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115256-11-6

中文名稱 多非利特
英文名稱 Dofetilide
CAS 115256-11-6
分子式 C19H27N3O5S2
MDL 編號 MFCD00869707
分子量 441.56
MOL 文件 115256-11-6.mol
更新日期 2024/12/10 11:17:18
115256-11-6 結(jié)構(gòu)式 115256-11-6 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
N-[4-(2-{2-[4-(甲磺酰胺基)苯氧基]-N-甲基乙基氨基}乙基)苯基]-甲磺酰胺
多非利特
2-[4-硝基苯氧基]氯乙烷
4-(2-氯乙氧基)硝基苯
多菲利特
N-[4-[2-[甲基[2-[4-[(甲磺?;?氨基]苯氧基]乙基]氨基]乙基]苯基]甲磺酰胺
英文別名
DOFETILIDE
n-[4-(2-{2-[4-(methanesulphonamido)phenoxyl]-n-methylethylamino}ethyl)phenyl]-methanesulphonamide
beta-((p-methanesulfonamidophenethyl)methylamino)methanesulfono-p-phenetidid
dofetilida
methanesulfonamide,n-(4-(2-(methyl(2-(4-((methylsulfonyl)amino)phenoxy)ethyl)a
mino)ethyl)phenyl)-
UK-68798
N-[4-[2-[Methyl[2-[4-[(methylsulfonyl)amino]phenoxy]ethyl]amino]ethyl]phenyl]-methanesulfonamide
Tikosy
Tikosyn
Tikosyn:UK-68798
beta-((p-Methanesulfonamidophenethyl)methylamino)methanesulfono-p-phenetidide
Methanesulfonamide, N-(4-(2-(methyl(2-(4-((methylsulfonyl)amino)phenoxy)ethyl)amino)ethyl) phenyl)
Tikosym
Methyl[2-[4-(methylsulfonylamino)phenoxy]ethyl][4-(methylsulfonylamino)phenethyl]amine
N-[4-[2-[N-Methyl-2-(4-methylsulfonylaminophenoxy)ethylamino]ethyl]phenyl]methanesulfonamide
U-68798
所屬類別
藥物: 心腦血管藥物: 抗心律失常藥

物理化學(xué)性質(zhì)

外觀白色或類白色結(jié)晶性粉末。
外觀性狀從乙酸乙酯-甲醇(10:1)結(jié)晶,熔點(diǎn)147~149℃;從己烷-乙酸乙酯結(jié)晶,熔點(diǎn)151~152℃;也有報道為白色結(jié)晶性固體,熔點(diǎn)161℃。pKa 7.0,9.0,9.6。分配系數(shù)(Ph=7.4):0.96。
熔點(diǎn)147-1490C
沸點(diǎn)614.1±65.0 °C(Predicted)
密度1.344±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
溶解度二甲基亞砜:>20mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)7.0, 9.0, 9.6(at 25℃)
形態(tài)粉末
顏色白色至灰白色
穩(wěn)定性可在-20°C的DMSO中的溶液下儲存長達(dá)3個月。
InChIKeyIXTMWRCNAAVVAI-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫115256-11-6(CAS DataBase Reference)
藥理作用多非利特(115256-11-6)是一種比較特異的第Ⅲ類抗心律失常藥,它延長動作電位的時間及有效不應(yīng)期,但不影響心臟傳導(dǎo)速度。這些作用的機(jī)制為,它能抑制滯后的外向鉀電流中的快速部分,因而在復(fù)極化期阻斷鉀離子的外流。有關(guān)研究顯示,該藥可治療和預(yù)防房性心律失常,如房顫、心房撲動和陣發(fā)性室上性心動過速,也可預(yù)防室性心動過速的發(fā)生。有資料表明,該藥可降低心衰患者的并發(fā)癥發(fā)生率。多非利特最嚴(yán)重的不良反應(yīng)是可誘發(fā)室性心律失常(特別是尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速)。
多非利特(115256-11-6)是第一個專門開發(fā)用于心房纖顫的抗心律失常藥,顯示出Ⅲ類抗心律失常藥物活性。作用機(jī)制是阻斷心臟的鉀離子通道的快速部分,延長動作電位時程(Ikr)。在幾類重要的濃度中,多非利特僅阻滯Ikr,與其他鉀離子電流復(fù)極化無相關(guān)阻滯(如Iks,Ik1)。在臨床相關(guān)濃度中,多非利特對鈉離子通道(與Ⅰ類藥作用相聯(lián)系)、腎上腺素能α受體或腎上腺素能β受體沒有作用。

