捷利康公司從1999年進行進口銷售,阿斯特拉公司和捷利康公司合并為阿斯利康后,繼續(xù)由阿斯利康進口銷售。2007~2011年,國內(nèi)16個重點城市樣本醫(yī)院醋酸戈舍瑞林用藥保持著高速增長,雖然2010年略有放緩,但增長率仍維持在 30%以上,2011年國內(nèi)16個重點城市樣本醫(yī)院醋酸戈舍瑞林用藥更是達到1.9億元人民幣。