1429881-91-3
中文名稱(chēng)
反式-4-[2-(丁基氨基)-5-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基]-環(huán)己醇
英文名稱(chēng)
UNC2025
CAS
1429881-91-3
分子式
C28H40N6O
分子量
476.66
MOL 文件
1429881-91-3.mol
更新日期
2024/12/24 19:29:56
1429881-91-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
MER/FLT3抑制劑(UNC2025)BEMPEDOIC ACID, ESP-55016
反式-4-(2-(丁胺基)-5-(4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)苯基)-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基)環(huán)己醇
反式-4-[2-(丁基氨基)-5-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基]-環(huán)己醇
英文別名
CS-2109UNC2025
mrx-6313
UNC2025 HCl
UNC2025
UNC 2025
UNC-2025
UNC2025
UNC 2025.
(1r,4r)-4-(2-(Butylamino)-5-(4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)phenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimi
trans-4-[2-(Butylamino)-5-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]phenyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl]cyclohexanol
trans-4-(2-(Butylamino)-5-(4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)phenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)cyclohexanol
(1r,4r)-4-(2-(butylamino)-5-(4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)phenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)cyclohexanol
所屬類(lèi)別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)677.5±65.0 °C(Predicted)
密度1.24±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Desiccate at -20°C
溶解度≥23.85 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥6.09 mg/mL in H2O with ultrasonic
酸度系數(shù)(pKa)14.63±0.40(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色White to light yellow
反式-4-[2-(丁基氨基)-5-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基]-環(huán)己醇價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | 46788 | UNC2025, 95% UNC2025, 95% | 1429881-91-3 | 100mg | 8446元 |
| 2024/11/08 | HY-12344 | 反式-4-[2-(丁基氨基)-5-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基]-環(huán)己醇 UNC2025 | 1429881-91-3 | 2mg | 600元 |
| 2024/11/08 | HY-12344 | 反式-4-[2-(丁基氨基)-5-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基]-環(huán)己醇 UNC2025 | 1429881-91-3 | 5mg | 1000元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
UNC2025 HCl 是一種有效且口服生物可利用的雙重MER/FLT3抑制劑，IC50分別為0.74 nM 和 0.8 nM，選擇性比作用于Axl和 Tyro3大約高20倍。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
Mer
(Cell-free assay) | 0.74 nM |
|
FLT3
(Cell-free assay) | 0.8 nM |
|
Axl
(Cell-free assay) | 14 nM |
|
Tyro3
(Cell-free assay) | 17 nM |
體外研究
在697 B-ALL細(xì)胞中，UNC-2025有效抑制Mer磷酸化，IC50 為2.7 nM。在A549 NSCLC 和Molm-14 AML細(xì)胞系中，UNC-2025顯著抑制依賴于Mer8和Flt3的集落形成。在H2228和H1299細(xì)胞系，UNC-2025抑制MERTK致癌信號(hào)的下游，比如基底的和受激的pAKT與pERK1/2。在四個(gè)NSCLC細(xì)胞系中，UNC-2025也會(huì)誘導(dǎo)凋亡性細(xì)胞死亡，并減少集落形成。
體內(nèi)研究
在負(fù)荷697急性白血病腫瘤的小鼠中，UNC-2025 (3 mg/kg, p.o.)表現(xiàn)出良好的溶解性和DMPK性能，并引起有效的靶點(diǎn)抑制。在負(fù)荷H2228或A549腫瘤的小鼠中，UNC-2025 (50 mg/kg, p.o.)抑制腫瘤生長(zhǎng)。