117591-20-5
中文名稱
CALPEPTIN
英文名稱
CALPEPTIN
CAS
117591-20-5
分子式
C20H30N2O4
MDL 編號
MFCD00155623
分子量
362.46
MOL 文件
117591-20-5.mol
更新日期
2024/12/24 14:30:21
117591-20-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-1-氧代己烷-2-基)氨基)戊-2-基)氨基甲酸芐酯 英文別名
CALPEPTIN 所屬類別
生物化工：Cysteine Protease 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)60-75 °C
熔點(diǎn)60-75 °C
沸點(diǎn)494.07°C (rough estimate)
密度1.1667 (rough estimate)
折射率1.6800 (estimate)
儲存條件-20°C
儲存條件-20°C
溶解度溶于DMSO，濃度為15mg/ml
形態(tài)白色至灰白色固體
顏色白色至米色
InChIKeyPGGUOGKHUUUWAF-ROUUACIJSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫117591-20-5(CAS DataBase Reference)
常見問題列表
生物活性
Calpeptin是一種有效的，細(xì)胞滲透性 calpain 抑制劑，對鈣蛋白酶 I (豬紅細(xì)胞)，鈣蛋白酶 II (豬腎臟)，木瓜蛋白酶，和鈣蛋白酶 I (人血小板)的ID50分別為52 nM，34 nM，138 nM，和40 nM 。體外研究
Calpeptin inhibits 20K phosphorylation in a dose-related manner in platelets stimulated by thrombin, ionomycin or collagen. In differentiating PC12 cells, Calpeptin promotes neurite elongation via inhibition of Calpain activity. In rat retinal ganglion cells, Calpeptin attenuates apoptosis, maintains normal whole-cell membrane potential, and thus provides functional neuroprotection.體內(nèi)研究
In a feline right ventricular (RV) PO (RVPO) model, calpeptin (0.6 mg/kg, i.v.) blocks the activation of calpain and caspase-3, cleavage of their substrates, and cardiomyocyte programmed cell death. In a rat focal cerebral ischemia–reperfusion injury model, Calpeptin reduces the neuronal apoptosis in hippocampal CA1 sector via inhibition of the expression of Caspase-3.生物活性
Calpeptin 是一種有效的，細(xì)胞滲透性 calpain 抑制劑，對鈣蛋白酶 I (豬紅細(xì)胞)，鈣蛋白酶 II (豬腎臟)，木瓜蛋白酶，和鈣蛋白酶 I (人血小板)的ID50分別為52 nM，34 nM，138 nM，和40 nM。Calpeptin 在肌肉細(xì)胞中可減少凋亡和細(xì)胞內(nèi)的炎癥變化。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
Calpain II (porcine kidney)
() | 34 nM(ID50) |
|
Calpain I (human platelets)
() | 40 nM(ID50) |
|
Calpain I (porcine erythrocytes)
() | 52 nM(ID50) |
|
Papainb
() | 138 nM(ID50) |
體外研究
Calpeptin在凝血酶，離子霉素或膠原蛋白刺激的血小板中劑量相關(guān)性抑制20K磷酸化。 在分化的PC12細(xì)胞中，Calpeptin通過抑制鈣蛋白酶活性促進(jìn)神經(jīng)突延長。在大鼠視網(wǎng)膜神經(jīng)節(jié)細(xì)胞中，Calpeptin減弱細(xì)胞凋亡，維持正常的全細(xì)胞膜電位，從而提供功能性神經(jīng)保護(hù)作用。
體內(nèi)研究
在貓科動物的右心室(RV) PO (RVPO)模型中，calpeptin (0.6 mg/kg, i.v.)阻斷calpain和caspase-3的激活與其底物的裂解，以及心肌細(xì)胞的程序性死亡。在大鼠局部腦缺血再灌注模型中，Calpeptin通過抑制Caspase-3的表達(dá)減少海馬CA1區(qū)的神經(jīng)元細(xì)胞凋亡。