120279-96-1
中文名稱
多佐胺
英文名稱
Dorzolamide
CAS
120279-96-1
分子式
C10H16N2O4S3
MDL 編號(hào)
MFCD00865636
分子量
324.44
MOL 文件
120279-96-1.mol
120279-96-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
(2R,4R)-2-乙基氨基-4-甲基-5,5-二氧代-5,7-二硫雜雙環(huán)[4.3.0]壬-8,10-二烯-8-磺酰胺杜塞酰胺
多佐胺
多佐胺-2-6
英文別名
(2r,4r)-2-ethylamino-4-methyl-5,5-dioxo-5,7-dithiabicyclo[4.3.0]nona-8,10-diene-8-sulfonamideDORZOLAMIDE
DORZOLAMIDE(SUBJECTTOPATENTFREE)
4H-Thieno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide, 4-(ethylamino)-5,6-dihydro-6-methyl-, 7,7-dioxide, (4S,6S)-
4H-Thieno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide, 4-(ethylamino)-5,6-dihydro-6-methyl-, 7,7-dioxide, (4S-trans)-
4S,6S-Dorzolamide
(4S,6S)-4-(ethylamino)-5,6-dihydro-6-methyl-7,
Dorzalamide hydrochloride
7-dioxide-4H-Thieno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide/ Dorzolamide
物理化學(xué)性質(zhì)
外觀白色或略帶黃粉末。
沸點(diǎn)575.8±60.0 °C(Predicted)
密度1.53±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件room temp
溶解度DMSO：可溶5mg/mL（透明溶液，加熱）
酸度系數(shù)(pKa)pKa 6.35 (Uncertain);8.50 (Uncertain)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
旋光性 (optical activity)[α]/D -25 to -35°, c = 1 in methanol
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)120279-96-1(CAS DataBase Reference)
用法用量以多佐胺2％溶液滴眼，每次1滴，一日3次。與其它藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，須至少在10分鐘以后使用。
[制劑與規(guī)格]2％滴眼劑：每小瓶5ml，含本品100mg。
藥理藥動(dòng)多佐胺為局部應(yīng)用的碳酸酐酶抑制劑。能顯著降低正常眼壓的志愿者和青光眼病人的眼壓。
碳酸酐酶存在著大量同功酶，其中活性最大的是碳酸酐酶Ⅱ。眼內(nèi)碳酸酐酶的抑制可減少睫狀體房水的分泌，從而導(dǎo)致眼內(nèi)壓力降低。
多佐胺120279-96-1是碳酸酐酶Ⅱ的抑制劑。當(dāng)它被轉(zhuǎn)化成多佐拉敏的代謝物，雖作用減低但也可抑制碳酸酐酶Ⅰ。
青光眼每年影響200萬(wàn)～300萬(wàn)人，是致盲的重要原因。雖然口服給藥的碳酸酐酶抑制劑用于降低眼壓已經(jīng)使用許多年，但由于這些藥物的不良反應(yīng)，使許多病人不能接受而限制了它們的應(yīng)用。本品局部眼科給藥，不良反應(yīng)較小。
多佐胺120279-96-1具有特殊的優(yōu)點(diǎn)，據(jù)估計(jì)20％的青光眼病人不能耐受β-腎上腺受體阻滯劑的眼科藥例如噻嗎洛爾，而且，50％的青光眼病人只用原有的藥物治療是不充分的。本品是一種可供選擇的藥物。
常見問(wèn)題列表
生物活性
Dorzolamide (L671152) 是有效的碳酸酐酶 carbonic anhydrase II 的抑制劑，其對(duì)紅細(xì)胞 CA-II 和 CA-I 的 IC50 值分別為 0.18 nM 和 600 nM。體外研究
Component A, caused by an inward flux of CO2 and its subsequent hydration by CA-II, is blocked by Dorzolamide in a dose-dependent manner with an 50% inhibitory concentration IC
50
of 2.4 μM (95% confidence interval: 0.5-10.85 μM).
體內(nèi)研究
Dorzolamide (3, 10, or 30 mg/kg/day, ip) synergized mitomycin C exhibits anti-tumor activity in EAC solid tumor models. Dorzolamide produces a dose-dependent decrease in the calculated ratio (relative value of 57.3±1, 25.5±1.8, and 24.3± 0.7 %, respectively).
| Animal Model: | Female Swiss albino mice (EAC solid tumor). |
| Dosage: | 3, 10, or 30 mg/kg/day (synergized mitomycin C). |
| Administration: | IP, daily for 3 weeks. |
| Result: |
Upregulated TXNIP and p53 while downregulated bcl-2.
Effective in retarding the growth of EAC in mice. |