鹽酸丁卡因是一種長(zhǎng)效酯類局麻藥，作用特點(diǎn)是：對(duì)黏膜穿透力強(qiáng)，適用于表面麻醉，常用于眼科。注射后，麻醉作用出現(xiàn)慢(約10分鐘)，吸收后代謝也慢，局麻時(shí)間長(zhǎng)達(dá)3 IJ、H,-J。左右。鹽酸丁卡因滴眼后無(wú)血管收縮、瞳孔散大、角膜損傷等不良反應(yīng)，局麻作用和毒性均比普魯卡因約大10倍。其主要用于眼、鼻、喉黏膜的表面麻醉，很少用于傳導(dǎo)麻醉和硬膜外麻醉。因毒性大，一般不用于浸潤(rùn)麻醉。

1．本藥可增強(qiáng)順阿曲庫(kù)銨的神經(jīng)阻滯作用，合用時(shí)應(yīng)降低后者用量。

2．與腎上腺素合用，可使血管收縮，血流量減少，藥物吸收減慢，作用持續(xù)時(shí)間延長(zhǎng)等。但兩者合用不適用于心臟病、高血壓、甲亢、周圍血管病等患者。

3．玻璃酸酶可有效增加本藥的擴(kuò)散，加速麻醉起效，減輕局部腫脹，并可防止血腫形成，然而，玻璃酸酶同時(shí)可使本藥的吸收加快，導(dǎo)致本藥毒性反應(yīng)增加。

4．本藥為對(duì)氨基苯甲酸(PABA)的衍生物，磺胺類藥物是通過(guò)抑制細(xì)菌的PABA而發(fā)揮抗菌作用，本藥與磺胺類藥物合用時(shí)，后者抗菌作用將受到抑制，故兩者不宜合用。

5．本藥為酸性，不得與堿性藥液混合；即使是酸性藥，由于pH不同也可影響本藥的解離值，以致作用降低，或起效時(shí)間遲延。

6．碘制劑可引起本藥沉淀，故本藥的注射部位不能用碘。

向反應(yīng)釜中先加入甲基異丁基酮320.0kg，再依次加入對(duì)丁氨基苯甲酸40.0kg(207mol)、無(wú)水碳酸鉀56.8kg，油浴加熱至116℃回流反應(yīng)4h，停止加熱、稍冷0.5h，再加入(β-氯乙基)二甲胺鹽酸鹽38．3kg(266mol)，繼續(xù)加熱至116℃回流反應(yīng)4h，待反應(yīng)完畢冷卻至30℃以下，再加入去離子水127.0kg攪拌30min，靜置1h，分出有機(jī)層，經(jīng)干燥、濃縮后得油狀物，再加入丙酮169.0kg攪拌，用濃鹽酸調(diào)節(jié)pH值為3～4，析出大量晶體，經(jīng)冷凍繼續(xù)析晶12h，離心甩濾、干燥得53.0kg白色固體即為鹽酸丁卡因，收率為85.07%，HPLC純度為99.34%。