122852-69-1
中文名稱
鹽酸阿洛司瓊
英文名稱
Alosetron hydrochloride
CAS
122852-69-1
分子式
C17H19ClN4O
MDL 編號
MFCD03453647
分子量
330.81
MOL 文件
122852-69-1.mol
更新日期
2024/10/29 10:09:23
122852-69-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
2,3,4,5-四氫-5-甲基-2-[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]-1H-吡啶并[4,3-b]吲哚-1-酮鹽酸鹽鹽酸阿洛司瓊
英文別名
2,3,4,5-tetrahydro-5-methyl-2-[(5-methyl-1h-imidazol-4-yl)methyl]-1h-pyrido[4,3-b]indol-1-one hydrochlorideALOSETRON HCL
ALOSETRON HYDROCHLORIDE
2,3,4,5-Tetrahydro-5-methyl-2-[(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl]-1H-pyrido[4,3-b]indol-1-one hydrochloride
2,3,4,5-Tetrahydro-5-methyl-2-[(4-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]-1H-pyrido[4,3-b]indol-1-one Hydrochloride
GR 68755
GR 68755X
Lotronex
所屬類別
原料藥：瀉藥止瀉藥物理化學性質(zhì)
熔點288-291°C
儲存條件2-8°C
溶解度H2O：加熱時≥5mg/mL
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
CAS 數(shù)據(jù)庫122852-69-1(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險
危險性描述H301-H319-H412
危險品標志T,Xi
危險類別碼25-36-52/53
安全說明26-45
危險品運輸編號UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany3
海關(guān)編碼2933790002
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)122852-69-1(Hazardous Substances Data)
常見問題列表
作用與用途
鹽酸阿洛司瓊為5-HT受體拮抗劑，可抑制非選擇性陽離子通道的活性，進而調(diào)節(jié)腸神經(jīng)系統(tǒng)，抑制胃腸道神經(jīng)元上的5-HT受體的活化，減少腸道分泌、蠕動和傳入疼痛信號。用于治療女性以腹瀉為主要癥狀的腸易激綜合征，也用于治療腹痛、便急、大便頻繁等癥狀。藥代動力學
健康女性受試者口服鹽酸阿洛司瓊1.0mg后1h，血藥濃度達到峰值，約為9.0ng/mL健康男性受試者口服鹽酸阿洛司瓊1.0mg后1h，血藥濃度達到峰值，約為9.0ng/mL。鹽酸阿洛司瓊通過肝臟被代謝，代謝產(chǎn)物的最大血藥濃度與原藥相比増大，同時半衰期也延長了一倍。藥物的消除主要經(jīng)腎臟排泄，尿中藥物的累積排泄率為73％。藥物相互作用
抗抑郁藥氯伏沙明為CYP2C9、CYP3A4、CYP1A2抑制劑，酮康唑為CYP3A4抑制劑，而鹽酸阿洛司瓊經(jīng)肝臟代謝，故當鹽酸阿洛司瓊與氯伏沙明或酮康唑共同服用后，氯伏沙明或酮康唑?qū)γ傅囊种谱饔媚苁果}酸阿洛司瓊的血藥濃度増加，同時半衰期也大大延長，増加的肝腎毒性。不良反應(yīng)
鹽酸阿洛司瓊的嚴重不良反應(yīng)有貧血性結(jié)腸炎、嚴重便秘，但嚴重不良反應(yīng)的發(fā)生頻率很低，且隨著使用劑量的減少，不良反應(yīng)癥狀得到緩解，故可通過減少服藥劑量來控制便秘這一不良反應(yīng)。其他不良反應(yīng)發(fā)生率約為1％-3％，包括唾液減少、胃腸痙攣、胃腸炎、消化不良、惡屯、、嘔吐、頭痛心率加快、血壓升高等。生物活性
Alosetron Hydrochloride (GR 68755C, GR 68755X, Lotronex) 是alosetron的鹽酸鹽形式，alosetron是一種有效的、選擇性的5-HT3受體拮抗劑。靶點
| Target | Value |
| 5-HT3 receptor |