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
GHS07,GHS08
警示詞危險
危險性描述H302-H360
危險品標(biāo)志T,N
危險類別碼61-48/22-51
安全說明53-22-36-57
WGK Germanynwg
海關(guān)編碼2935904000
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)115256-11-6(Hazardous Substances Data)

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一
選擇性鉀通道激動劑,為Ⅲ類抗心律失常藥,用于心房纖顫和心房撲動。
用途二
用于心房纖顫(AF)和心房撲動(AFL)病人維持和轉(zhuǎn)換成正常的竇性心律。

制備方法

方法一
1.5g(8mmo1)N-甲基-4-硝基苯乙胺(I)和1.55g(7.7mmo1)2-[4-硝基苯氧基]乙溴(Ⅱ)溶于50ml乙腈,加入1.25g碳酸鉀和1.2g碘化鈉,攪拌回流72h。濃縮至于,剩余的油性固體在100ml 2mol/L碳酸氫鈉水溶液和100ml乙酸乙酯之間進(jìn)行分配。水層再用50ml乙酸乙酯提取2次,乙酸乙酯層合并,用飽和氯化鈉水溶液洗,無水硫酸鎂干燥,過濾,濃縮。再用乙醇結(jié)晶,得到1.7g化合物(Ⅲ),收率64%,熔點(diǎn)74℃。
化合物(Ⅲ)(1.5g,4.5mmo1)溶于100ml乙醇,在Raney鎳催化,0.303MPa的氫壓下,于室溫攪拌16h。過濾,濾液濃縮至干。剩余的油狀物再溶于乙醚,過濾,濃縮。再用1:1的乙酸乙酯-石油醚(60~80℃)混合液重結(jié)晶,得到0.90g化合物(Ⅳ),收率72%,熔點(diǎn)73~74℃。
化合物(Ⅳ)(0.75g,2.6mmo1)和甲磺酸酐(1.0g,4mmo1)溶于50ml干燥二氯甲烷,在室溫下攪拌過夜。濃縮,剩余油狀物在50ml 2mol/L碳酸氫鈉水溶液和50ml乙酸乙酯之間進(jìn)行分配。水層再用乙酸乙酯(2×25m1)提取,乙酸乙酯層合并,用無水硫酸鎂干燥,過濾,濃縮。剩余的固體用乙酸乙酯-甲醇(10:1)結(jié)晶,得0.6g多非利特,收率51%,熔點(diǎn)147~149℃。

化學(xué)品安全說明書(MSDS)

常見問題列表

生物活性
Dofetilide (UK-68798) 是一種選擇性的potassium channel ((hERG))阻斷劑,用作III型抗心律失常藥。
靶點(diǎn)
TargetValue
Potassium channel
體外研究

在爪蟾卵母細(xì)胞離體培養(yǎng)中,Dofetilide阻斷HERG電流。 在豚鼠心肌中,Dofetilide(1 μM)降低IKR的幅度到對照組電流的61%,如通過200毫秒的測試脈沖和去激活尾電流IKR的分析測量。 在完整犬心臟中,Dofetilide增加apico-基底視差,是尖端比基底的明顯更多的ERPs的增加。

體內(nèi)研究
在陳舊性心肌梗死(MI)犬中,Dofetilide(100 毫克/公斤,腹腔注射)不抑制由兩級冠狀動脈結(jié)扎和腎上腺素或冠狀動脈結(jié)扎和再灌注引起的心律失常,但由PES所致抑制折返心律失常。在食用digitalis arrhythmia的狗中,Dofetilide還顯示出了抗心律失常作用。Dofetilide增加QT間期,并顯示這樣的其它III類藥物負(fù)性變的效果,但是與其他類的不同在抗心律失常型材三劑,例如D-索他洛爾,E-4031,并在其不阻止的MS-551心室纖顫(VF)立即冠狀動脈再灌注后的發(fā)生,并且對digitalis arrhythmia失常某些抗心律失常作用。 在SD大鼠中,Dofetilide導(dǎo)致再吸收的增加,和階段依賴性畸形。
"115256-11-6" 相關(guān)產(chǎn)品信息
122-84-9 6843-66-9 118-55-8 101-84-8 141-78-6 64-17-5 95266-40-3 98-18-0 63-74-1 120-47-8 98-10-2 88069-67-4 122647-31-8 149908-53-2 103-82-2 85-01-8 3144-09-0 115256-11-6