1260251-31-7
中文名稱
比瑞那帕
英文名稱
Birinapant
CAS
1260251-31-7
分子式
C42H56F2N8O6
分子量
806.94
MOL 文件
1260251-31-7.mol
更新日期
2024/11/15 18:20:30
1260251-31-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
比瑞那帕 英文別名
CS-801TL 32711
Birinapan
Birinapant
TL-32711 ≥98%
Birinapant, >=98%
Birinapant (TL32711)
TL 32711. Birinapant
Birinapant USP/EP/BP
Birinapant, Free Base
所屬類別
生物化工：IAP 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點>245oC (dec.)
沸點1090.5±65.0 °C(Predicted)
密度1.320±0.06(20.0000℃)
儲存條件-20°C冷凍
溶解度可溶于氯仿（少許）、DMSO（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)13.99±0.46(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
常見問題列表
生物活性
Birinapant是一種類似SMAC的抑制劑，最有效作用于cIAP1，Kd為<1 nM，對XIAP作用效果稍弱。Phase 2。體外研究
Birinapant與XIAP和CIAP1結(jié)合的Kd分別為45 nM和 <1 nM。在TRAIL不敏感的SUM190（ErbB2的過度表達(dá)）細(xì)胞中，Birinapant獨自誘導(dǎo)細(xì)胞死亡（IC 50約為300 nM），并顯著增加TRAIL誘導(dǎo)的TRAIL敏感SUM149（三陰性，EGFR活化）細(xì)胞的凋亡。 Birinapant導(dǎo)致CIAP1迅速降解，caspase活化，PARP裂解，和NF-κB的激活。 Birinapant與TNF-α聯(lián)用表現(xiàn)出強(qiáng)烈的體外抗黑素瘤作用。 Birinapant和TNF-α（1 ng/mL）聯(lián)用抑制人黑素瘤細(xì)胞系WTH202，WM793B，WM1366和WM164生長，IC50分別為1.8，2.5，7.9和9 nM，而兩種化合物單獨都無效。Birinapant單獨處理可誘導(dǎo)對WM9細(xì)胞增殖的抑制作用，IC 50為2.4 nM。Birinapant顯著抑制這些細(xì)胞系中靶蛋白CIAP1和cIAP2。體內(nèi)研究
Birinapant（30毫克/千克）顯著誘導(dǎo)惡性黑色素瘤異種移植模型451LU的腫瘤生長。生物活性
Birinapant (TL32711)是一種SMAC模擬拮抗劑，對cIAP1最有效，無細(xì)胞試驗中Kd為<1 nM，對XIAP作用較弱。Birinapant可幫助誘導(dǎo)HIV-1感染的細(xì)胞凋亡。Phase 2。靶點
| Target | Value |
|
cIAP1
(Cell-free assay) | <1 nM(Kd) |
|
XIAP
(Cell-free assay) | 45 nM(Kd) |
體外研究
Birinapant與XIAP和CIAP1結(jié)合的K d 分別為45 nM和 <1 nM。在TRAIL不敏感的SUM190（ErbB2的過度表達(dá)）細(xì)胞中，Birinapant獨自誘導(dǎo)細(xì)胞死亡（IC 50約為300 nM），并顯著增加TRAIL誘導(dǎo)的TRAIL敏感SUM149（三陰性，EGFR活化）細(xì)胞的凋亡。 Birinapant導(dǎo)致CIAP1迅速降解，caspase活化，PARP裂解，和NF-κB的激活。 Birinapant與TNF-α聯(lián)用表現(xiàn)出強(qiáng)烈的體外抗黑素瘤作用。 Birinapant和TNF-α（1 ng/mL）聯(lián)用抑制人黑素瘤細(xì)胞系WTH202，WM793B，WM1366和WM164生長，IC50分別為1.8，2.5，7.9和9 nM，而兩種化合物單獨都無效。Birinapant單獨處理可誘導(dǎo)對WM9細(xì)胞增殖的抑制作用，IC 50為2.4 nM。Birinapant顯著抑制這些細(xì)胞系中靶蛋白CIAP1和cIAP2。
體內(nèi)研究
Birinapant（30毫克/千克）顯著誘導(dǎo)惡性黑色素瘤異種移植模型451LU的腫瘤生長。