13171-25-0
中文名稱(chēng)
鹽酸曲美他嗪
英文名稱(chēng)
Trimetazidine dihydrochloride
CAS
13171-25-0
EINECS 編號(hào)
236-117-0
分子式
C14H24Cl2N2O3
MDL 編號(hào)
MFCD00243086
分子量
339.26
MOL 文件
13171-25-0.mol
更新日期
2025/02/19 17:28:53
13171-25-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
1-[(2,3,4-三甲氧苯基)甲基]-哌嗪鹽酸鹽鹽酸曲美他嗪
2-甲基-2-氨基丙醇
1-(2,3,4--三甲氧苯甲基)哌嗪二鹽酸鹽,97%
英文別名
1-(2,3,4-TRIMETHOXYBENZYL)PIPERAZINE DIHYDROCHLORIDETRIMETAZIDINE 2HCL
TRIMETAZIDINE DI HCL
TRIMETAZIDINE DIHYDROCHLORIDE
TRIMETAZIDINE HYDROCHLORIDE
1-((2,3,4-trimethoxyphenyl)methyl)-piperazindihydrochloride
1-(2,3,4-trimethoxybenzyl)-piperazindihydrochloride
kyurinett
s4004
vastarel
1-(2,3,4-TRIMETHOXYBENZYL)PIPERAZINE DI&
1-[[2,3,4-Trimethoxyphenyl] methyl] piperazine hydrochloride
1-[(2,3,4-Trimethoxy-phenyl)methyl]piperazine Dihydrochloride
Vastarel F
Yoshimilon
Trimetazidine 3HCl
Takkmint
Youmetazine
所屬類(lèi)別
原料藥：防治心絞痛藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)231-235 °C(lit.)
儲(chǔ)存條件Refrigerator
溶解度易溶于水，微溶于醇。
形態(tài)neat
顏色白色至灰白色
Merck14,9705
穩(wěn)定性吸濕性
InChIKeyXIRALXKCBGTYSC-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)13171-25-0(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302-H315-H319-H335
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn,Xi
危險(xiǎn)類(lèi)別碼R22-R36/37/38
安全說(shuō)明S26-S36
WGK Germany3
RTECS號(hào)TM2976100
危險(xiǎn)等級(jí)IRRITANT
海關(guān)編碼29339900
毒性LD50 in male, female mice, rats (mg/kg): 91, 107, 124, 124 i.v.; 264, 245, 327, 288 i.p.; 528, 608, 1147, 987 orally (Harpey)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
抗心絞痛心血管藥物
鹽酸曲美他嗪屬于其他類(lèi)抗心絞痛心血管藥物，通過(guò)保護(hù)細(xì)胞在缺氧或缺血情況下的能量代謝，阻止細(xì)胞內(nèi)ATP水平的下降，從而保證了離子泵的正常功能和透膜鈉-鉀流的正常運(yùn)轉(zhuǎn)，維持細(xì)胞內(nèi)環(huán)境的穩(wěn)定。鹽酸曲美他嗪片作為添加藥物，用于對(duì)一線(xiàn)抗心絞痛治療控制不佳或無(wú)法耐受的穩(wěn)定型心絞痛成年患者的對(duì)癥治療。
鹽酸曲美他嗪片最早由施維雅(Servier)研發(fā)，于法國(guó)上市，上市劑型為普通片劑，用于在成年人中作為附加療法對(duì)一線(xiàn)抗心絞痛療法控制不佳或無(wú)法耐受的穩(wěn)定型心絞痛患者進(jìn)行對(duì)癥治療，于2000年在中國(guó)獲得批準(zhǔn)上市。2018年8月1日，蘇州制藥廠向國(guó)家藥監(jiān)局遞交的本品仿制藥一致性評(píng)價(jià)申請(qǐng)獲得受理。
經(jīng)查詢(xún)國(guó)家藥監(jiān)局?jǐn)?shù)據(jù)庫(kù)，目前國(guó)內(nèi)鹽酸曲美他嗪片共有10個(gè)批文，主要生產(chǎn)企業(yè)有施維雅（天津）制藥有限公司、蘇州制藥廠、瑞陽(yáng)制藥有限公司、北京萬(wàn)生藥業(yè)有限責(zé)任公司、遠(yuǎn)大醫(yī)藥（中國(guó)）有限公司等。
作用
