118289-55-7
中文名稱
5-(2-氯乙基)-6-氯-1,3-二氫-吲哚-2-(2H)-酮
英文名稱
5-Chloroethyl-6-chloro-1,3-dihydro-2H-indole-2-one
CAS
118289-55-7
EINECS 編號
421-320-0
分子式
C10H9Cl2NO
MDL 編號
MFCD03411598
分子量
230.09
MOL 文件
118289-55-7.mol
更新日期
2024/12/25 14:31:15
118289-55-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
5-(2-氯乙基)-6-氯-1,3-二氫-吲哚-2-(2H)-酮 英文別名
2H-INDOLE-2-ONE,5-CHLOROETHYL-6-CHLORO-1,3-DIHYDRO5-CHLOROETHYL-6-CHLORO-1,3-DIHYDRO-1H-INDOL-2-ONE
5-CHLOROETHYL-6-CHLORO-1,3-DIHYDRO-2H-INDOLE-2-ONE
6-CHLORO-5-(2-CHLOROETHYL)-1,3-DIHYDRO-2H-INDOL-2-ONE
5-(2-CHLOROETHYL)-1,3-DIHYDRO-2H-6-CHLOROINDULE-2-ONE
2H-Indol-2-one-6-chloro-5-(2-chloroethyl)-1,3-dihydro
5-Chloroethyl-6-chloro-1,3-dihydro-2H-indol-2-one
6-Chloro-5-(2-Chloroethyl)-1,3
6-chloro-5-(2-chloroethyl)-1,3-dihydro-2h-indole-2-one (intermediate of ziprasidone hcl)
2H-INDOLE-2-ONE,5-CHLOROETHYL-6-CHLORO-1,3-DIHYDRO (PREPARATION FOR ZIPRASIDONE)
6-CHLORO-5-(2-CHLOROETHYL)-1,3-DIHYDRO-2H-INDOL-2-ONE(FOR ZIPRASIDONE)
6-CHLORO-5-(2-CHLOROETHYL)-1,3-DIHYDRO-2H-INDOLE-2-ONE
6-Chloro-5-(2-Chloroehyl-1,3-Dihydro-2H-Indole-2-One
6-chloro-5-(2-chloroethyl)indolin-2-one
6-chloro-5-(2-chloroethyl)-1,3-dihydroindol-2-one
2H-Indol-2-one, 5-chloroethyl-6-chloro-1,3-dihydro-
所屬類別
醫(yī)藥中間體：原料藥中間體物理化學(xué)性質(zhì)
外觀淺褐色粉末
外觀性狀淺褐色粉末
熔點(diǎn)218-221℃
沸點(diǎn)393.8±42.0 °C(Predicted)
密度1.376±0.06 g/cm3(Predicted)
蒸氣壓0Pa at 25℃
儲存條件Sealed in dry,2-8°C
溶解度溶于二甲基甲酰胺
酸度系數(shù)(pKa)13.23±0.20(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色到黃色到橙色
參考質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)Ash≤0.2%
重金屬≤30ppm
干燥失重≤1%
其他物質(zhì)<3.0%
重金屬≤30ppm
干燥失重≤1%
其他物質(zhì)<3.0%
InChIKeyZTQQXEPZEYIVDK-UHFFFAOYSA-N
LogP2.93 at 20℃
CAS 數(shù)據(jù)庫118289-55-7(CAS DataBase Reference)
118289-55-7生產(chǎn)廠家鹽城市綠葉化工有限公司
常見問題列表
齊拉西酮中間體
齊哌西酮中間體：5-(2-氯乙基)-6-氯-1,3-二氫-吲哚-2-(2H)-酮，5-氯乙酰-6-氯-1,3-二氫-2H-吲哚-2-酮，3-(1-哌嗪基)-1,2-苯并異噻唑鹽酸鹽齊哌西酮是一種非典型抗精神病藥，屬苯并噻唑哌嗪類化合物，在體外，本品對多巴胺D2、D3、5-HT2A、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1D和α1 腎上腺素受體的親和力很強(qiáng);對組胺H1受體的親和力中等。對多巴胺D1、D2、5-HT2A、5-HT1D具拮抗作用，對5-HT1A受體起激動作用。本品抑制突觸前膜對5-HT和去甲腎上腺素的再攝取。作用機(jī)制尚不清楚，可能通過對多巴胺D2和5-HT2的聯(lián)合拮抗作用而產(chǎn)生抗精神分裂癥療效，其阻斷強(qiáng)度類似于利培酮和氟哌啶醇，比奧氮平、奎硫平和氯氮平均強(qiáng)，主要用于急性或慢性，初發(fā)或復(fù)發(fā)的精神分裂癥，對精神分裂癥的陰性，陽性癥狀均有效。尤其是陰性癥狀效果更好。它可減輕幻覺、妄想、思維和行動異常等陽性癥狀;也改善情緒單調(diào)、意志性行為減少等陰性癥狀。
非典型抗精神病藥又稱為新一代抗精神病藥，是指對多巴胺D2受體的阻斷弱于對5-HT2A受體的阻斷的抗精神病藥物，如目前臨床上使用的氯氮平、利陪酮、奧氮平、奎硫平、齊拉西酮等藥物均屬此類。非典型抗精神病藥中除氯氮平臨床應(yīng)用較早外(70年代)。
非典型抗精神病藥不但阻斷多巴胺D2受體，而且還具有更強(qiáng)地阻斷5-HT2A受體的作用。當(dāng)阻斷中腦-邊緣通路多巴胺D2受體時，能改善患者的陽性癥狀;當(dāng)阻斷中腦-皮質(zhì)通路突觸前膜上的5-HT2A受體時，可引起多巴胺脫抑制性釋放，激動前額皮質(zhì)背外側(cè)的多巴胺D1受體，改善陰性、認(rèn)知癥狀，激動前額皮質(zhì)背內(nèi)側(cè)部和眶部的多巴胺D1受體，改善抑郁癥狀;當(dāng)阻斷黑質(zhì)-紋狀體通路突觸前膜上的5-HT2A受體時，引起多巴胺脫抑制性釋放，可部分抵消藥物對多巴胺D2受體的阻斷，故錐體外系反應(yīng)輕微(長期使用也不易引起遲發(fā)性運(yùn)動障礙);當(dāng)阻斷下丘腦-漏斗部突觸前膜上的5-HT2A受體時，引起多巴胺脫抑制性釋放，部分抵消藥物對多巴胺D2受體的阻斷，故高催乳素血癥不明顯。