Brefeldin A是一種真菌代謝產物，抑制內質網和高爾基體之間的傳輸，Brefeldin A導致膜蛋白分布受損。Brefeldin A處理HCT 116人結腸癌細胞，觀察到形態(tài)學的變化，表示細胞分化。Brefeldin A作用于腫瘤細胞，主要通過誘導分化和凋亡而發(fā)揮其細胞毒性作用。20 μg/mL Brefeldin A處理檢測條6小時，在10mM Indomethacin 和 30 μM L-NOARG存在時，完全廢除Bradykinin誘導的松弛。濃度為1 nM 到 1 mM之間的 20 μg/mL Brefeldin A處理，廢除Bradykinin誘導的[Ca Brefeldin A 不影響GTPS與myr-rARF1的自發(fā)磷脂依賴性的結合，但完全廢除視網膜等滲提取物（RIE）的催化交換，2 μM Brefeldin A的半抑制濃度為2 μM。Brefeldin A 抑制多種膜轉運途徑。Brefeldin A作用于高爾基體膜或腦細胞質，抑制ADP-核糖基化因子特定的鳥嘌呤核苷酸交換活性。Brefeldin A完全抑制說明視網膜提取物包含ARF特定的鳥嘌呤核苷酸交換因子。Brefeldin A只部分抑制ADP-核糖基化因子（ARFs）釋放的視網膜等滲提取物（RIE）催化的GTPS，即使?jié)舛雀哌_300 μM時。 Brefeldin A誘導高爾基體與ER融合。Brefeldin A廢除 CERT 抑制劑HPA-12的抑制效果。Brefeldin A處理CHO細胞，使鞘磷脂的合成提高2到3倍。除了B-CLL細胞，Brefeldin A還造成多發(fā)性骨髓瘤（U266，NCI-H929），JURKAT，HeLa細胞，白血?。℉L60，K562，BJAB），結腸（HT-29），和前列腺，及腺樣囊性瘤細胞發(fā)生凋亡。25 ng/mL Brefeldin A處理 HF4.9 和 HF28RA 細胞，完全抑制細胞生長，而要完全抑制HF1A3 細胞生長則需要高劑量的Brefeldin A (75 ng/mL) 。50-75 ng/mL Brefeldin A 處理HF1A3, HF4.9 和 HF28RA細胞，24小時內抑制細胞增殖，這種作用存在劑量依賴性， Brefeldin A可提高同源重組效率，是CRISPR-mediated HDR的增強劑。