1.冠狀動(dòng)脈粥樣硬化性心臟病心絞痛穩(wěn)定型心絞痛是由于心肌需氧與供氧之間暫時(shí)失去平衡而發(fā)生心肌缺血的結(jié)果，鹽酸曲美他嗪最初應(yīng)用于治療穩(wěn)定型心絞痛，對(duì)23項(xiàng)隨機(jī)研究進(jìn)行薈萃分析，與安慰劑相比，鹽酸曲美他嗪能減少每周心絞痛發(fā)作次數(shù)及硝酸酯類(lèi)藥物的用量，延長(zhǎng)ST段下降1mm的運(yùn)動(dòng)時(shí)間。與其他抗心絞痛藥物比較，鹽酸曲美他嗪至少與β-受體阻滯劑或鈣離子拮抗劑同樣有效，甚至有小樣本臨床試驗(yàn)顯示，鹽酸曲美他嗪比硝酸酯類(lèi)更有效。鹽酸曲美他嗪不論是單用還是聯(lián)合其他藥物應(yīng)用，對(duì)穩(wěn)定型心絞痛治療均有效。歐洲心臟病學(xué)會(huì)、美國(guó)心臟病學(xué)會(huì)/美國(guó)心臟學(xué)會(huì)都在各自的《穩(wěn)定型心絞痛治療指南》中明確指出，鹽酸曲美他嗪用于治療穩(wěn)定型心絞痛。
2.冠狀動(dòng)脈血運(yùn)重建
近年來(lái)，鹽酸曲美他嗪在冠狀動(dòng)脈血運(yùn)重建術(shù)中的心肌保護(hù)作用屢見(jiàn)報(bào)道。在一項(xiàng)單中心、前瞻性、隨機(jī)研究中將266例行單支血管經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入治療的心絞痛患者分為對(duì)照組和治療組，術(shù)前，治療組口服鹽酸曲美他嗪60mg，術(shù)前及術(shù)后6、12、18、24h監(jiān)測(cè)肌鈣蛋白Ⅰ濃度，結(jié)果兩組術(shù)后肌鈣蛋白Ⅰ均有升高，但在術(shù)后各個(gè)時(shí)間點(diǎn)上，治療組平均肌鈣蛋白Ⅰ濃度均顯著低于對(duì)照組。在其他一些小樣本試驗(yàn)中，預(yù)先給予鹽酸曲美他嗪治療，不論是在術(shù)中還是術(shù)后，平均ST段抬高、最大ST段抬高、平均T波振幅、最大T波振幅均顯著低于對(duì)照組；且心絞痛發(fā)作時(shí)間、心絞痛緩解時(shí)間方面也顯著優(yōu)于對(duì)照組。
藥理作用
鹽酸曲美他嗪屬于其他類(lèi)抗心絞痛藥,適用于心絞痛發(fā)作的預(yù)防性治療,眩暈和耳鳴的輔助性對(duì)癥治療,具有對(duì)抗腎上腺素、去甲腎上腺素及加壓素的作用，能降低血管阻力，增加冠脈及循環(huán)血流量，促進(jìn)心肌代謝及心肌能量的產(chǎn)生。同時(shí)能降低心肌耗氧量，從而改善心肌氧的供需平衡。亦能增加對(duì)強(qiáng)心苷的耐受性。心絞痛患者的對(duì)照試驗(yàn)顯示：
1.鹽酸曲美他嗪可增加心絞痛患者的運(yùn)動(dòng)試驗(yàn)?zāi)土浚瑥闹委焏l5起延緩運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的心肌缺血，減少缺血，但不引起血流動(dòng)力學(xué)的變化。
2.限制快速血壓波動(dòng)并不引起心率顯著變化，顯著減少心絞痛發(fā)作頻率。
3.使硝酸甘油的用量明顯減少。
曲美他嗪通過(guò)保護(hù)細(xì)胞在缺氧或缺血情況下的能量代謝，阻止細(xì)胞內(nèi)ATP水平的下降，從而保證了離子泵的正常功能和透膜鈉－鉀流的正常運(yùn)轉(zhuǎn)，減少細(xì)胞內(nèi)酸中毒以及阻止心肌細(xì)胞內(nèi)鈉和鈣的聚集，保護(hù)細(xì)胞收縮功能和限制氧自由基造成的細(xì)胞溶解和內(nèi)膜損傷，維持細(xì)胞內(nèi)環(huán)境的穩(wěn)定。
生物活性
Trimetazidine dihydrochloride (Yoshimilon, Kyurinett, Vastarel F) 是一種治療慢性缺血性疾病的藥物。它能夠通過(guò)抑制脂肪酸代謝改善心肌葡萄糖利用率，是一種脂肪酸氧化抑制劑。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
mitochondrial long-chain 3-ketoacyl thiolase
(Cell-free assay) | 75 nM |
體外研究
Trimetazidine上調(diào)miR-21的表達(dá)，miR12靶向PTEN、促進(jìn)PI3K信號(hào)通路，從而阻礙缺氧/再灌注帶來(lái)的凋亡效應(yīng)。
體內(nèi)研究
在野生型C57BL/6J小鼠的心臟中，TMZ（Trimetazidine）的處理會(huì)減小其心肌梗死的面積。AMPK和ERK信號(hào)通路都介導(dǎo)、參與TMZ的心肌保護(hù)作用、對(duì)抗心臟的缺血性損傷。Trimetazidine將脂肪酸氧化代謝轉(zhuǎn)換為葡萄糖氧化代謝，改善了低氧條件下心肌細(xì)胞的收縮功能。知名試劑公司產(chǎn)品信息
Alfa Aesar
1-(2,3,4--三甲氧苯甲基)哌嗪二鹽酸鹽,97%1-(2,3,4-Trimethoxybenzyl)piperazine dihydrochloride, 97%(13171-25-0)
Sigma Aldrich
13171-25-0(sigmaaldrich)鹽酸曲美他嗪價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2025/02/08 | HY-B0968 | 鹽酸曲美他嗪 Trimetazidine dihydrochloride | 13171-25-0 | 1 mg | 100元 |
| 2025/02/08 | HY-B0968 | 鹽酸曲美他嗪 Trimetazidine dihydrochloride | 13171-25-0 | 5 mg | 187元 |
| 2025/02/08 | HY-B0968 | 鹽酸曲美他嗪 Trimetazidine dihydrochloride | 13171-25-0 | 10 mg | 300元 |