1423715-09-6
中文名稱
無中文名稱
英文名稱
SP2509
CAS
1423715-09-6
分子式
C19H20ClN3O5S
分子量
437.91
MOL 文件
1423715-09-6.mol
更新日期
2024/10/28 15:31:50
1423715-09-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
(E)-N'-(1-(5-氯-2-羥基苯基)亞乙基)-3-(嗎啉磺酰)苯并酰肼3-(4-嗎啉基磺酰基)苯甲酸 (2E)-2-[1-(5-氯-2-羥基苯基)亞乙基]酰肼
英文別名
SP2509CS-1755
HCI-2509
SP 2509
SP-2509
SP2509 USP/EP/BP
SP-2509
HCI-2509
(E)-N'-(1-(5-chloro-2-hydroxyphenyl)ethylidene)-3-(morpholinosulfonyl)benzohydrazide
3-(4-Morpholinylsulfonyl)benzoic acid (2E)-2-[1-(5-chloro-2-hydroxyphenyl)ethylidene]hydrazide
(E)-N'-(1-(5-chloro-2-hydroxyphenyl)ethylidene)-3-(morpholinosulfonyl)benzohydrazide SP2509
所屬類別
生物化工：Histone Demethylase 抑制劑
常見問題列表
生物活性
SP2509是一種選擇性histone demethylase LSD1抑制劑，IC50為 13?nM，對MAO-A，MAO-B，乳酸脫氫酶和葡萄糖氧化酶沒有活性。體外研究
In AML cells, SP2509 inhibits the association of LSD1 with CoREST, increases promoter-specific H3K4Me3 and induces p53, p21 and C/EBPα. SP2509 also significantly inhibits the colony growth and induces apoptosis of OCI-AML3. In addition, SP2509 induces differentiation of cultured and primary AML cells, and exerts synergistic lethal activity when used in combination with panobinostat.體內(nèi)研究
In mice bearing OCI-AML3 xenografts, SP2509 (25 mg/kg i.p.) significantly improved the survival of the mice, while co-treatment with SP2509 and panobinostat exerts superior in vivo activity.生物活性
SP2509 (HCI-2509)是一種選擇性histone demethylase LSD1抑制劑，IC50為 13?nM，對MAO-A，MAO-B，乳酸脫氫酶和葡萄糖氧化酶沒有活性。SP2509 可誘導凋亡并促進自噬。靶點
| Target | Value |
|
LSD1
(Cell-free assay) | 13 nM |
體外研究
在AML細胞中，SP2509抑制LSD1與CoREST聯(lián)合，增加啟動子特異性H3K4Me3，并誘導p53，p21和C/EBPα。SP250也顯著抑制菌落生長，并誘導OCI-AML3的細胞凋亡。此外，SP2509誘導培養(yǎng)的和原代AML細胞的增殖，并且與panobinostat結(jié)合使用時，發(fā)揮協(xié)同致死性。
體內(nèi)研究
在負荷OCI-AML3異種移植物的小鼠體內(nèi)，SP2509 (25 mg/kg i.p.)顯著提高小鼠的存活率，與SP2509和panobinostat聯(lián)合治療發(fā)揮出優(yōu)良的體內(nèi)活性。