1202757-89-8
中文名稱
AVL292
英文名稱
AVL-292
CAS
1202757-89-8
分子式
C22H22FN5O3
分子量
423.44
MOL 文件
1202757-89-8.mol
更新日期
2024/12/18 18:02:47
1202757-89-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
BTK激酶活性抑制劑(AVL-292)N-[3-[[5-氟-2-[[4-(2-甲氧基乙氧基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺
英文別名
CS-733CC-292
LMK-435
AVL-292
Spebrutinib
AVL-292 >=98%
CC-292,LMK-435
CC-292 (AVL-292)
AVL 292 - CC 292
AVL-292 USP/EP/BP
所屬類別
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.322±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度≥21.15 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥4.9 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
酸度系數(shù)(pKa)13.22±0.70(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to khaki
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)1202757-89-8
常見問(wèn)題列表
簡(jiǎn)介
AVL-292是一個(gè)通過(guò)共價(jià)bai結(jié)合的，可以口頭利用，并且具du有高度選擇性的BTK抑制劑，其IC50小于zhi0.5 nM，展示了dao比其他被測(cè)激酶至少1400倍的選擇性。應(yīng)用
AVL-292是一種有效的Btk激酶活性抑制劑，可用于實(shí)驗(yàn)室科研過(guò)程中。作用
AVL-292在Ramos細(xì)胞中對(duì)BTK產(chǎn)生了劑量依賴性的抑制作用，其EC50為8 nM；并且抑制了下游的BCR通路。 AVL-292通過(guò)抑制BTK的活性，進(jìn)一步的抑制了B細(xì)胞的增殖，其EC50為3 nM。 在膠原蛋白誘導(dǎo)的小鼠關(guān)節(jié)炎模型中，AVL-292 (3- 30 mg/kg, p.o.)劑量依賴性的抑制了這類炎癥的臨床癥狀，包括關(guān)節(jié)和爪子的腫脹度以及受影響爪子發(fā)紅癥狀的減少。
生物活性
Spebrutinib (CC-292, AVL-292)是一個(gè)通過(guò)共價(jià)結(jié)合的，可以口服，并且具有高度選擇性的BTK抑制劑，其IC50小于0.5 nM，展示了比其他被測(cè)激酶至少1400倍的選擇性。Phase 1.靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
BTK
(Cell-free assay) | <0.5 nM |
體外研究
AVL-292在Ramos細(xì)胞中對(duì)BTK產(chǎn)生了劑量依賴性的抑制作用，其EC50為8 nM；并且抑制了下游的BCR通路。 AVL-292通過(guò)抑制BTK的活性，進(jìn)一步的抑制了B細(xì)胞的增殖，其EC50為3 nM。
體內(nèi)研究
在膠原蛋白誘導(dǎo)的小鼠關(guān)節(jié)炎模型中，AVL-292 (3- 30 mg/kg, p.o.)劑量依賴性的抑制了這類炎癥的臨床癥狀，包括關(guān)節(jié)和爪子的腫脹度以及受影響爪子發(fā)紅癥狀的減少。